執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)輔導(dǎo):磺胺類抗菌藥的抗菌作用

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抗菌譜較廣:
    ●革蘭陽性菌:高度敏感的有肺炎球菌、溶血性鏈球菌,中度敏感的有葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等。
    ●革蘭陰性菌:高度敏感的有腦膜炎球菌、淋球菌、鼠疫桿菌、流感桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌等?;前粪奏ゃy、磺胺米隆,局部應(yīng)用,抗銅綠假單胞菌感染。
    ●衣原體、少數(shù)真菌、少數(shù)原蟲也較敏感。
    無效:螺旋體、支原體、病毒感染。立克次體不僅無效,反而能刺激其生長。
    抑制細菌生長繁殖,最終殺滅細菌還要依靠機體的防御功能。
    機制:
    細菌在生長繁殖過程中需要葉酸參與。
    對磺胺敏感的細菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對氨基苯甲酸(PABA)、二氫喋啶、L-谷氨酸,在細菌體內(nèi)經(jīng)二氫蝶酸合酶催化合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸及活化四氫葉酸。后者系一碳單位的傳遞體,在嘌呤及嘧啶核苷酸的合成過程起著重要作用。
    磺胺藥的結(jié)構(gòu)與PABA相似,與二氫蝶酸合酶結(jié)合,并競爭拮抗PABA,抑制了后者活性,妨礙二氫葉酸的合成,從而影響葉酸的生成,抑制細菌生長繁殖。
    耐藥性:
    細菌對磺胺的耐藥,通過隨機突變、質(zhì)粒轉(zhuǎn)移發(fā)生,一旦耐藥,通常為永久性不可逆的。
    耐藥機制:二氫蝶酸合酶結(jié)構(gòu)改變;增加PABA的產(chǎn)生或改變代謝途徑等。
    磺胺藥之間有交叉耐藥性。