掌握地西泮的藥理作用、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點(diǎn)。
熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、不良反應(yīng)及中毒的解救。
了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 苯二氮卓類
分類1、長(zhǎng)效類安定、氯氮卓。2、中效類硝基安定。3、短效類甲基三唑氯安定（三唑侖）
安定（Diazepam）
[作用與用途]
1、抗焦慮安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。
2、鎮(zhèn)靜催眠特點(diǎn)①不引起麻醉；②毒性小，安全范圍大；③不易產(chǎn)生停藥后多、，惡夢(mèng)的反跳現(xiàn)象。用于①麻醉前給藥使病人鎮(zhèn)靜，減少麻醉藥用量；②失眠現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥，對(duì)焦慮性失眠療效尤佳。
3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強(qiáng)，用于各種驚厥和癲癇，安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4、中樞性肌松較大劑量能抑制脊髓多突觸反射，用于中樞病變的肌強(qiáng)直及腰肌勞損引起的肌痙攣。
[作用機(jī)制]
安定與苯二氮卓（BZ）受體結(jié)合后，通過(guò)增強(qiáng)r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機(jī)制所在。
[不良反應(yīng)]
1、常見副作用嗜睡、乏力等。
2、大劑量偶見共濟(jì)失調(diào)、手震顫。
3、中毒可見運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌無(wú)力，甚至昏迷和呼吸抑制。
4、長(zhǎng)期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。
5、孕婦（可能致畸胎）、哺乳婦禁用；用藥期間禁止飲酒，因乙醇能加強(qiáng)安定的毒性。
第二節(jié) 巴比妥類
[分類]
1、長(zhǎng)效（慢效）類巴比妥、苯巴比妥。2、中效類戊巴比妥、異戊巴比妥。3、短效類司可巴比妥。4、超短效類（麻醉）硫噴妥鈉
[體內(nèi)過(guò)程]
1、口服，肌注均易吸收。
2、進(jìn)入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān)長(zhǎng)效類脂溶性低；麻醉類質(zhì)溶性高，故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用，但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到骨骼肌，隨后又轉(zhuǎn)入脂肪，故麻醉作用短暫。
3、消除有肝內(nèi)代謝和腎排泄兩種方式。
[作用]
隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡。
[作用機(jī)制]
主要與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的功能有關(guān)。也能促進(jìn)GABA的抑制作用。但其選擇性較低，劑量較大時(shí)即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
[用途]
1、鎮(zhèn)靜催眠臨床已少用。
2、抗驚厥常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注。
3、抗癲癇僅苯巴比妥鈉有效，用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
4、麻醉僅硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉。
[不良反應(yīng)]
1、后遺效應(yīng)（宿醉）服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀。
2、反復(fù)用藥有耐受性原因是誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。
3、成癮性長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。
4、急性中毒表現(xiàn)昏迷，呼吸抑制，血壓下降，死于呼吸抑制。中毒處理原則：洗胃；給氧，人工呼吸吸輸液，給升壓藥及中樞興奮藥；強(qiáng)效利尿或堿化尿液促進(jìn)藥物排泄。
5、嚴(yán)重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。
第三節(jié) 其它類
水合氯醛
[特點(diǎn)]
1、作用快，口服15分鐘后生效，持續(xù)6-8小時(shí)。
2、催眠作用強(qiáng)而可靠。
3、醒后無(wú)后遺效應(yīng)。
4、用于催眠，尤適用于頑固性失眠及其它催眠藥無(wú)效的失眠，也用于抗驚厥，如破傷風(fēng)，子癇，癲大發(fā)作。
[不良反應(yīng)]
1、對(duì)胃腸道有刺激作用口服可引起惡心、嘔吐。胃炎及潰瘍病禁用。
2、心、肝、腎功能嚴(yán)重障礙者禁用。
二、抗驚厥藥
驚厥是各種原因引起的中樞神經(jīng)過(guò)度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。常見于小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。
常用抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。
硫酸鎂
1.注射有中樞抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；
2.注射用于各種驚厥（尤子癇效好），安全范圍小，用量需特別注意……
3.過(guò)量中毒呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣拮抗，可立即消除Mg2+的作用。
4.口服瀉下和利膽作用，外敷消炎消腫（不同給藥用途不同）。
熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點(diǎn)。
熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、不良反應(yīng)及中毒的解救。
了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 苯二氮卓類
分類1、長(zhǎng)效類安定、氯氮卓。2、中效類硝基安定。3、短效類甲基三唑氯安定（三唑侖）
安定（Diazepam）
[作用與用途]
1、抗焦慮安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。
2、鎮(zhèn)靜催眠特點(diǎn)①不引起麻醉；②毒性小，安全范圍大；③不易產(chǎn)生停藥后多、，惡夢(mèng)的反跳現(xiàn)象。用于①麻醉前給藥使病人鎮(zhèn)靜，減少麻醉藥用量；②失眠現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥，對(duì)焦慮性失眠療效尤佳。
3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強(qiáng)，用于各種驚厥和癲癇，安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4、中樞性肌松較大劑量能抑制脊髓多突觸反射，用于中樞病變的肌強(qiáng)直及腰肌勞損引起的肌痙攣。
[作用機(jī)制]
安定與苯二氮卓（BZ）受體結(jié)合后，通過(guò)增強(qiáng)r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機(jī)制所在。
[不良反應(yīng)]
1、常見副作用嗜睡、乏力等。
2、大劑量偶見共濟(jì)失調(diào)、手震顫。
3、中毒可見運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌無(wú)力，甚至昏迷和呼吸抑制。
4、長(zhǎng)期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。
5、孕婦（可能致畸胎）、哺乳婦禁用；用藥期間禁止飲酒，因乙醇能加強(qiáng)安定的毒性。
第二節(jié) 巴比妥類
[分類]
1、長(zhǎng)效（慢效）類巴比妥、苯巴比妥。2、中效類戊巴比妥、異戊巴比妥。3、短效類司可巴比妥。4、超短效類（麻醉）硫噴妥鈉
[體內(nèi)過(guò)程]
1、口服，肌注均易吸收。
2、進(jìn)入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān)長(zhǎng)效類脂溶性低；麻醉類質(zhì)溶性高，故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用，但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到骨骼肌，隨后又轉(zhuǎn)入脂肪，故麻醉作用短暫。
3、消除有肝內(nèi)代謝和腎排泄兩種方式。
[作用]
隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡。
[作用機(jī)制]
主要與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的功能有關(guān)。也能促進(jìn)GABA的抑制作用。但其選擇性較低，劑量較大時(shí)即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
[用途]
1、鎮(zhèn)靜催眠臨床已少用。
2、抗驚厥常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注。
3、抗癲癇僅苯巴比妥鈉有效，用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
4、麻醉僅硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉。
[不良反應(yīng)]
1、后遺效應(yīng)（宿醉）服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀。
2、反復(fù)用藥有耐受性原因是誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。
3、成癮性長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。
4、急性中毒表現(xiàn)昏迷，呼吸抑制，血壓下降，死于呼吸抑制。中毒處理原則：洗胃；給氧，人工呼吸吸輸液，給升壓藥及中樞興奮藥；強(qiáng)效利尿或堿化尿液促進(jìn)藥物排泄。
5、嚴(yán)重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。
第三節(jié) 其它類
水合氯醛
[特點(diǎn)]
1、作用快，口服15分鐘后生效，持續(xù)6-8小時(shí)。
2、催眠作用強(qiáng)而可靠。
3、醒后無(wú)后遺效應(yīng)。
4、用于催眠，尤適用于頑固性失眠及其它催眠藥無(wú)效的失眠，也用于抗驚厥，如破傷風(fēng)，子癇，癲大發(fā)作。
[不良反應(yīng)]
1、對(duì)胃腸道有刺激作用口服可引起惡心、嘔吐。胃炎及潰瘍病禁用。
2、心、肝、腎功能嚴(yán)重障礙者禁用。
二、抗驚厥藥
驚厥是各種原因引起的中樞神經(jīng)過(guò)度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。常見于小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。
常用抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。
硫酸鎂
1.注射有中樞抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；
2.注射用于各種驚厥（尤子癇效好），安全范圍小，用量需特別注意……
3.過(guò)量中毒呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣拮抗，可立即消除Mg2+的作用。
4.口服瀉下和利膽作用，外敷消炎消腫（不同給藥用途不同）。