腎上腺素受體阻斷藥
1.α1受體阻斷藥
哌唑嗪
【體內過程】
哌唑嗪，口服易吸收，首過消除明顯，生物利用度在60%～70%之間?？诜?～2h血漿濃度達峰值，維持4～6h，t1/2約2～3h。血漿蛋白結合率為80%～85%。
主要在肝中代謝，僅少量原形經腎排出。
【藥理作用】
降壓作用中等偏強。機制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。
特點：對α1受體的親和力較對α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對去甲腎上腺素釋放的負反饋調節(jié)，降壓的同時，不引起心率加快、腎素分泌增加。
【臨床應用】
適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。
對高血壓伴腎功能不良者更為適用。
【不良反應】
首劑現(xiàn)象：部分病人首次給藥后0.5-1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應。首次劑量減半(0.5mg)，于睡前服用，可避免發(fā)生。
其他不良反應包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。
1.α1受體阻斷藥
哌唑嗪
【體內過程】
哌唑嗪，口服易吸收，首過消除明顯，生物利用度在60%～70%之間?？诜?～2h血漿濃度達峰值，維持4～6h，t1/2約2～3h。血漿蛋白結合率為80%～85%。
主要在肝中代謝，僅少量原形經腎排出。
【藥理作用】
降壓作用中等偏強。機制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。
特點：對α1受體的親和力較對α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對去甲腎上腺素釋放的負反饋調節(jié)，降壓的同時，不引起心率加快、腎素分泌增加。
【臨床應用】
適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。
對高血壓伴腎功能不良者更為適用。
【不良反應】
首劑現(xiàn)象：部分病人首次給藥后0.5-1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應。首次劑量減半(0.5mg)，于睡前服用，可避免發(fā)生。
其他不良反應包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。