2012口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師輔導(dǎo)之藥物吸收和分布

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2012年口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師資格考試輔導(dǎo):藥物的吸收和分布
    1.吸收:藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收(absorption)。
    首過消除:也稱首過代謝或首過效應(yīng)。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強,或由膽汁排泄的量大,則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過消除。
    2.分布
    藥物吸收后從血循環(huán)到達機體各個部位和組織的過程稱為分布(distribution)。藥物在體內(nèi)的分布受藥物的脂溶度、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白結(jié)合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉(zhuǎn)運載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等的影響。
    (1)血腦屏障:腦組織內(nèi)的毛細血管內(nèi)皮細胞緊密相連,內(nèi)皮細胞之間無間隙,且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細胞包圍,這種特殊結(jié)構(gòu)形成了血漿與腦脊液之間的屏障。血腦屏障的通透性并非一成不變。
    例題:血腦屏障的作用是
    A、阻止外來物進入腦組織 B、使藥物不易穿透,保護大腦 C、阻止藥物進入大腦
    D、阻止所有細菌進入大腦 E、以上都不對
    答案:B
    (2)胎盤屏障:胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進入胎兒體內(nèi)。