肝素為抗凝血藥。肝素多來自豬腸黏膜或豬、牛肺臟中提得，其分子量3000～4000D，存在于肥大細(xì)胞、血漿及血管內(nèi)及細(xì)胞中，有強(qiáng)酸性，帶有大量負(fù)電荷，這與其抗凝作用有關(guān)。
1.作用
（1）抗凝作用。肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用，延長凝血時(shí)間。口服不易吸收，靜脈或皮下給藥；作用迅速強(qiáng)大；直接抗凝血藥，依賴于AT.肝素的生物活性主要取決于血漿蛋白酶抑制劑抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ），它是α2-球蛋白，為肝素的輔助因子。AT-Ⅲ含有Arg-Ser肽活性部位能與許多因子（凝血酶，因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa、Ka及纖維蛋白溶酶）發(fā)生緩慢的化學(xué)結(jié)合，形成穩(wěn)定的1：1復(fù)合物，從而抑制這些因子，發(fā)揮抗凝血作用。在肝素存在時(shí)，肝素分子與AT-Ⅲ結(jié)合后，使AT-Ⅲ構(gòu)型改變，活性部位充分暴露，并迅速與因子Ⅱa、Xa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅺa、Ka、纖溶酶結(jié)合，抑制這些因子，使反應(yīng)速度加快到原來的1000倍。
（2）降血脂作用。肝素在體內(nèi)還有降血脂作用，這是因其能促進(jìn)脂蛋白酶從組織釋放到血漿中，進(jìn)而水解血中乳糜微粒和極低密度脂蛋白的緣故。
（3）抗炎作用。肝素對炎癥反應(yīng)有抑制作用，在炎癥反應(yīng)中，肝素抑制白細(xì)胞滾動(dòng)、粘附及向炎癥部位游走。肝素能抑制：①白細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞的相互作用；②抑制特殊化學(xué)誘導(dǎo)劑引起白細(xì)胞游走；③抑制白細(xì)胞肝素酶；④抑制白細(xì)胞向炎癥部位的趨化性。此外肝素對免疫反應(yīng)和非免疫反應(yīng)激活肥大細(xì)胞有抑制作用。對單核細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞與血管內(nèi)及細(xì)胞的黏附也有抑制作用。
2.用途
（1）主要用于防治血栓形成和栓塞。對靜脈栓塞的病人，連續(xù)靜脈注射肝素，使血藥濃度保持在0.2U/ml，可防止肺栓塞的發(fā)生。
（2）用于心肌梗死、腦血管栓塞、心血管手術(shù)及外周靜脈血栓的防治。心肌梗死后用肝素可預(yù)防高危病人發(fā)生靜脈血栓栓塞性疾病，并預(yù)防大塊前壁性心肌梗死病人發(fā)生動(dòng)脈栓塞。
（3）用于各種原因引起的播散性血管內(nèi)凝血，如膿毒血癥，胎盤早期剝離，惡性腫瘤溶解等所致的DIC.在早期可用肝素治療，防止纖維蛋白和凝血因子的消耗，引起繼發(fā)性出血。
（4）體內(nèi)抗凝，如心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等。
（5）低分子量肝素也可用于腦血管栓塞、缺血性腦卒中、心血管病、炎癥、急慢性冠脈性綜合征、血栓性腦卒中等。
3.不良反應(yīng)
肝素的主要副作用是易致自發(fā)性出血，表現(xiàn)為各種黏膜出血、關(guān)節(jié)積血和傷口出血等。老年婦女和腎衰病人常致出血。如嚴(yán)重出血，可緩慢靜脈注射肝素特殊解毒劑硫酸魚精蛋白注射液急救。偶有過敏反應(yīng)，如哮喘、蕁麻疹、結(jié)膜炎和發(fā)熱等。長期應(yīng)用肝素可致骨質(zhì)疏松和骨折。此外，還可發(fā)生短暫性的血小板減少癥。
4.禁忌證
對肝素過敏，有出血傾向、患血友病、血小板機(jī)能不全和血小板減少、紫癜、嚴(yán)重高血壓、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、肝腎功能不全、潰瘍病、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性肺結(jié)核、孕婦、先兆流產(chǎn)及產(chǎn)后、內(nèi)臟腫瘤、外傷及手術(shù)后等都是禁用肝素。
1.作用
（1）抗凝作用。肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用，延長凝血時(shí)間。口服不易吸收，靜脈或皮下給藥；作用迅速強(qiáng)大；直接抗凝血藥，依賴于AT.肝素的生物活性主要取決于血漿蛋白酶抑制劑抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ），它是α2-球蛋白，為肝素的輔助因子。AT-Ⅲ含有Arg-Ser肽活性部位能與許多因子（凝血酶，因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa、Ka及纖維蛋白溶酶）發(fā)生緩慢的化學(xué)結(jié)合，形成穩(wěn)定的1：1復(fù)合物，從而抑制這些因子，發(fā)揮抗凝血作用。在肝素存在時(shí)，肝素分子與AT-Ⅲ結(jié)合后，使AT-Ⅲ構(gòu)型改變，活性部位充分暴露，并迅速與因子Ⅱa、Xa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅺa、Ka、纖溶酶結(jié)合，抑制這些因子，使反應(yīng)速度加快到原來的1000倍。
（2）降血脂作用。肝素在體內(nèi)還有降血脂作用，這是因其能促進(jìn)脂蛋白酶從組織釋放到血漿中，進(jìn)而水解血中乳糜微粒和極低密度脂蛋白的緣故。
（3）抗炎作用。肝素對炎癥反應(yīng)有抑制作用，在炎癥反應(yīng)中，肝素抑制白細(xì)胞滾動(dòng)、粘附及向炎癥部位游走。肝素能抑制：①白細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞的相互作用；②抑制特殊化學(xué)誘導(dǎo)劑引起白細(xì)胞游走；③抑制白細(xì)胞肝素酶；④抑制白細(xì)胞向炎癥部位的趨化性。此外肝素對免疫反應(yīng)和非免疫反應(yīng)激活肥大細(xì)胞有抑制作用。對單核細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞與血管內(nèi)及細(xì)胞的黏附也有抑制作用。
2.用途
（1）主要用于防治血栓形成和栓塞。對靜脈栓塞的病人，連續(xù)靜脈注射肝素，使血藥濃度保持在0.2U/ml，可防止肺栓塞的發(fā)生。
（2）用于心肌梗死、腦血管栓塞、心血管手術(shù)及外周靜脈血栓的防治。心肌梗死后用肝素可預(yù)防高危病人發(fā)生靜脈血栓栓塞性疾病，并預(yù)防大塊前壁性心肌梗死病人發(fā)生動(dòng)脈栓塞。
（3）用于各種原因引起的播散性血管內(nèi)凝血，如膿毒血癥，胎盤早期剝離，惡性腫瘤溶解等所致的DIC.在早期可用肝素治療，防止纖維蛋白和凝血因子的消耗，引起繼發(fā)性出血。
（4）體內(nèi)抗凝，如心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等。
（5）低分子量肝素也可用于腦血管栓塞、缺血性腦卒中、心血管病、炎癥、急慢性冠脈性綜合征、血栓性腦卒中等。
3.不良反應(yīng)
肝素的主要副作用是易致自發(fā)性出血，表現(xiàn)為各種黏膜出血、關(guān)節(jié)積血和傷口出血等。老年婦女和腎衰病人常致出血。如嚴(yán)重出血，可緩慢靜脈注射肝素特殊解毒劑硫酸魚精蛋白注射液急救。偶有過敏反應(yīng)，如哮喘、蕁麻疹、結(jié)膜炎和發(fā)熱等。長期應(yīng)用肝素可致骨質(zhì)疏松和骨折。此外，還可發(fā)生短暫性的血小板減少癥。
4.禁忌證
對肝素過敏，有出血傾向、患血友病、血小板機(jī)能不全和血小板減少、紫癜、嚴(yán)重高血壓、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、肝腎功能不全、潰瘍病、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性肺結(jié)核、孕婦、先兆流產(chǎn)及產(chǎn)后、內(nèi)臟腫瘤、外傷及手術(shù)后等都是禁用肝素。