抗心絞痛藥——執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考點

字號:

1.硝酸甘油
    (1)作用。①擴張外周血管,降低心臟負荷和心肌耗氧量。通過擴張容量血管,減輕心臟前、后負荷,使心肌耗氧量降低。②增加缺血區(qū)血流、改善供氧。一是可擴張較大的冠狀血管和側(cè)支血管,增加冠脈的血流量;二是使血流從非病變區(qū)的輸送血管經(jīng)側(cè)支血管流向缺血區(qū);三是通過縮小心室容積、降低心室內(nèi)壓、減輕心內(nèi)膜下層血管壓力,增加其血液供應(yīng)。
    (2)用途。①各型心絞痛。舌下含服可迅速緩解各種類型的心絞痛,包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型及變異型,既可預(yù)防,也可治療。與β受體阻斷藥合用能提高療效。②急性心肌梗死。多靜脈給藥。早期應(yīng)用可減少缺血心肌的損傷,可縮小梗死范圍。③難治性心功能不全。通過減輕心臟前、后負荷,發(fā)揮治療作用。
    (3)不良反應(yīng)。面部發(fā)紅,體位性低血壓;劑量過大可加重心絞痛發(fā)作,與β受體阻斷藥合用可糾正;連續(xù)用藥后可出現(xiàn)耐受性。
    2.普萘洛爾
    (1)抗心絞痛作用。①降低心肌耗氧、增加供氧。阻斷心臟β1受體,使心率減慢、收縮力減弱,心肌耗氧量明顯降低;因心率減慢,舒張期延長,有利于血液從心外膜向相對缺血的心內(nèi)膜灌注,從而改善心肌缺血區(qū)的供血、供氧。②改善心肌代謝。包括兩方面作用:一是通過改善心肌缺血區(qū)的供血、供氧,保證心肌的能量供應(yīng);二是促進氧合血紅蛋白中氧的解離,使心肌供氧增加。
    (2)用途。對穩(wěn)定型心絞痛療效;也可用于不穩(wěn)定型心絞痛;對同時伴有高血壓或快速性心律失常的心絞痛更適用;對變異型心絞痛無效甚至加重。
    普萘洛爾與硝酸甘油合用,不僅可增強療效,且可互相糾正不良反應(yīng)。
    3.維拉帕米(異搏定)
    為鈣通道阻滯藥。
    (1)抗心絞痛作用。①降低心肌耗氧量。通過阻滯Ca2+內(nèi)流,使阻力血管松弛,心臟后負荷降低;加之使心肌收縮力減弱、心率減慢,故心肌耗氧量降低。②增加缺血區(qū)血流量。使冠狀動脈擴張、側(cè)支循環(huán)增加、冠狀動脈灌流量增加,從而改善心肌缺血區(qū)的供血。③保護心肌作用。心肌缺血時,心肌細胞膜通透性增加,Ca2+大量內(nèi)流,使細胞內(nèi)Ca2+超負荷,導(dǎo)致線粒體腫脹并失去氧化磷酸化功能,最終使心肌能量代謝障礙,心肌細胞死亡。用藥后通過阻滯Ca2+通道,防止缺血心肌細胞內(nèi)Ca2+超負荷,達到保護心肌作用。
    (2)用途。①各型心絞痛。鈣拮抗藥是防治變異型心絞痛的首選藥,也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。②急性心肌梗死。通過促進側(cè)支循環(huán),可縮小梗塞面積。常與β受體阻斷藥合用,以提高療效。
    (3)不良反應(yīng)。長期應(yīng)用后突然停藥可使心絞痛加重。僅用于支氣管哮喘、重度房室傳導(dǎo)阻滯、外周血管痙攣性疾病等。