【體內(nèi)過程】
口服易吸收，但經(jīng)肝臟的首關(guān)消除多，故生物利用度小，臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷，其活性比嗎啡更強。嗎啡半衰期為2.5~3小時，而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結(jié)合，僅少量可通過血腦屏障。嗎啡及代謝產(chǎn)物大部經(jīng)腎排泄、小量可經(jīng)乳汁排出，且可透過胎盤屏障。
口服易吸收，但經(jīng)肝臟的首關(guān)消除多，故生物利用度小，臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷，其活性比嗎啡更強。嗎啡半衰期為2.5~3小時，而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結(jié)合，僅少量可通過血腦屏障。嗎啡及代謝產(chǎn)物大部經(jīng)腎排泄、小量可經(jīng)乳汁排出，且可透過胎盤屏障。