乙酰膽堿酯酶(Acetylcholinesterase ,ChE, 真性膽堿酯酶):為糖蛋白,存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙及效應(yīng)器接頭,活性高,1個(gè)酶分子在1分鐘可水解6×105 分子ACh分子 。
ChE酶分子表面有兩個(gè)能與ACh結(jié)合的活性部位,陰離子部位(帶負(fù)電)含谷AA殘基,羧基構(gòu)成。酯解部位由絲氨酸殘基上的羥基構(gòu)成的酸性作用點(diǎn),由組氨酸殘基上的咪唑基構(gòu)成堿性作用,兩者通過(guò)氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)了絲氨酸羥基的親核活性,使之易與ACh結(jié)合。
ChE 通過(guò)三個(gè)步驟水解ACh:
①ACh季銨陽(yáng)離子頭,以靜電引力與酶的陰離子部位結(jié)合,酶酯解部位絲氨酸羥基與ACh羰基碳結(jié)合。
②ACh與ChE復(fù)合物裂解,釋放膽堿和乙酰化ChE
③乙?;疌hE迅速水解,分離出乙酸,恢復(fù)酶活性。
假性膽堿酯酶 (Pseudocholinesterase PChE)
存在于神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞、血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中,對(duì)ACh特異性低, 水解ACh的作用較弱。也可水解其他膽堿酯類,如琥珀膽堿,先天性缺少PChE的人琥珀膽堿易中毒
ChE酶分子表面有兩個(gè)能與ACh結(jié)合的活性部位,陰離子部位(帶負(fù)電)含谷AA殘基,羧基構(gòu)成。酯解部位由絲氨酸殘基上的羥基構(gòu)成的酸性作用點(diǎn),由組氨酸殘基上的咪唑基構(gòu)成堿性作用,兩者通過(guò)氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)了絲氨酸羥基的親核活性,使之易與ACh結(jié)合。
ChE 通過(guò)三個(gè)步驟水解ACh:
①ACh季銨陽(yáng)離子頭,以靜電引力與酶的陰離子部位結(jié)合,酶酯解部位絲氨酸羥基與ACh羰基碳結(jié)合。
②ACh與ChE復(fù)合物裂解,釋放膽堿和乙酰化ChE
③乙?;疌hE迅速水解,分離出乙酸,恢復(fù)酶活性。
假性膽堿酯酶 (Pseudocholinesterase PChE)
存在于神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞、血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中,對(duì)ACh特異性低, 水解ACh的作用較弱。也可水解其他膽堿酯類,如琥珀膽堿,先天性缺少PChE的人琥珀膽堿易中毒