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組胺和抗組胺藥
抗組胺藥-H1受體阻斷藥
苯海拉明、撲爾敏(氯苯那敏)
【藥理作用】
1、阻斷平滑肌H1受體 能選擇性地阻斷組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮的作用，但對(duì)人的過(guò)敏性哮喘基本無(wú)效(因不能對(duì)抗慢反應(yīng)物質(zhì)等其他過(guò)敏介質(zhì))。對(duì)組胺所致毛細(xì)血管通透性升高及水腫有很強(qiáng)的抑制作用，但由于不能阻斷H2受體，故對(duì)組胺引起的舒張血管、降壓作用僅可部分對(duì)抗。不能對(duì)抗組胺興奮H2受體而促進(jìn)胃酸分泌及興奮心臟的作用。
2、阻斷中樞H1受體 能阻斷組胺激動(dòng)中樞H1受體而引起的覺(jué)醒反應(yīng)，故本類(lèi)藥物多有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用，偶也可使病人煩躁。其中樞抑制作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異，苯海拉明，撲爾敏、安其敏等最小。第二代受體阻斷藥如息斯敏、特非那定因不能通過(guò)血腦屏障，故無(wú)中樞抑制作用。
3、抗膽堿 由于結(jié)構(gòu)及合成與抗膽堿藥相似，故本類(lèi)藥物對(duì)中樞和外周多有溫和的抗膽堿作用，可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少，且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動(dòng)癥及鎮(zhèn)吐有關(guān)。
4、其他 苯海拉明較明顯，但因局部刺激性較強(qiáng)而使其在這方面的應(yīng)用受到限制。
【用途】
1、變態(tài)反應(yīng)性疾病 但對(duì)支氣管哮喘幾乎無(wú)效。
2、暈動(dòng)癥及嘔吐苯海拉明對(duì)暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。
3、失眠
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)為嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，應(yīng)避免服藥后駕駛車(chē)、船及高空作業(yè)?？诟伞⒈忝?、視力模糊等抗膽堿作用較少見(jiàn)。此外還有厭食、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)及體位性低血壓。少數(shù)病人可產(chǎn)生失眠和煩躁不安，過(guò)量中毒可致驚厥。局部應(yīng)用可致過(guò)敏性皮炎。
吡咯醇胺
第二代產(chǎn)品，作用強(qiáng)。
西替利嗪
起效快，無(wú)明顯抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用較輕。
組胺和抗組胺藥
抗組胺藥-H1受體阻斷藥
苯海拉明、撲爾敏(氯苯那敏)
【藥理作用】
1、阻斷平滑肌H1受體 能選擇性地阻斷組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮的作用，但對(duì)人的過(guò)敏性哮喘基本無(wú)效(因不能對(duì)抗慢反應(yīng)物質(zhì)等其他過(guò)敏介質(zhì))。對(duì)組胺所致毛細(xì)血管通透性升高及水腫有很強(qiáng)的抑制作用，但由于不能阻斷H2受體，故對(duì)組胺引起的舒張血管、降壓作用僅可部分對(duì)抗。不能對(duì)抗組胺興奮H2受體而促進(jìn)胃酸分泌及興奮心臟的作用。
2、阻斷中樞H1受體 能阻斷組胺激動(dòng)中樞H1受體而引起的覺(jué)醒反應(yīng)，故本類(lèi)藥物多有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用，偶也可使病人煩躁。其中樞抑制作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異，苯海拉明，撲爾敏、安其敏等最小。第二代受體阻斷藥如息斯敏、特非那定因不能通過(guò)血腦屏障，故無(wú)中樞抑制作用。
3、抗膽堿 由于結(jié)構(gòu)及合成與抗膽堿藥相似，故本類(lèi)藥物對(duì)中樞和外周多有溫和的抗膽堿作用，可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少，且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動(dòng)癥及鎮(zhèn)吐有關(guān)。
4、其他 苯海拉明較明顯，但因局部刺激性較強(qiáng)而使其在這方面的應(yīng)用受到限制。
【用途】
1、變態(tài)反應(yīng)性疾病 但對(duì)支氣管哮喘幾乎無(wú)效。
2、暈動(dòng)癥及嘔吐苯海拉明對(duì)暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。
3、失眠
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)為嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，應(yīng)避免服藥后駕駛車(chē)、船及高空作業(yè)?？诟伞⒈忝?、視力模糊等抗膽堿作用較少見(jiàn)。此外還有厭食、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)及體位性低血壓。少數(shù)病人可產(chǎn)生失眠和煩躁不安，過(guò)量中毒可致驚厥。局部應(yīng)用可致過(guò)敏性皮炎。
吡咯醇胺
第二代產(chǎn)品，作用強(qiáng)。
西替利嗪
起效快，無(wú)明顯抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用較輕。