執(zhí)業(yè)西藥師考試藥學綜合輔導:免疫抑制劑

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    免疫抑制劑
    環(huán)孢素A
    口服吸收慢且不完全,血液中的藥物主要分布在血漿和紅細胞中,有明顯的肝腸循環(huán)。
    對T-淋巴細胞有選擇性抑制作用,克服了以往免疫抑制藥選擇性不高,毒性作用強的缺點。對多種抗原引起的遲發(fā)型過敏反應(yīng)、移植物抗宿主反應(yīng)均有抑制作用,主要用于誘導期和細胞分化早期,本品能抑制白細胞介素-2(IL-2)、r-干擾素和其他免疫傳遞因子的釋放。
    大劑量的環(huán)孢素A也作用于B淋巴細胞,抑制抗體的形成。
    由于環(huán)孢素A選擇性高,對骨髓造血細胞的毒性遠較其他免疫抑制藥為低,而且對對巨噬細胞和天然殺傷細胞的抑制作用較弱,因而對機體的一般防御功能影響不明顯。
    環(huán)孢素A在臨床主要用于腎、肝、心臟移植以及皮膚、角膜、骨髓等移植物的抗宿主反應(yīng),可以同腎上腺皮質(zhì)激素合用。還可應(yīng)用于自身免疫性疾病,如類風濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、重癥肌無力、硬皮病、克隆病、甲亢等。本品無細胞毒作用,安全范圍較大。
    最常見不良反應(yīng)是腎毒性,可致血清肌酐和尿素氮水平呈劑量依賴性升高,但為可逆性,可用甘露醇等預防。其次可見一過性肝損傷、厭食、嗜睡、多毛癥、震顫、牙齦增生、惡心與腹瀉等癥狀。淋巴瘤發(fā)生率有增加趨勢。