藥物化學(xué)筆記輔導(dǎo):第十一章 抗病毒藥和抗真菌藥

字號(hào):

第一節(jié) 抗病毒藥
    作用機(jī)制:通過影響病毒復(fù)制周期的某個(gè)環(huán)節(jié)。 第一個(gè)臨床有效:碘苷
    一、核苷類: 1.嘧啶核苷類(胞嘧啶:阿糖胞苷) 2.嘌呤核苷類(阿昔洛韋)
    利巴偉林(病毒唑):1--D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 溶于水,兩種晶型
    廣譜的抗病毒藥物,有較強(qiáng)致畸作用,大劑量損害心臟。
    二、非核苷類:金剛烷胺
    阿昔洛韋(無環(huán)鳥苷):9-(2-羥乙基甲基)鳥嘌呤 廣譜抗病毒藥,也可治療乙型肝炎,抗藥性
    作用機(jī)制:在感染的細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷,后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式。是鏈中止劑,使病毒DNA合成中斷。水溶性差,口服吸收少。
    第二節(jié) 抗真菌藥
    一、抗生素類抗真菌藥:多烯類:兩性霉素B、制霉菌素:深部真菌;非多烯類:灰黃霉素:淺表
    二、合成類抗真菌藥 為廣譜抗真菌藥。
    克霉唑:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 第一個(gè)發(fā)現(xiàn) 有咪唑環(huán)
    咪康唑:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 2個(gè)二氯苯基
    酮康唑:…1,3-二 茂烷……哌嗪 第一個(gè)口服有效,皮膚及深部均有效。 …二 茂烷…
    氟康唑:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H,1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇 …二氟苯基…
    特點(diǎn):1.分子中至少含有一個(gè)唑環(huán)(咪唑環(huán)或三氮唑環(huán))
    2.都以唑環(huán)1位氮原子通過中心碳原子與芳烴基相連,芳烴基以一鹵或二鹵取代苯環(huán)