臨床藥理學理論指導(dǎo):β受體阻斷藥-心得安的作用和應(yīng)用

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心得安的作用
    靜脈注射普萘洛爾(心得安)使心率減慢,心輸出量減少,但反射性交感興奮使外周圍阻力增高,結(jié)果血壓略降或不降,長期用藥后交感N反射性使外周阻力增高的作用逐漸失去,血壓緩慢下降。
    心得安的作用機制
    1.減少心輸出量。阻斷心臟β1受體,使心率下降,收縮力下降
    2.抑制腎素分泌。阻斷腎小球旁細胞β1受體。(該機制未被普遍接受)
    3.降低外周交感神經(jīng)活性。阻斷交感N未梢突觸前膜上β2受體,抑制正反饋。
    4.阻斷中樞β1受體。從而使抑制性神經(jīng)元占優(yōu)勢,使外周交感N功能下降(但不能進入中樞的β受體阻斷藥,也有降壓作用,故該機制尚不明。
    心得安的臨床應(yīng)用
    本品降壓作用緩慢,安全,可靠,不引起體位性低血壓,長期使用不產(chǎn)生耐受性。適用于心率快,腎素高或伴有冠心病的高血壓患者。也適用于聯(lián)合用藥。
    心得安的不良反應(yīng)
    主要為抑制心臟,誘發(fā)哮喘,故心功能不全,哮喘患者禁用。避免晚間給藥,避免產(chǎn)生惡夢,失眠,憂郁等,本品可使血脂升高。