執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)

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甲狀腺激素的甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物,包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25μg.
    T3、T4在體內(nèi)的合成與貯存部分是在甲狀腺球蛋白上(TG)進(jìn)行的,過程如下:①血液循環(huán)中的碘化物被甲狀腺細(xì)胞通過碘泵主動(dòng)攝取;②碘化物在過氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中間產(chǎn)物(I+)?;钚缘馀cTG上的酪氨酸殘基結(jié)合,生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT);③在過氧化物酶作用下,一分子MIT和一分子DIT偶聯(lián)生成T3,二分子DIT偶聯(lián)成T4.合成的T3、T4貯存于濾泡腔內(nèi)的膠質(zhì)中;④在蛋白水解酶作用下,TG分解并釋出T3、T4進(jìn)入血液。
    垂體、心、肝、腎、骨骼肌、肺、腸組織的細(xì)胞都含有甲狀腺素受體。在胞膜、線粒體、核內(nèi)也有該受體分布。T3可與膜上受體結(jié)合,也可被動(dòng)進(jìn)入胞內(nèi),與胞漿結(jié)合蛋白(CBP)結(jié)合并與游離的T3形成平衡狀態(tài)。甲狀腺激素通過調(diào)控由核內(nèi)T3受體所中介的基因表達(dá)而發(fā)揮作用。近來證明甲狀腺激素受體是具有結(jié)合DNA能力的非組蛋白,分子量為52kD,可能是原癌基因的產(chǎn)物。T3也可與胞核染色質(zhì)上的受體結(jié)合,使RNA多聚酶活性增加,啟動(dòng)、調(diào)控轉(zhuǎn)錄,增加mRNA及蛋白質(zhì)合成。結(jié)果多種酶和細(xì)胞活性加強(qiáng)。