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1.f=a/d×100%口服劑量(d)由于不能100%吸收及存在首關(guān)消除效應(yīng),能進(jìn)入體循環(huán)的藥量(a)只占d的一部分,這就是生物利用度(f)。藥動(dòng)學(xué)計(jì)算時(shí)應(yīng)采用絕對生物利用度,相對生物利用度作為評選藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)。生物利用度還包括吸收速度問題,達(dá)峰時(shí)間(tpeak)是一個(gè)參考指標(biāo)。醫(yī)學(xué)搜集整理
2.a=c.vd或c=a/vd體內(nèi)藥量(a)與血藥濃度(c)比值固定,在許多藥動(dòng)學(xué)公式中,a與c可以通用。
3.cp=[d]+[dp]血漿中藥物有游離型(d)與血漿蛋白結(jié)合型(dp),定量測定時(shí)需將血漿蛋白沉淀除去,故通常所說的血漿藥物濃度(cp)是指[d]與[dp]的總和。只有透析法或超離心法才可能將二者分離以計(jì)算藥物的血漿蛋白結(jié)合率×100%。
4.曲線下面積(auc)是一個(gè)可用實(shí)驗(yàn)方法測定的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。它反映進(jìn)入體循環(huán)藥量的多少。時(shí)量曲線某一時(shí)間區(qū)段下的auc反映該時(shí)間內(nèi)的體內(nèi)藥量。auc是獨(dú)立于房室模型的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),常用于估算血漿清除率(cl)。
5.ke=0.693/t1/2=re/a=cl/vd消除速率常數(shù)是藥物瞬時(shí)消除的百分率而不是單位時(shí)間藥物消除速率(re),是決定t1/2的參數(shù),但其本身又取決于cl及vd,故不是獨(dú)立的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。
6.vd=a/c0=a/aucke表現(xiàn)分布容積(vd)是獨(dú)立的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),不是實(shí)際的體液容積,取決于藥物在體液的分布。vd大的藥物與組織蛋白結(jié)合多,主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液。vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多,較集中于血漿。vd不因a多少而變化。
7.cl=kevd=re/cp=a/auc 血漿清除率(cl)是肝腎等清除率的總和,也不是實(shí)際的藥物消除速率(re),是另一個(gè)獨(dú)立于a的重要藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),但受肝腎功能的影響。
8.t1/2=0.693/ke=0.693vd/cl 血漿藥物消除半衰期(t1/2)是一個(gè)非常實(shí)用的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),雖然獨(dú)立于a,但受cl及vd雙重制約,cl大時(shí)t1/2短,vd大時(shí)t1/2長。例如慶大霉素cl?。?0ml.min-1),vd也小(0.25l.kg-1),其t1/2不長(2~3h)。氯喹cl大(700ml.min-1),vd也大(185l.kg-1),其t1/2并不短(8天)。藥物在吸收及分布過程中也有半衰期,分別用t1/2a及t1/2α表示。
9.穩(wěn)態(tài)時(shí)ra=re=css.cl=css.vd.ke
故css是恒速連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均血藥濃度,應(yīng)該和預(yù)期的有效濃度相等。必要時(shí)可以按達(dá)到的css與預(yù)期的css比值調(diào)整劑量或給藥速度(ra)。
10.分次定時(shí)定量給藥時(shí),css上下波動(dòng)。當(dāng)每t1/2給藥一次時(shí),其峰值(css-max)與谷值(css-min)的比值為2,縮短給藥間隔可以減少css波動(dòng)。
11.每t1/2給藥一次時(shí),首次給予加倍劑量,即負(fù)荷劑量(d1)可以立即達(dá)到css.
1.f=a/d×100%口服劑量(d)由于不能100%吸收及存在首關(guān)消除效應(yīng),能進(jìn)入體循環(huán)的藥量(a)只占d的一部分,這就是生物利用度(f)。藥動(dòng)學(xué)計(jì)算時(shí)應(yīng)采用絕對生物利用度,相對生物利用度作為評選藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)。生物利用度還包括吸收速度問題,達(dá)峰時(shí)間(tpeak)是一個(gè)參考指標(biāo)。醫(yī)學(xué)搜集整理
2.a=c.vd或c=a/vd體內(nèi)藥量(a)與血藥濃度(c)比值固定,在許多藥動(dòng)學(xué)公式中,a與c可以通用。
3.cp=[d]+[dp]血漿中藥物有游離型(d)與血漿蛋白結(jié)合型(dp),定量測定時(shí)需將血漿蛋白沉淀除去,故通常所說的血漿藥物濃度(cp)是指[d]與[dp]的總和。只有透析法或超離心法才可能將二者分離以計(jì)算藥物的血漿蛋白結(jié)合率×100%。
4.曲線下面積(auc)是一個(gè)可用實(shí)驗(yàn)方法測定的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。它反映進(jìn)入體循環(huán)藥量的多少。時(shí)量曲線某一時(shí)間區(qū)段下的auc反映該時(shí)間內(nèi)的體內(nèi)藥量。auc是獨(dú)立于房室模型的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),常用于估算血漿清除率(cl)。
5.ke=0.693/t1/2=re/a=cl/vd消除速率常數(shù)是藥物瞬時(shí)消除的百分率而不是單位時(shí)間藥物消除速率(re),是決定t1/2的參數(shù),但其本身又取決于cl及vd,故不是獨(dú)立的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。
6.vd=a/c0=a/aucke表現(xiàn)分布容積(vd)是獨(dú)立的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),不是實(shí)際的體液容積,取決于藥物在體液的分布。vd大的藥物與組織蛋白結(jié)合多,主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液。vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多,較集中于血漿。vd不因a多少而變化。
7.cl=kevd=re/cp=a/auc 血漿清除率(cl)是肝腎等清除率的總和,也不是實(shí)際的藥物消除速率(re),是另一個(gè)獨(dú)立于a的重要藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),但受肝腎功能的影響。
8.t1/2=0.693/ke=0.693vd/cl 血漿藥物消除半衰期(t1/2)是一個(gè)非常實(shí)用的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo),雖然獨(dú)立于a,但受cl及vd雙重制約,cl大時(shí)t1/2短,vd大時(shí)t1/2長。例如慶大霉素cl?。?0ml.min-1),vd也小(0.25l.kg-1),其t1/2不長(2~3h)。氯喹cl大(700ml.min-1),vd也大(185l.kg-1),其t1/2并不短(8天)。藥物在吸收及分布過程中也有半衰期,分別用t1/2a及t1/2α表示。
9.穩(wěn)態(tài)時(shí)ra=re=css.cl=css.vd.ke
故css是恒速連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均血藥濃度,應(yīng)該和預(yù)期的有效濃度相等。必要時(shí)可以按達(dá)到的css與預(yù)期的css比值調(diào)整劑量或給藥速度(ra)。
10.分次定時(shí)定量給藥時(shí),css上下波動(dòng)。當(dāng)每t1/2給藥一次時(shí),其峰值(css-max)與谷值(css-min)的比值為2,縮短給藥間隔可以減少css波動(dòng)。
11.每t1/2給藥一次時(shí),首次給予加倍劑量,即負(fù)荷劑量(d1)可以立即達(dá)到css.