【藥理作用】
1．抗外周組胺H1受體效應(yīng) H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C，產(chǎn)生三磷酸肌醇（IP3）與二?；视停―G），使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。
2.中樞作用 治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用；阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。
3．其他作用 多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。各種H1受體阻斷藥的作用特點見表29-2。
表29-2 常用H1-受體阻斷藥作用的比較
藥物 鎮(zhèn)靜程度 止吐作用 抗膽堿作用 作用時間（小時）
苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6
異丙嗪 +++ ++ +++ 4～6
吡芐明 ++ / / 4～6
氯苯那敏 + - ++ 4～6
布可立嗪 + +++ + 16～18
美克洛嗪 + +++ + 12～24
阿司咪唑 - - - 10（天）
特非那定 - - - 12～24
苯茚胺 略興奮 - ++ 6～8
（+++ 作用強；++ 作用中等；+ 作用弱；- 無作用）
1．抗外周組胺H1受體效應(yīng) H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C，產(chǎn)生三磷酸肌醇（IP3）與二?；视停―G），使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。
2.中樞作用 治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用；阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。
3．其他作用 多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。各種H1受體阻斷藥的作用特點見表29-2。
表29-2 常用H1-受體阻斷藥作用的比較
藥物 鎮(zhèn)靜程度 止吐作用 抗膽堿作用 作用時間（小時）
苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6
異丙嗪 +++ ++ +++ 4～6
吡芐明 ++ / / 4～6
氯苯那敏 + - ++ 4～6
布可立嗪 + +++ + 16～18
美克洛嗪 + +++ + 12～24
阿司咪唑 - - - 10（天）
特非那定 - - - 12～24
苯茚胺 略興奮 - ++ 6～8
（+++ 作用強；++ 作用中等；+ 作用弱；- 無作用）