臨床藥理學(xué)理論指導(dǎo):甲硝唑的藥動(dòng)學(xué)

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口服或直腸給藥后能迅速而完全地吸收,蛋白結(jié)合率<20%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的 43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服用 1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45μg/ml)高于同期的血藥濃度(11~35μg/ml)。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5μg/ml以上??诜?l~2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,靜脈給藥后20分鐘達(dá)峰值。有效濃度能維持 12小時(shí)??诜?0.25、0.4g、0.5g、2g后的血藥峰值分別為 6、9、12、40μg/ml.肛栓 0.5g及1g直腸給藥后8~10小時(shí),血藥峰值分別為 5.1及3μg/ml.T1/2為 7~7.8小時(shí)。本品經(jīng)腎排出 60~80%,約 20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。