執(zhí)業(yè)西藥師專業(yè)知識(shí)二考試輔導(dǎo):抗結(jié)核藥-異煙肼

字號(hào):

當(dāng)發(fā)現(xiàn)異煙肼的抗結(jié)核活性后,對(duì)異煙肼的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了廣泛的研究,合成了大量煙酸、異煙酸及取代的異煙肼衍生物。發(fā)現(xiàn)異煙腙具有生物活性,但它在腸道中不穩(wěn)定,釋放出異煙肼。因此推斷異煙腙的抗菌活性可能來(lái)自于異煙肼本身。
    異煙肼在體內(nèi)大部分代謝為失活物質(zhì),主要代謝產(chǎn)物為N-乙酰異煙肼,占服用量的50~90%.乙?;x分快型與慢型,由遺傳決定。黃種人多為乙?;x快型,而白種人多為乙?;x慢型。這種乙?;x速度的差異,決定了對(duì)不同的代謝類型的病人需要調(diào)節(jié)用藥劑量。