我國仿制成功的第一個注射用緩釋微球——“注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球”近日獲得監(jiān)管部門批準，有望在短期內供應市場。這標志著我國國產微球技術應用于臨床治療邁出了重要一步，也意味著我國在微球制劑技術產業(yè)化方面取得了新的進展。
如今，緩釋、控釋、靶向等新的制劑技術正日新月異地發(fā)展起來。醫(yī)用微球是隨生物材料科學、臨床醫(yī)學及藥物學的發(fā)展而逐漸興起的一種醫(yī)用生物材料制品。微球的給藥方式有口服、皮下植入、肌注、靜脈注射、腹腔注射、眼內、關節(jié)腔注射等。注射用微球直徑極小，以便于能夠通過注射器進行給藥。注射用微球具有緩釋、長效和靶向作用等優(yōu)點，可以實現(xiàn)1個月甚至3個月乃至更長時間的給藥，大大提升了病人用藥的方便性，提高了依從性。靶向作用的特點則可以提高療效，降低副作用。因此，注射用微球劑型也作為控釋及靶向治療的發(fā)展方向被各大國際醫(yī)藥巨頭所重視。
曾任我國海軍總醫(yī)院藥劑科主任的衛(wèi)生部全國合理用藥監(jiān)測辦公室專家孫忠實教授指出，發(fā)展制劑非常重要。我國是制藥大國，但不是制藥強國，一個重要的原因是制劑技術不強。國外從中國大量進口原料藥，運用高技術加工成高附加值的制劑后，再返銷回中國。在這個過程中他們賺取了高附加值帶來的高利潤，同時把高污染留在了中國?！拔覈蔀橹扑帍妵谥苿┘夹g上下功夫?！睂O忠實認為。
注射用微球適用于蛋白質類和多肽類性質不穩(wěn)定、易在體內降解的藥物，是一個技術壁壘高、市場壁壘低的制劑領域。我國也在積極發(fā)展微球技術，“長效多肽微球注射劑項目”被列為國家“九五”攻關課題，許多藥物研究院所和企業(yè)都積極開展了相關的研發(fā)工作，并發(fā)表了大量的研究論文，但到目前為止，我國的微球技術大多數(shù)都停留在實驗室階段，和國外的技術還有一定差距。
我國市場上目前銷售的有4種注射用微球產品，均是國外進口產品：日本武田制藥的抑那通（醋酸亮丙瑞林微球）、益普生法國生物技術公司的達菲林（曲普瑞林微球）、西安楊森的恒德（利培酮微球）和瑞士諾華制藥的善龍（注射用醋酸奧曲肽微球）。它們在治療腫瘤、代謝性疾病及慢性病等方面得到了廣泛應用。這次獲準上市的醋酸亮丙瑞林微球是北京博恩特藥業(yè)有限公司引進美國技術和庫型微球給藥系統(tǒng)，通過研究開發(fā)出的產業(yè)化方法，也是國內首家仿制成功的注射用微球。
產業(yè)化是我國發(fā)展注射用微球的難點。孫忠實介紹說，注射用微球生產的關鍵技術在于生產工藝和原輔材料的技術參數(shù)。我國目前能生產一些品種的微球原料，但穩(wěn)定性還不能達到要求。據(jù)博恩特藥業(yè)有關負責人介紹，他們前期也做了大量實驗室篩選原輔料的工作，國產的原輔料一旦放大生產，就不能保證穩(wěn)定性。因此，博恩特后選擇了進口的微球原料。從整個產業(yè)發(fā)展看，配套地研究開發(fā)穩(wěn)定的、符合要求的微球原料和助懸劑、支架劑、潤濕劑、滲透壓調節(jié)劑等輔料，將有利于從整體上推動微球技術的產業(yè)化進程。
此外，作為一個新興的制劑技術，微球技術還缺乏統(tǒng)一的規(guī)范標準。孫忠實建議國家盡快制定和出臺相關標準，從起步階段就規(guī)范微球制劑的發(fā)展。
如今，緩釋、控釋、靶向等新的制劑技術正日新月異地發(fā)展起來。醫(yī)用微球是隨生物材料科學、臨床醫(yī)學及藥物學的發(fā)展而逐漸興起的一種醫(yī)用生物材料制品。微球的給藥方式有口服、皮下植入、肌注、靜脈注射、腹腔注射、眼內、關節(jié)腔注射等。注射用微球直徑極小，以便于能夠通過注射器進行給藥。注射用微球具有緩釋、長效和靶向作用等優(yōu)點，可以實現(xiàn)1個月甚至3個月乃至更長時間的給藥，大大提升了病人用藥的方便性，提高了依從性。靶向作用的特點則可以提高療效，降低副作用。因此，注射用微球劑型也作為控釋及靶向治療的發(fā)展方向被各大國際醫(yī)藥巨頭所重視。
曾任我國海軍總醫(yī)院藥劑科主任的衛(wèi)生部全國合理用藥監(jiān)測辦公室專家孫忠實教授指出，發(fā)展制劑非常重要。我國是制藥大國，但不是制藥強國，一個重要的原因是制劑技術不強。國外從中國大量進口原料藥，運用高技術加工成高附加值的制劑后，再返銷回中國。在這個過程中他們賺取了高附加值帶來的高利潤，同時把高污染留在了中國?！拔覈蔀橹扑帍妵谥苿┘夹g上下功夫?！睂O忠實認為。
注射用微球適用于蛋白質類和多肽類性質不穩(wěn)定、易在體內降解的藥物，是一個技術壁壘高、市場壁壘低的制劑領域。我國也在積極發(fā)展微球技術，“長效多肽微球注射劑項目”被列為國家“九五”攻關課題，許多藥物研究院所和企業(yè)都積極開展了相關的研發(fā)工作，并發(fā)表了大量的研究論文，但到目前為止，我國的微球技術大多數(shù)都停留在實驗室階段，和國外的技術還有一定差距。
我國市場上目前銷售的有4種注射用微球產品，均是國外進口產品：日本武田制藥的抑那通（醋酸亮丙瑞林微球）、益普生法國生物技術公司的達菲林（曲普瑞林微球）、西安楊森的恒德（利培酮微球）和瑞士諾華制藥的善龍（注射用醋酸奧曲肽微球）。它們在治療腫瘤、代謝性疾病及慢性病等方面得到了廣泛應用。這次獲準上市的醋酸亮丙瑞林微球是北京博恩特藥業(yè)有限公司引進美國技術和庫型微球給藥系統(tǒng)，通過研究開發(fā)出的產業(yè)化方法，也是國內首家仿制成功的注射用微球。
產業(yè)化是我國發(fā)展注射用微球的難點。孫忠實介紹說，注射用微球生產的關鍵技術在于生產工藝和原輔材料的技術參數(shù)。我國目前能生產一些品種的微球原料，但穩(wěn)定性還不能達到要求。據(jù)博恩特藥業(yè)有關負責人介紹，他們前期也做了大量實驗室篩選原輔料的工作，國產的原輔料一旦放大生產，就不能保證穩(wěn)定性。因此，博恩特后選擇了進口的微球原料。從整個產業(yè)發(fā)展看，配套地研究開發(fā)穩(wěn)定的、符合要求的微球原料和助懸劑、支架劑、潤濕劑、滲透壓調節(jié)劑等輔料，將有利于從整體上推動微球技術的產業(yè)化進程。
此外，作為一個新興的制劑技術，微球技術還缺乏統(tǒng)一的規(guī)范標準。孫忠實建議國家盡快制定和出臺相關標準，從起步階段就規(guī)范微球制劑的發(fā)展。