執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):膽堿酯酶復(fù)活藥概述

字號(hào):

膽堿酯酶復(fù)活藥主要用于有機(jī)磷酸酯中毒的解救,是一類能使失活的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物,常用的有碘解磷定和氯磷定,它們都是肟類(=NOH)化合物。
    肟類化合物與磷酰化膽堿酯酶接觸后,其肟基結(jié)構(gòu)部分與磷?;憠A酯酶的磷酰基團(tuán)以共價(jià)鍵結(jié)合,形成復(fù)合物,復(fù)合物裂解產(chǎn)生磷?;饬锥?或磷酰化氯磷定),并使膽堿酯酶游離而復(fù)活。中毒過久的老化磷酰化膽堿酯酶,其化學(xué)結(jié)構(gòu)已發(fā)生變化,肟類無法與其有效結(jié)合造成解毒效果差。所以在治療有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí),需及早應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥。
    肟類化合物還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合,形成無毒的磷?;?,阻止剩余的有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶繼續(xù)結(jié)合,對(duì)解毒作用也有一定意義。