掌握胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
熟悉口服降血糖藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 胰島素（Insulin）
[作用]（對(duì)代謝作用：降糖、生蛋、解脂；）
一、糖代謝
（一）加速葡萄糖的利用和轉(zhuǎn)變：
1、細(xì)胞膜對(duì)葡萄糖通透性↑
2、糖酵解、氧化↑→組織利用葡萄糖↑血糖↓血糖去路↑
3、糖原合成、貯存↑
4、糖轉(zhuǎn)脂肪↑
（二）血糖來(lái)源↓：糖原分解、異生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓
二、脂代謝：合成↑、分解↓→血中游離脂肪酸↓丙酮酸↓
三、蛋白質(zhì)代謝：氨基酸進(jìn)入細(xì)胞↑、蛋白質(zhì)合成上升
四、鉀轉(zhuǎn)運(yùn)：糖原合成時(shí)，細(xì)胞外鉀進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)↑→改善細(xì)胞內(nèi)缺鉀和細(xì)胞外高血鉀癥。
[體內(nèi)過(guò)程]屬蛋白類激素，口服無(wú)效，注射給藥，血漿半衰期短，難溶制劑可延長(zhǎng)作用。
[用途]
1、糖尿?。哼m用于各型，但主要用于：
（1）重型特別是幼年型；
（2）經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無(wú)效者；
（3）伴有合并癥（感染、手術(shù)、妊娠）或并發(fā)癥（酮癥酸中毒）者。
2、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥：與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑，防治心肌梗塞和心律失常。
3、增進(jìn)食欲：用于重病恢復(fù)期，能刺激胃酸分泌。
4、危重病人輔助治療：組成能量合劑（與ATP、CoA）。
5、治療精神分裂癥：采用低血糖休克療法。
[不良反應(yīng)]
1、低血糖反應(yīng)：注射過(guò)量、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)過(guò)度時(shí)易發(fā)生，輕者可飲糖水，重者靜注或靜滴葡萄糖液。
2、過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)人出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，甚至過(guò)敏性休克，一般可用抗組胺藥，重者可更換制劑或用口服降糖藥。
3、耐受性：原因?yàn)楫a(chǎn)生抗胰島抗體，若出現(xiàn)可更換不同來(lái)源制劑。
[制劑及特點(diǎn)]
分類藥名起效維持時(shí)間適應(yīng)癥
短效普通胰島素快3～4次／曰重癥搶救
中效低精蛋白胰島素大珠蛋白鋅胰島素較慢1～2次／曰血糖波動(dòng)大，不易控制患者
長(zhǎng)效精蛋白鋅胰島素慢1次／曰長(zhǎng)期維持
第二節(jié) 口服降血糖藥
該類藥可口服，使用方便，但作用弱而慢，僅適用于輕、中型，不能完全取代胰島素。常用有兩類：磺胺脲類和雙胍類。
一、磺酰脲類：
甲苯磺丁脲（甲糖寧、D860）、氯磺丙脲、優(yōu)降糖。
[作用]
1、降糖機(jī)制：（1）刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素（主要作用）。
（2）增強(qiáng)胰島素的作用：增加胰島素受體數(shù)目和親和力；抑制肝臟胰島素水解酶；抑制胰島素與血漿蛋白結(jié)合，游離型胰島素增加。
[作用特點(diǎn)]（1）僅對(duì)胰島功能尚未完全喪失者有效。（2）對(duì)正常人有效。
[應(yīng)用]（1）中年后發(fā)病單用飲食控制無(wú)效而胰島素用量在40u以下者或減少胰島素用量。
（2）氯磺丙脲有抗利尿作用，可用于尿崩癥治療，與氫氯噻嗪同用效果更好。
[不良反應(yīng)]胃腸反應(yīng)、低血糖、過(guò)敏反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、精神錯(cuò)亂。
各藥作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲氯磺丙脲優(yōu)降糖，不良反應(yīng)以氯磺丙脲多見(jiàn)。
二、雙胍類：二甲雙胍和苯乙雙胍
[作用和用途]
1、降糖機(jī)制：促進(jìn)組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，增強(qiáng)無(wú)氧糖酵解，抑制糖的吸收和異生。
2、作用特點(diǎn)：對(duì)胰島功能完全喪失者仍有效，但不影響正常人血糖。
3、應(yīng)用：輕型、中型糖尿病人（飲食無(wú)法控制而胰島素用量20u曰）者包括穩(wěn)定和非穩(wěn)定型以及幼年型患者，其中對(duì)肥胖者尤佳（因不影響胰島素釋放）。
[不良反應(yīng)]胃腸反應(yīng)、低血糖、乳酸性酸血癥等，以苯乙雙胍多見(jiàn)。
糖皮質(zhì)激素小結(jié)
1.構(gòu)效關(guān)系有四：基本結(jié)構(gòu)為甾核
1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需；
2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH；
3）C1～2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強(qiáng)、水鹽代謝作用減弱；
4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強(qiáng)、水鹽代謝作用更弱。
2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保鈉。
3.分四類：短效（的松類）、中效（尼松類）、長(zhǎng)效（米松類）、外用（氟松類）
4.四大抗作用（超生理劑量）：抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗休克
5.對(duì)血液及造血系統(tǒng)的作用，四多一少：
1）嗜酸粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞ˉ，治急性淋巴細(xì)胞性白血病。
2）紅細(xì)胞-、血紅蛋白-，治再障。
3）血小板-，治血小板減少癥。
4）中性粒細(xì)胞-，治粒細(xì)胞減少癥。
6.不良反應(yīng)：
（一）四個(gè)一：一進(jìn)，一退，一緩，一反。
1）一進(jìn)：類腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥（柯興氏綜合癥）。
2）一退：腎上腺皮質(zhì)萎縮和分泌功能減退。
3）一緩：傷口愈合遲緩。
4）一反：停藥反跳現(xiàn)象。
（二）四誘發(fā)：
1）誘發(fā)或加重感染。
2）誘發(fā)或加重糖尿病、高血壓。
3）誘發(fā)或加重潰瘍病。
4）誘發(fā)或加重精神病。
7.四用法：
1）小量替代：腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退等。
2）大量突擊：嚴(yán)重感染或休克。
3）正量久用：自身免疫疾病、炎癥后遺癥等。
4）兩日總量一次晨用。
胰島素小結(jié)
1.分三類：短，中，長(zhǎng)效（純胰島素：?jiǎn)畏迮c單組分抗原性?。?BR> 2.藥動(dòng)學(xué)三特點(diǎn)：
1）口服無(wú)效，加蛋白制劑禁注射；
2）加蛋白或鋅為中，長(zhǎng)效；
3）肝腎功能差影響滅活。
3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促鉀；
4.三大用途：各型糖尿病，糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥，治療精神分裂癥。
5.三大不良反應(yīng)：低血糖，過(guò)敏，耐受性。
第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制
1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。
4.阿托品：M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗"阿托品化".同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過(guò)多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
10.可樂(lè)定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見(jiàn)后）
11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?BR> 13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。
14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過(guò)敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。
16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)ERP，減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見(jiàn)后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。
23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性?？贵@厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制?？稍鰪?qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長(zhǎng)Cl通道開放時(shí)間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過(guò)敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥?？诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺(jué)和意識(shí)消失。血鎂過(guò)高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用?？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對(duì)高頻異常放電有效，對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?？剐穆墒С?。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效）。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對(duì)α-受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)-紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起*腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲?？梢种拼贵w生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過(guò)敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?？诜笸ㄟ^(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效，因其已阻斷了受體?？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒寡軘U(kuò)張?？膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來(lái)拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶（度冷?。喊⑵?dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快?？善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。
42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過(guò)抑制PG的合成來(lái)發(fā)揮解熱作用，所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙?；Щ?，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過(guò)敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
46.對(duì)乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過(guò)敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代謝。通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用?？捎糜诩薄⒙燥L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。
IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。
53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對(duì)室上性和室性過(guò)速型心動(dòng)過(guò)速都有效。對(duì)伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過(guò)緩或停搏，奎尼丁暈厥和過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過(guò)敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過(guò)速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚裕s短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失常基本無(wú)效。
56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過(guò)早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過(guò)速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾：見(jiàn)前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：
長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.
作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥：
硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素-血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂(lè)定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴：作用類似可樂(lè)定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱?，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。
64.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C，呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑
考來(lái)烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG，升高HDL，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺?、吉窛摯茪枞?？BR>4.煙酸類
煙酸：（臨床多用其酯類）通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考：降低TC和LDL-C，對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類
1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。
66.利尿藥：
呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無(wú)尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉-氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過(guò)敏反應(yīng)。
氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。
甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。
還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗貧血藥：
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.
68.促凝血藥和抗凝血藥：
維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過(guò)量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過(guò)量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過(guò)量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
69.消化系統(tǒng)用藥：
1.潰瘍（通過(guò)抑制氫-鉀-ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過(guò)抑制氫-鉀-ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。
2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。
5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
組胺類藥物：
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
70.子宮平滑肌興奮藥：
縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。
71.糖皮質(zhì)激素：
短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。
熟悉口服降血糖藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 胰島素（Insulin）
[作用]（對(duì)代謝作用：降糖、生蛋、解脂；）
一、糖代謝
（一）加速葡萄糖的利用和轉(zhuǎn)變：
1、細(xì)胞膜對(duì)葡萄糖通透性↑
2、糖酵解、氧化↑→組織利用葡萄糖↑血糖↓血糖去路↑
3、糖原合成、貯存↑
4、糖轉(zhuǎn)脂肪↑
（二）血糖來(lái)源↓：糖原分解、異生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓
二、脂代謝：合成↑、分解↓→血中游離脂肪酸↓丙酮酸↓
三、蛋白質(zhì)代謝：氨基酸進(jìn)入細(xì)胞↑、蛋白質(zhì)合成上升
四、鉀轉(zhuǎn)運(yùn)：糖原合成時(shí)，細(xì)胞外鉀進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)↑→改善細(xì)胞內(nèi)缺鉀和細(xì)胞外高血鉀癥。
[體內(nèi)過(guò)程]屬蛋白類激素，口服無(wú)效，注射給藥，血漿半衰期短，難溶制劑可延長(zhǎng)作用。
[用途]
1、糖尿?。哼m用于各型，但主要用于：
（1）重型特別是幼年型；
（2）經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無(wú)效者；
（3）伴有合并癥（感染、手術(shù)、妊娠）或并發(fā)癥（酮癥酸中毒）者。
2、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥：與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑，防治心肌梗塞和心律失常。
3、增進(jìn)食欲：用于重病恢復(fù)期，能刺激胃酸分泌。
4、危重病人輔助治療：組成能量合劑（與ATP、CoA）。
5、治療精神分裂癥：采用低血糖休克療法。
[不良反應(yīng)]
1、低血糖反應(yīng)：注射過(guò)量、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)過(guò)度時(shí)易發(fā)生，輕者可飲糖水，重者靜注或靜滴葡萄糖液。
2、過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)人出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，甚至過(guò)敏性休克，一般可用抗組胺藥，重者可更換制劑或用口服降糖藥。
3、耐受性：原因?yàn)楫a(chǎn)生抗胰島抗體，若出現(xiàn)可更換不同來(lái)源制劑。
[制劑及特點(diǎn)]
分類藥名起效維持時(shí)間適應(yīng)癥
短效普通胰島素快3～4次／曰重癥搶救
中效低精蛋白胰島素大珠蛋白鋅胰島素較慢1～2次／曰血糖波動(dòng)大，不易控制患者
長(zhǎng)效精蛋白鋅胰島素慢1次／曰長(zhǎng)期維持
第二節(jié) 口服降血糖藥
該類藥可口服，使用方便，但作用弱而慢，僅適用于輕、中型，不能完全取代胰島素。常用有兩類：磺胺脲類和雙胍類。
一、磺酰脲類：
甲苯磺丁脲（甲糖寧、D860）、氯磺丙脲、優(yōu)降糖。
[作用]
1、降糖機(jī)制：（1）刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素（主要作用）。
（2）增強(qiáng)胰島素的作用：增加胰島素受體數(shù)目和親和力；抑制肝臟胰島素水解酶；抑制胰島素與血漿蛋白結(jié)合，游離型胰島素增加。
[作用特點(diǎn)]（1）僅對(duì)胰島功能尚未完全喪失者有效。（2）對(duì)正常人有效。
[應(yīng)用]（1）中年后發(fā)病單用飲食控制無(wú)效而胰島素用量在40u以下者或減少胰島素用量。
（2）氯磺丙脲有抗利尿作用，可用于尿崩癥治療，與氫氯噻嗪同用效果更好。
[不良反應(yīng)]胃腸反應(yīng)、低血糖、過(guò)敏反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、精神錯(cuò)亂。
各藥作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲氯磺丙脲優(yōu)降糖，不良反應(yīng)以氯磺丙脲多見(jiàn)。
二、雙胍類：二甲雙胍和苯乙雙胍
[作用和用途]
1、降糖機(jī)制：促進(jìn)組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，增強(qiáng)無(wú)氧糖酵解，抑制糖的吸收和異生。
2、作用特點(diǎn)：對(duì)胰島功能完全喪失者仍有效，但不影響正常人血糖。
3、應(yīng)用：輕型、中型糖尿病人（飲食無(wú)法控制而胰島素用量20u曰）者包括穩(wěn)定和非穩(wěn)定型以及幼年型患者，其中對(duì)肥胖者尤佳（因不影響胰島素釋放）。
[不良反應(yīng)]胃腸反應(yīng)、低血糖、乳酸性酸血癥等，以苯乙雙胍多見(jiàn)。
糖皮質(zhì)激素小結(jié)
1.構(gòu)效關(guān)系有四：基本結(jié)構(gòu)為甾核
1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需；
2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH；
3）C1～2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強(qiáng)、水鹽代謝作用減弱；
4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強(qiáng)、水鹽代謝作用更弱。
2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保鈉。
3.分四類：短效（的松類）、中效（尼松類）、長(zhǎng)效（米松類）、外用（氟松類）
4.四大抗作用（超生理劑量）：抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗休克
5.對(duì)血液及造血系統(tǒng)的作用，四多一少：
1）嗜酸粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞ˉ，治急性淋巴細(xì)胞性白血病。
2）紅細(xì)胞-、血紅蛋白-，治再障。
3）血小板-，治血小板減少癥。
4）中性粒細(xì)胞-，治粒細(xì)胞減少癥。
6.不良反應(yīng)：
（一）四個(gè)一：一進(jìn)，一退，一緩，一反。
1）一進(jìn)：類腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥（柯興氏綜合癥）。
2）一退：腎上腺皮質(zhì)萎縮和分泌功能減退。
3）一緩：傷口愈合遲緩。
4）一反：停藥反跳現(xiàn)象。
（二）四誘發(fā)：
1）誘發(fā)或加重感染。
2）誘發(fā)或加重糖尿病、高血壓。
3）誘發(fā)或加重潰瘍病。
4）誘發(fā)或加重精神病。
7.四用法：
1）小量替代：腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退等。
2）大量突擊：嚴(yán)重感染或休克。
3）正量久用：自身免疫疾病、炎癥后遺癥等。
4）兩日總量一次晨用。
胰島素小結(jié)
1.分三類：短，中，長(zhǎng)效（純胰島素：?jiǎn)畏迮c單組分抗原性?。?BR> 2.藥動(dòng)學(xué)三特點(diǎn)：
1）口服無(wú)效，加蛋白制劑禁注射；
2）加蛋白或鋅為中，長(zhǎng)效；
3）肝腎功能差影響滅活。
3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促鉀；
4.三大用途：各型糖尿病，糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥，治療精神分裂癥。
5.三大不良反應(yīng)：低血糖，過(guò)敏，耐受性。
第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制
1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。
4.阿托品：M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗"阿托品化".同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過(guò)多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
10.可樂(lè)定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見(jiàn)后）
11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?BR> 13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。
14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過(guò)敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。
16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)ERP，減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見(jiàn)后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。
23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性?？贵@厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制?？稍鰪?qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長(zhǎng)Cl通道開放時(shí)間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過(guò)敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥?？诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺(jué)和意識(shí)消失。血鎂過(guò)高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用?？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對(duì)高頻異常放電有效，對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?？剐穆墒С?。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效）。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對(duì)α-受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)-紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起*腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲?？梢种拼贵w生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過(guò)敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?？诜笸ㄟ^(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效，因其已阻斷了受體?？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒寡軘U(kuò)張?？膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來(lái)拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶（度冷?。喊⑵?dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快?？善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。
42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過(guò)抑制PG的合成來(lái)發(fā)揮解熱作用，所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙?；Щ?，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過(guò)敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
46.對(duì)乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過(guò)敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代謝。通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用?？捎糜诩薄⒙燥L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。
IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。
53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對(duì)室上性和室性過(guò)速型心動(dòng)過(guò)速都有效。對(duì)伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過(guò)緩或停搏，奎尼丁暈厥和過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過(guò)敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過(guò)速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚裕s短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失常基本無(wú)效。
56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過(guò)早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過(guò)速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾：見(jiàn)前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：
長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.
作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥：
硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素-血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂(lè)定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴：作用類似可樂(lè)定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱?，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。
64.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C，呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑
考來(lái)烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG，升高HDL，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺?、吉窛摯茪枞?？BR>4.煙酸類
煙酸：（臨床多用其酯類）通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考：降低TC和LDL-C，對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類
1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。
66.利尿藥：
呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無(wú)尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉-氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過(guò)敏反應(yīng)。
氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。
甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。
還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗貧血藥：
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.
68.促凝血藥和抗凝血藥：
維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過(guò)量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過(guò)量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過(guò)量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
69.消化系統(tǒng)用藥：
1.潰瘍（通過(guò)抑制氫-鉀-ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過(guò)抑制氫-鉀-ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。
2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。
5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
組胺類藥物：
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
70.子宮平滑肌興奮藥：
縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。
71.糖皮質(zhì)激素：
短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。