磺胺類藥是一類最早人工合成并用于臨床治療感染性疾病的抗菌藥。雖然隨著各種高效、低毒的抗生素、喹諾酮類的藥物相繼問世,本類藥物的應(yīng)用日趨減少。但由于磺胺類藥性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便、價格低廉,尤其與甲氧芐啶合用及在治療某些疾病上具有獨(dú)特療效,故本類藥的開發(fā)應(yīng)用仍值得提倡。常用藥物有磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺米?。⊿ML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)。
1.抗菌作用
抗菌范圍較廣,對多種敏感細(xì)菌有抑制作用。如革蘭陽性細(xì)菌的乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌;革蘭陰性細(xì)菌中的腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、鼠疫耶氏菌、大腸埃希菌、志賀菌、布魯菌及變形桿菌等。
2.作用機(jī)制
通過抑制敏感細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶而發(fā)揮抗菌作用。對磺胺類藥敏感的細(xì)菌在生長繁殖期間需要葉酸,但又不能直接利用葉酸,只能以對氨苯甲酸(PA-BA)和二氫喋啶為原料,在二氫葉酸合成酶的作用下合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸,后者再參與嘌呤、嘧啶以及DNA的合成,促進(jìn)細(xì)胞生長發(fā)育?;前奉愃幬锝Y(jié)構(gòu)與PABA類似,進(jìn)入機(jī)體后可與PABA競爭二氫葉酸合成酶并抑制之,從而影響二氫葉酸的合成,導(dǎo)致敏感細(xì)菌的生長繁殖受阻。
3.用途
(1)流行性腦脊髓膜炎,SD與青霉素并列為首選藥。SD還可作為流腦流行期間易感人群作預(yù)防用藥。
(2)腸道感染。如細(xì)菌性痢疾和腸炎,常用SMZ.
(3)呼吸道感染。可用SMZ與甲氧芐啶的復(fù)方制劑。
(4)局部感染?;前访茁『突前粪奏ゃy特別適用于燒傷面感染;磺胺醋酰鈉用于眼部感染如細(xì)菌性結(jié)膜炎、沙眼。
4.不良反應(yīng)
(1)腎臟損害?;前奉愃幖捌湓隗w內(nèi)形成的乙?;前?,經(jīng)腎臟排泄時易析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、管型尿、血尿等。以SD較常發(fā)生,SMZ久用也易發(fā)生。故服藥期間需加服等量碳酸氫鈉,并囑病人多飲水,可減輕腎臟損害。
(2)過敏反應(yīng)。少數(shù)人可發(fā)生藥熱、皮疹、多形性紅斑,偶可出現(xiàn)剝脫性皮炎。一旦發(fā)生過敏,應(yīng)立即停藥,采用抗過敏治療。
(3)抑制造血功能??梢鹆<?xì)胞、血小板減少,出現(xiàn)再生障礙性貧血、血小板減少癥;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者應(yīng)用本類藥后可引起急性溶血性貧血。
1.抗菌作用
抗菌范圍較廣,對多種敏感細(xì)菌有抑制作用。如革蘭陽性細(xì)菌的乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌;革蘭陰性細(xì)菌中的腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、鼠疫耶氏菌、大腸埃希菌、志賀菌、布魯菌及變形桿菌等。
2.作用機(jī)制
通過抑制敏感細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶而發(fā)揮抗菌作用。對磺胺類藥敏感的細(xì)菌在生長繁殖期間需要葉酸,但又不能直接利用葉酸,只能以對氨苯甲酸(PA-BA)和二氫喋啶為原料,在二氫葉酸合成酶的作用下合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸,后者再參與嘌呤、嘧啶以及DNA的合成,促進(jìn)細(xì)胞生長發(fā)育?;前奉愃幬锝Y(jié)構(gòu)與PABA類似,進(jìn)入機(jī)體后可與PABA競爭二氫葉酸合成酶并抑制之,從而影響二氫葉酸的合成,導(dǎo)致敏感細(xì)菌的生長繁殖受阻。
3.用途
(1)流行性腦脊髓膜炎,SD與青霉素并列為首選藥。SD還可作為流腦流行期間易感人群作預(yù)防用藥。
(2)腸道感染。如細(xì)菌性痢疾和腸炎,常用SMZ.
(3)呼吸道感染。可用SMZ與甲氧芐啶的復(fù)方制劑。
(4)局部感染?;前访茁『突前粪奏ゃy特別適用于燒傷面感染;磺胺醋酰鈉用于眼部感染如細(xì)菌性結(jié)膜炎、沙眼。
4.不良反應(yīng)
(1)腎臟損害?;前奉愃幖捌湓隗w內(nèi)形成的乙?;前?,經(jīng)腎臟排泄時易析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、管型尿、血尿等。以SD較常發(fā)生,SMZ久用也易發(fā)生。故服藥期間需加服等量碳酸氫鈉,并囑病人多飲水,可減輕腎臟損害。
(2)過敏反應(yīng)。少數(shù)人可發(fā)生藥熱、皮疹、多形性紅斑,偶可出現(xiàn)剝脫性皮炎。一旦發(fā)生過敏,應(yīng)立即停藥,采用抗過敏治療。
(3)抑制造血功能??梢鹆<?xì)胞、血小板減少,出現(xiàn)再生障礙性貧血、血小板減少癥;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者應(yīng)用本類藥后可引起急性溶血性貧血。