苯胺具有解熱鎮(zhèn)痛作用,但其毒性太大。將其乙?;玫揭阴1桨罚拘匀院艽?,均不能供藥用。因發(fā)現(xiàn)他們?cè)隗w內(nèi)均被代謝為毒性較小的對(duì)氨基酚,將酚羥基醚化得到非那西丁(Phenacetin)曾廣泛用作解熱鎮(zhèn)痛藥,后因發(fā)現(xiàn)其致癌作用而被淘汰。將對(duì)氨基酚乙?;?,得到對(duì)乙酰氨基酚,毒副作用較低,臨床用作解熱鎮(zhèn)痛藥,但無(wú)抗炎活性。
對(duì)乙酰氨基酚(Paracetamol)

化學(xué)名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺,又名撲熱息痛。
性質(zhì):
1. 對(duì)乙酰氨基酚為白色結(jié)晶或粉末,在空氣中穩(wěn)定,水溶液在pH6時(shí)最穩(wěn)定,在酸性及堿性條件下被水解為對(duì)氨基酚,因分子結(jié)構(gòu)中有酚羥基和芳氨基,可被進(jìn)一步氧化變色,制備其制劑時(shí)應(yīng)予注意。
2.對(duì)乙酰氨基酚成品中可能含有少量的合成中間體對(duì)氨基酚,如果貯存不當(dāng)也會(huì)被水解生成對(duì)氨基酚。因此中國(guó)藥典規(guī)定要進(jìn)行檢查,可利用對(duì)氨基酚與亞硝基鐵氰化鈉試液反應(yīng)顯色進(jìn)行限量檢查,對(duì)氨基酚含量不得超過(guò)十萬(wàn)分之五。
3.對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中有酚羥基,與三氯化鐵試液反應(yīng),生成藍(lán)紫色配位化合物。
用途:對(duì)乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛藥,無(wú)抗炎活性。用于發(fā)熱、頭痛等。常用于復(fù)方感冒藥中。
對(duì)乙酰氨基酚(Paracetamol)

化學(xué)名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺,又名撲熱息痛。
性質(zhì):
1. 對(duì)乙酰氨基酚為白色結(jié)晶或粉末,在空氣中穩(wěn)定,水溶液在pH6時(shí)最穩(wěn)定,在酸性及堿性條件下被水解為對(duì)氨基酚,因分子結(jié)構(gòu)中有酚羥基和芳氨基,可被進(jìn)一步氧化變色,制備其制劑時(shí)應(yīng)予注意。
2.對(duì)乙酰氨基酚成品中可能含有少量的合成中間體對(duì)氨基酚,如果貯存不當(dāng)也會(huì)被水解生成對(duì)氨基酚。因此中國(guó)藥典規(guī)定要進(jìn)行檢查,可利用對(duì)氨基酚與亞硝基鐵氰化鈉試液反應(yīng)顯色進(jìn)行限量檢查,對(duì)氨基酚含量不得超過(guò)十萬(wàn)分之五。
3.對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中有酚羥基,與三氯化鐵試液反應(yīng),生成藍(lán)紫色配位化合物。
用途:對(duì)乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛藥,無(wú)抗炎活性。用于發(fā)熱、頭痛等。常用于復(fù)方感冒藥中。