掌握嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
熟悉嗎啡的作用機(jī)制，依賴性產(chǎn)生原理及其防治。
了解其他鎮(zhèn)痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點。
【病因】各種形式的傷害刺激作用于神經(jīng)末梢均可引起疼痛（銳痛、鈍痛）。
【鎮(zhèn)痛藥分類】分為強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兩大類。
強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，主要缺點反復(fù)應(yīng)用容易導(dǎo)致成癮，屬麻醉藥品，應(yīng)嚴(yán)格控制使用。
第一節(jié) 阿片類藥物
阿片類藥物具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛用，反復(fù)應(yīng)用易于成癮，故又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥（或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。麻醉性藥品）
嗎啡（Morphine）
[藥理作用]
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜嗎啡具有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，對持續(xù)性鈍痛較間歇性強(qiáng)。
A皮下注射5-10mg，可持續(xù)4-5小時。
B鎮(zhèn)痛范圍廣，各種疼痛均有效。
C鎮(zhèn)痛時，意識及其它感覺不受影響具有明顯的鎮(zhèn)痛作用和欣快感，消除焦慮、緊張、恐懼等，提高疼痛的耐受性。如外界環(huán)境安靜，可致入睡。
D鎮(zhèn)痛機(jī)制與不同腦區(qū)（腦室導(dǎo)管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等）的阿片受體（嗎啡受體）結(jié)合，摸擬內(nèi)阿片肽（腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽）的用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集 整理
（2）鎮(zhèn)咳為抑制咳嗽中樞所致
（3）抑制呼吸A降低呼吸中樞對CO2的敏感性治療量呼吸頻率減慢；中毒量呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸，新生兒、嬰兒易中毒死亡，肺氣腫、肺心病禁用
（4）其它
A催吐初次使用時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、反復(fù)使用可減輕。
B縮瞳針尖樣瞳孔為中毒特征
2、心血管系統(tǒng)
（1）擴(kuò)張外周容量血管及阻力血管，其機(jī)制與促進(jìn)組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)
（2）由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，繼發(fā)性引起腦血管擴(kuò)張、腦脊液壓力高
3、平滑肌
（1）強(qiáng)大、持久地興奮胃腸道平滑肌，使蠕動減少，此外還能抑制消化液分泌，可導(dǎo)致便秘。
（2）膽道括約肌痙攣性收縮，使膽道內(nèi)壓升高和誘發(fā)膽絞痛。
（3）輸尿管收縮。
（4）支氣管平滑肌收縮，可誘發(fā)哮喘發(fā)作。
（5）膀胱括約肌張力提高，導(dǎo)致尿潴留
[臨床應(yīng)用]
1、鎮(zhèn)痛
（1）用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛；
（2）膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。
2、心原性哮喘
（1）措施吸氧、應(yīng)用速效強(qiáng)心甙、氨茶堿配以嗎啡，以改善癥狀。
（2）嗎啡用于心源性哮喘的機(jī)制
A擴(kuò)張外周血管，減輕回心血量，減輕心臟負(fù)荷，有利于肺水腫消除。
B降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸頻率減慢，消除窒息感
C鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼感，降低心肌耗氧量。
[不良反應(yīng)]
1.副作用眩暈、惡心、便秘、排尿困難。
2.反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性和成癮性
3.過量可致急性中毒，出現(xiàn)昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔針尖樣縮小，尿潴留，嚴(yán)重缺氧和血壓下降，呼吸麻痹。除對癥治療外，尚可注射嗎啡對抗藥納洛酮。
[禁忌癥]
1.診斷未明的急性腹痛。
2.分娩和哺乳期止痛。
3.支氣管哮喘、肺心病。
4.顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。
可待因
[特點及應(yīng)用]
鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的112，鎮(zhèn)咳作用為其14.對呼吸中樞抑制很輕，成癮性較弱，但久用也可成癮。為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于鎮(zhèn)咳；也可用于中等度疼痛
第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥
度冷?。ㄟ咛驵olantin，Pethidine）
[作用特點]
1.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡110，持續(xù)2-4小時。
2.抑制呼吸及成癮性較嗎啡輕。
4.可與嗎啡一樣引起血壓下降、顱內(nèi)壓升高。
5.對胃腸平滑肌興奮作用比嗎啡弱，不引起便秘。
[應(yīng)用]
1.鎮(zhèn)痛
A劇痛，如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷等。
B內(nèi)臟絞痛如膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。
C應(yīng)慎用于分娩鎮(zhèn)痛，臨產(chǎn)前2-4小時內(nèi)不宜應(yīng)用
2.麻醉前給藥。
4.人工冬眠。
5.代替嗎啡用于心源性哮喘
[不良反應(yīng)]
1.有頭暈、惡心、嘔吐，心動過速、體位性低血壓。
2.中毒劑量可致呼吸抑制、震顫、驚厥。
3.連續(xù)用藥物1-2周可致耐受和成癮，一旦停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀。
[禁忌癥]同嗎啡。
安那度
鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于度冷丁，對呼吸抑制作用弱，有成癮性但較弱，臨床用于小手術(shù)、泌尿科器械檢查，分娩止痛，也可與阿托品合用解除內(nèi)臟絞痛。
芬太尼
鎮(zhèn)痛效力比嗎啡強(qiáng)100倍，作用發(fā)生快，但持續(xù)時間較短。成癮性較輕。用于鎮(zhèn)痛和作為麻醉輔助用藥與神經(jīng)安定藥氟哌啶醇合用。
美散痛
鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，對呼吸有明顯抑制作用。其它作用于嗎啡相似但弱于嗎啡，主要用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌癥等原因引起等劇痛。
鎮(zhèn)痛新
鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/3，抑制呼吸作用為嗎啡的1/2.成癮性極小。
用于各種劇痛，如燒傷、創(chuàng)傷及胃、肝、膽術(shù)后疼痛。
第三節(jié)延胡索乙素、羅通定
顱通定（羅痛定）、延胡索乙素
為新型的中樞性鎮(zhèn)痛。鎮(zhèn)痛作用較度冷丁弱，但比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)，對慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好，創(chuàng)傷及術(shù)后疼痛效果差。用于胃腸道、肝膽系統(tǒng)疾病引起的疼痛及頭痛、月經(jīng)痛和分娩痛。還具有鎮(zhèn)痛催眠作用，故用于疼痛引起的失眠。
不良反應(yīng)少、無成癮性。
熟悉嗎啡的作用機(jī)制，依賴性產(chǎn)生原理及其防治。
了解其他鎮(zhèn)痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點。
【病因】各種形式的傷害刺激作用于神經(jīng)末梢均可引起疼痛（銳痛、鈍痛）。
【鎮(zhèn)痛藥分類】分為強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兩大類。
強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，主要缺點反復(fù)應(yīng)用容易導(dǎo)致成癮，屬麻醉藥品，應(yīng)嚴(yán)格控制使用。
第一節(jié) 阿片類藥物
阿片類藥物具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛用，反復(fù)應(yīng)用易于成癮，故又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥（或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。麻醉性藥品）
嗎啡（Morphine）
[藥理作用]
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜嗎啡具有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，對持續(xù)性鈍痛較間歇性強(qiáng)。
A皮下注射5-10mg，可持續(xù)4-5小時。
B鎮(zhèn)痛范圍廣，各種疼痛均有效。
C鎮(zhèn)痛時，意識及其它感覺不受影響具有明顯的鎮(zhèn)痛作用和欣快感，消除焦慮、緊張、恐懼等，提高疼痛的耐受性。如外界環(huán)境安靜，可致入睡。
D鎮(zhèn)痛機(jī)制與不同腦區(qū)（腦室導(dǎo)管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等）的阿片受體（嗎啡受體）結(jié)合，摸擬內(nèi)阿片肽（腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽）的用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集 整理
（2）鎮(zhèn)咳為抑制咳嗽中樞所致
（3）抑制呼吸A降低呼吸中樞對CO2的敏感性治療量呼吸頻率減慢；中毒量呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸，新生兒、嬰兒易中毒死亡，肺氣腫、肺心病禁用
（4）其它
A催吐初次使用時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、反復(fù)使用可減輕。
B縮瞳針尖樣瞳孔為中毒特征
2、心血管系統(tǒng)
（1）擴(kuò)張外周容量血管及阻力血管，其機(jī)制與促進(jìn)組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)
（2）由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，繼發(fā)性引起腦血管擴(kuò)張、腦脊液壓力高
3、平滑肌
（1）強(qiáng)大、持久地興奮胃腸道平滑肌，使蠕動減少，此外還能抑制消化液分泌，可導(dǎo)致便秘。
（2）膽道括約肌痙攣性收縮，使膽道內(nèi)壓升高和誘發(fā)膽絞痛。
（3）輸尿管收縮。
（4）支氣管平滑肌收縮，可誘發(fā)哮喘發(fā)作。
（5）膀胱括約肌張力提高，導(dǎo)致尿潴留
[臨床應(yīng)用]
1、鎮(zhèn)痛
（1）用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛；
（2）膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。
2、心原性哮喘
（1）措施吸氧、應(yīng)用速效強(qiáng)心甙、氨茶堿配以嗎啡，以改善癥狀。
（2）嗎啡用于心源性哮喘的機(jī)制
A擴(kuò)張外周血管，減輕回心血量，減輕心臟負(fù)荷，有利于肺水腫消除。
B降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸頻率減慢，消除窒息感
C鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼感，降低心肌耗氧量。
[不良反應(yīng)]
1.副作用眩暈、惡心、便秘、排尿困難。
2.反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性和成癮性
3.過量可致急性中毒，出現(xiàn)昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔針尖樣縮小，尿潴留，嚴(yán)重缺氧和血壓下降，呼吸麻痹。除對癥治療外，尚可注射嗎啡對抗藥納洛酮。
[禁忌癥]
1.診斷未明的急性腹痛。
2.分娩和哺乳期止痛。
3.支氣管哮喘、肺心病。
4.顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。
可待因
[特點及應(yīng)用]
鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的112，鎮(zhèn)咳作用為其14.對呼吸中樞抑制很輕，成癮性較弱，但久用也可成癮。為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于鎮(zhèn)咳；也可用于中等度疼痛
第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥
度冷?。ㄟ咛驵olantin，Pethidine）
[作用特點]
1.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡110，持續(xù)2-4小時。
2.抑制呼吸及成癮性較嗎啡輕。
4.可與嗎啡一樣引起血壓下降、顱內(nèi)壓升高。
5.對胃腸平滑肌興奮作用比嗎啡弱，不引起便秘。
[應(yīng)用]
1.鎮(zhèn)痛
A劇痛，如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷等。
B內(nèi)臟絞痛如膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。
C應(yīng)慎用于分娩鎮(zhèn)痛，臨產(chǎn)前2-4小時內(nèi)不宜應(yīng)用
2.麻醉前給藥。
4.人工冬眠。
5.代替嗎啡用于心源性哮喘
[不良反應(yīng)]
1.有頭暈、惡心、嘔吐，心動過速、體位性低血壓。
2.中毒劑量可致呼吸抑制、震顫、驚厥。
3.連續(xù)用藥物1-2周可致耐受和成癮，一旦停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀。
[禁忌癥]同嗎啡。
安那度
鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于度冷丁，對呼吸抑制作用弱，有成癮性但較弱，臨床用于小手術(shù)、泌尿科器械檢查，分娩止痛，也可與阿托品合用解除內(nèi)臟絞痛。
芬太尼
鎮(zhèn)痛效力比嗎啡強(qiáng)100倍，作用發(fā)生快，但持續(xù)時間較短。成癮性較輕。用于鎮(zhèn)痛和作為麻醉輔助用藥與神經(jīng)安定藥氟哌啶醇合用。
美散痛
鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，對呼吸有明顯抑制作用。其它作用于嗎啡相似但弱于嗎啡，主要用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌癥等原因引起等劇痛。
鎮(zhèn)痛新
鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/3，抑制呼吸作用為嗎啡的1/2.成癮性極小。
用于各種劇痛，如燒傷、創(chuàng)傷及胃、肝、膽術(shù)后疼痛。
第三節(jié)延胡索乙素、羅通定
顱通定（羅痛定）、延胡索乙素
為新型的中樞性鎮(zhèn)痛。鎮(zhèn)痛作用較度冷丁弱，但比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)，對慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好，創(chuàng)傷及術(shù)后疼痛效果差。用于胃腸道、肝膽系統(tǒng)疾病引起的疼痛及頭痛、月經(jīng)痛和分娩痛。還具有鎮(zhèn)痛催眠作用，故用于疼痛引起的失眠。
不良反應(yīng)少、無成癮性。