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糖皮質激素類藥物
【體內過程】
本類藥物口服、注射均可吸收，也可從皮膚、粘膜、滑囊、眼結膜等局部給藥。氫化可的松口服后1~2小時血藥濃度達峰值，作用持續(xù)8~12小時。氫化可的松約90%與血漿蛋白結合，其中80%與皮質激素轉運蛋白(CBG)結合，10%與白蛋白結合。肝病時CBG合成減少，腎病時CBG排出增多，故肝、腎病患者均可使游離型藥物增多，作用較強，較易產生不良反應。主要在肝中代謝，可的松與波尼松在肝內分別轉化為氫化可的松和潑尼松龍才有活性，故嚴重肝病患者宜使用氫化可的松和潑尼松龍。糖皮質激素的代謝產物大部分經尿排出。主要代謝產物為17-羥皮質素，17-酮皮質素，它們在尿中的含量可反映垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)的功能。
【藥理作用】
l、抗炎 糖皮質激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時，也降低了機體的防御功能，導致感染擴散或延緩創(chuàng)口愈合。因而必須與有效的抗菌藥物同時使用。
糖皮質激素的抗炎作用機理：①抑制磷脂酶A2，②抑制細胞因子的轉錄和釋放，③穩(wěn)定肥大細胞膜，④穩(wěn)定溶酶體膜，⑤抑制肉芽組織形成。
2、免疫抑制 糖皮質激素對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。①抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理;②阻礙淋巴細胞增殖;③促進致敏淋巴細胞溶解。④大劑量糖皮質激素能抑制由B細胞轉化成漿細胞的過程，使抗體生成減少，干擾體液免疫。⑤消除免疫炎癥
3、抗毒作用 糖皮質激素不能中和毒素或使毒素滅活，但能提高機體對細菌內毒素的耐受力。
4、抗休克 超大劑量的糖皮質激素類藥物已廣泛用于各種嚴重休克，主要是中毒性休克的治療，其機制與下列因素有關：①擴張痙攣血管，加強心肌收縮。②降低血管對某些縮血管活性物質的敏感性，使微循環(huán)血流恢復正常，增加重要臟器的血液供應，緩解休克狀態(tài)。③穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子(MDF)的釋放。④ 高機體對細菌內毒素的耐受力
5、中樞神經系統(tǒng) 能提高中樞神經系統(tǒng)的興奮性，出現欣快、激動、失眠等反應，偶可誘發(fā)精神失常。大劑量對兒童能致驚厥。
6、退熱作用
7、血液與造血系統(tǒng) 糖皮質激素能刺激骨髓造血功能。常用量能使紅細胞和血紅蛋白含量增高。大劑量可使血小板增多，提高纖維蛋白原濃度。促使中性白細胞數增多，但卻降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而減弱對炎癥區(qū)的浸潤與吞噬活動。對淋巴組織也有明顯影響，使淋巴細胞減少，淋巴組織萎縮。
【用途】
l、嚴重急性感染
2、預防炎癥的后遺癥
3、自身免疫性疾病和過敏性疾病
4、休克
5、血液病
6、局部應用
7、替代療法
【不良反應】
1、長期大量應用引起的不良反應
(1)類腎上腺皮質功能亢進綜合征(類柯興氏綜合征) 因物質代謝紊亂、水鹽代謝紊亂及性激素的作用所致，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖;男性的性早熟及皮膚菲薄、痤瘡，女性的音粗、停經、多毛、骨質疏松、浮腫、低血鉀、高血壓、高血糖、糖尿等。
(2)誘發(fā)或加重感染
(3)誘發(fā)或加重消化性潰瘍病
(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥
(5)骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合緩慢
(6)其他 長期應用糖皮質激素可因其中樞興奮作用而激動、失眠，兒童應用大劑量可引起驚厥，個別人可誘發(fā)精神失?；虬d癇發(fā)作。有精神病或癲癇病史的患者應慎用或禁用。
2、停藥反應
(1)腎上腺皮質萎縮和機能不全
(2)反跳現象
【禁忌癥】
嚴重的精神病或癲癇，活動性消化性潰瘍，新近作過胃腸手術，骨折、創(chuàng)傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質功能亢進癥。嚴重高血壓、糖尿病、孕婦、抗菌藥不能控制的感染如水痘、霉菌感染，妊娠早期和產褥期等都是糖皮質激素的禁忌癥。當適應癥與禁忌癥同時并存時，應全面分析，權衡利弊，慎重抉擇。一般說，病情危急的疾病，雖有禁忌癥存在，仍不得不用，待危急病情緩解后，應盡早減量或停用。
糖皮質激素類藥物
【體內過程】
本類藥物口服、注射均可吸收，也可從皮膚、粘膜、滑囊、眼結膜等局部給藥。氫化可的松口服后1~2小時血藥濃度達峰值，作用持續(xù)8~12小時。氫化可的松約90%與血漿蛋白結合，其中80%與皮質激素轉運蛋白(CBG)結合，10%與白蛋白結合。肝病時CBG合成減少，腎病時CBG排出增多，故肝、腎病患者均可使游離型藥物增多，作用較強，較易產生不良反應。主要在肝中代謝，可的松與波尼松在肝內分別轉化為氫化可的松和潑尼松龍才有活性，故嚴重肝病患者宜使用氫化可的松和潑尼松龍。糖皮質激素的代謝產物大部分經尿排出。主要代謝產物為17-羥皮質素，17-酮皮質素，它們在尿中的含量可反映垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)的功能。
【藥理作用】
l、抗炎 糖皮質激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時，也降低了機體的防御功能，導致感染擴散或延緩創(chuàng)口愈合。因而必須與有效的抗菌藥物同時使用。
糖皮質激素的抗炎作用機理：①抑制磷脂酶A2，②抑制細胞因子的轉錄和釋放，③穩(wěn)定肥大細胞膜，④穩(wěn)定溶酶體膜，⑤抑制肉芽組織形成。
2、免疫抑制 糖皮質激素對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。①抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理;②阻礙淋巴細胞增殖;③促進致敏淋巴細胞溶解。④大劑量糖皮質激素能抑制由B細胞轉化成漿細胞的過程，使抗體生成減少，干擾體液免疫。⑤消除免疫炎癥
3、抗毒作用 糖皮質激素不能中和毒素或使毒素滅活，但能提高機體對細菌內毒素的耐受力。
4、抗休克 超大劑量的糖皮質激素類藥物已廣泛用于各種嚴重休克，主要是中毒性休克的治療，其機制與下列因素有關：①擴張痙攣血管，加強心肌收縮。②降低血管對某些縮血管活性物質的敏感性，使微循環(huán)血流恢復正常，增加重要臟器的血液供應，緩解休克狀態(tài)。③穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子(MDF)的釋放。④ 高機體對細菌內毒素的耐受力
5、中樞神經系統(tǒng) 能提高中樞神經系統(tǒng)的興奮性，出現欣快、激動、失眠等反應，偶可誘發(fā)精神失常。大劑量對兒童能致驚厥。
6、退熱作用
7、血液與造血系統(tǒng) 糖皮質激素能刺激骨髓造血功能。常用量能使紅細胞和血紅蛋白含量增高。大劑量可使血小板增多，提高纖維蛋白原濃度。促使中性白細胞數增多，但卻降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而減弱對炎癥區(qū)的浸潤與吞噬活動。對淋巴組織也有明顯影響，使淋巴細胞減少，淋巴組織萎縮。
【用途】
l、嚴重急性感染
2、預防炎癥的后遺癥
3、自身免疫性疾病和過敏性疾病
4、休克
5、血液病
6、局部應用
7、替代療法
【不良反應】
1、長期大量應用引起的不良反應
(1)類腎上腺皮質功能亢進綜合征(類柯興氏綜合征) 因物質代謝紊亂、水鹽代謝紊亂及性激素的作用所致，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖;男性的性早熟及皮膚菲薄、痤瘡，女性的音粗、停經、多毛、骨質疏松、浮腫、低血鉀、高血壓、高血糖、糖尿等。
(2)誘發(fā)或加重感染
(3)誘發(fā)或加重消化性潰瘍病
(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥
(5)骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合緩慢
(6)其他 長期應用糖皮質激素可因其中樞興奮作用而激動、失眠，兒童應用大劑量可引起驚厥，個別人可誘發(fā)精神失?；虬d癇發(fā)作。有精神病或癲癇病史的患者應慎用或禁用。
2、停藥反應
(1)腎上腺皮質萎縮和機能不全
(2)反跳現象
【禁忌癥】
嚴重的精神病或癲癇，活動性消化性潰瘍，新近作過胃腸手術，骨折、創(chuàng)傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質功能亢進癥。嚴重高血壓、糖尿病、孕婦、抗菌藥不能控制的感染如水痘、霉菌感染，妊娠早期和產褥期等都是糖皮質激素的禁忌癥。當適應癥與禁忌癥同時并存時，應全面分析，權衡利弊，慎重抉擇。一般說，病情危急的疾病，雖有禁忌癥存在，仍不得不用，待危急病情緩解后，應盡早減量或停用。