在測定生物樣品中藥物及其代謝物時，樣品的前處理是十分重要的。除了少數情況，將體液經簡單處理后進行直接測定外，一般要在測定之前進行樣品的前處理，即進行分離、純化、濃集，必要時還需對待測組分進行化學衍生化，從而為測定創(chuàng)造良好的條件。生物樣品進行前處理的目的在于： ①藥物進入體內后，經吸收、分布、代謝，然后排出體外。在體液、組織和排泄物中除了游離型（原型）藥物之外，還有藥物的代謝物、藥物與蛋白質形成的結合物、以及藥物或其代謝物與內源性物質，如葡萄糖醛酸、硫酸形成的葡萄糖醛酸甙（glucuronides）、硫酸酯（sulphates）綴合物等多種形式存在，需要分離后測定藥物及代謝物；②生物樣品的介質組成比較復雜。如在血清中既含有高分子的蛋白質和低分子的糖、脂肪、尿素等有機化合物，也含有Na＋、K＋、X-等無機化合物］。其中影響的是蛋白質，若用HPLC法測定藥物濃度時，蛋白質會沉積在色譜柱上發(fā)生堵塞，嚴重影響分離效果。因此，為了保護儀器，提高測定的靈敏度，必須進行除蛋白等前處理。