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調(diào)血脂藥
調(diào)血脂藥作用的主要環(huán)節(jié)是：①阻止膽固醇或膽酸從腸道吸收，促進(jìn)膽固醇和膽酸隨糞便排出;②抑制膽固醇的體內(nèi)合成，或促進(jìn)膽固醇的轉(zhuǎn)化;③阻止其他脂質(zhì)的合成或促進(jìn)其代謝。
常用抗脂質(zhì)代謝異常藥物如下。
(一)主要降低總膽固醇和LDL的藥物
1.他汀類
HMG-CoA還原酶抑制劑最早是從霉菌培養(yǎng)液中提取而得，現(xiàn)常用的有洛伐他汀、塞伐他汀、普伐他汀等。
該類藥能較明顯地降低血漿總膽固醇(TC)和LDL，中等程度地降低三酰甘油(TG)，使HDL輕微升高。
由于HMG-CoA還原酶被抑制，肝內(nèi)膽固醇合成減少，膽固醇濃度降低可代償性地使肝細(xì)胞膜上的LDL受體數(shù)量增加和活性增強(qiáng)，血漿中大量LDL被肝臟攝取，使血漿TC和LDL濃度降低。肝內(nèi)膽固醇(Ch)的減少又引起VLDL的合成和釋放也隨之減少。
非調(diào)脂作用
①改善血管內(nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮的擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性
②抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移
③減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成，使動(dòng)脈粥樣斑塊穩(wěn)定和減少
④降低血漿C反應(yīng)蛋白，減輕動(dòng)脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)
⑤抑制單核-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能
⑥抑制血小板聚集和促進(jìn)纖溶
臨床用于動(dòng)脈粥樣硬化、腎病綜合征、血管成形術(shù)后再狹窄、預(yù)防心腦血管急性事件(減少腦中風(fēng)、心梗發(fā)生)
不良反應(yīng)輕微，可見惡心、腹痛、胃酸過多、便秘、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。另外，還可見頭痛和失眠，偶見皮疹、肌痛(應(yīng)檢測(cè)肌酸磷酸激酶)。對(duì)于狗超大劑量的洛伐他汀可引起白內(nèi)障，對(duì)于人雖尚未發(fā)現(xiàn)，但應(yīng)提高警惕。
洛伐他汀
代謝產(chǎn)物有活性，調(diào)脂作用可靠
辛伐他汀
升高LDH的作用強(qiáng)
阿伐他汀
口服吸收迅速，代謝產(chǎn)物活性強(qiáng)，降TG作用強(qiáng)
調(diào)血脂藥
調(diào)血脂藥作用的主要環(huán)節(jié)是：①阻止膽固醇或膽酸從腸道吸收，促進(jìn)膽固醇和膽酸隨糞便排出;②抑制膽固醇的體內(nèi)合成，或促進(jìn)膽固醇的轉(zhuǎn)化;③阻止其他脂質(zhì)的合成或促進(jìn)其代謝。
常用抗脂質(zhì)代謝異常藥物如下。
(一)主要降低總膽固醇和LDL的藥物
1.他汀類
HMG-CoA還原酶抑制劑最早是從霉菌培養(yǎng)液中提取而得，現(xiàn)常用的有洛伐他汀、塞伐他汀、普伐他汀等。
該類藥能較明顯地降低血漿總膽固醇(TC)和LDL，中等程度地降低三酰甘油(TG)，使HDL輕微升高。
由于HMG-CoA還原酶被抑制，肝內(nèi)膽固醇合成減少，膽固醇濃度降低可代償性地使肝細(xì)胞膜上的LDL受體數(shù)量增加和活性增強(qiáng)，血漿中大量LDL被肝臟攝取，使血漿TC和LDL濃度降低。肝內(nèi)膽固醇(Ch)的減少又引起VLDL的合成和釋放也隨之減少。
非調(diào)脂作用
①改善血管內(nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮的擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性
②抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移
③減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成，使動(dòng)脈粥樣斑塊穩(wěn)定和減少
④降低血漿C反應(yīng)蛋白，減輕動(dòng)脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)
⑤抑制單核-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能
⑥抑制血小板聚集和促進(jìn)纖溶
臨床用于動(dòng)脈粥樣硬化、腎病綜合征、血管成形術(shù)后再狹窄、預(yù)防心腦血管急性事件(減少腦中風(fēng)、心梗發(fā)生)
不良反應(yīng)輕微，可見惡心、腹痛、胃酸過多、便秘、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。另外，還可見頭痛和失眠，偶見皮疹、肌痛(應(yīng)檢測(cè)肌酸磷酸激酶)。對(duì)于狗超大劑量的洛伐他汀可引起白內(nèi)障，對(duì)于人雖尚未發(fā)現(xiàn)，但應(yīng)提高警惕。
洛伐他汀
代謝產(chǎn)物有活性，調(diào)脂作用可靠
辛伐他汀
升高LDH的作用強(qiáng)
阿伐他汀
口服吸收迅速，代謝產(chǎn)物活性強(qiáng)，降TG作用強(qiáng)