「抗菌作用」利福平有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對結核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍，故可發(fā)揮殺菌作用?？菇Y核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強。結核桿菌對利福平易產生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用，并能延緩耐藥性的產生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。
「體內過程」 中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%.主要在肝內代謝成去乙?；Ｆ?，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10.重復口服利福平可透導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
「臨床應用」主要與其他結核病藥合用，治療各種結核病及重癥患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用于治療麻風病。
「不良反應」較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時較易發(fā)生。過敏反應如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
利福噴汀與利福定
利福噴?。╮ifapentine）和利福定（rifandine）均為利福霉素衍生物。它們的抗菌譜和利福平相同，抗菌效力分別比利福平強8倍與3倍以上，與其他抗結核藥，如異煙肼、乙胺丁醇等有協(xié)同抗菌作用。此外，它們對革蘭陽性與陰性菌也有強大的抗菌活性。利福噴汀（微晶）與利福定的t1/2分別為30與5小時。利福定的治療劑量為利福平的1/2～1/3，利福噴汀劑量與利福平相同，每周用藥1～2次。
乙胺丁醇
乙胺丁醇（ethambutol）現(xiàn)作為一線藥應用。
「抗菌作用」乙胺丁醇過去列為抑菌藥，近年發(fā)現(xiàn)對細菌內、外結核桿菌有較強殺菌作用。對鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結核桿菌，本藥仍有效。主要與利福平或異煙肼等合用。單用也可產生耐藥性，但較緩慢?？咕鷻C制可能是與二價金屬離子如Mg2+結合，干擾菌體RNA的合成。
「體內過程」 口服吸收良好，迅速分布于組織與體液，2小時血藥濃度達峰值，t1/2為8小時，排泄緩慢，24小時內尿排口服量的50%，腎功能不全時可引起蓄積中毒，宜禁用。
「不良反應」視神經炎是最重要的毒性反應，多發(fā)生在服藥后2～6月內，表現(xiàn)為視力下降、視野縮小，出現(xiàn)中央及周圍盲點。反應發(fā)生率與劑量、療程有關，早日發(fā)現(xiàn)及時停藥，數(shù)周至數(shù)月可自行消失。此外有胃腸道不適，惡心、嘔吐及肝功能損害等。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺（pyrazinamide）口服迅速吸收，分布于各組織與體液，2小時血藥濃度達峰值，t1/2為6小時，經肝代謝為吡嗪酸，約70%經尿排泄。酸性環(huán)境中抗菌作用增強，故能在細胞內有效殺滅結核桿菌。結核菌對吡嗪酰胺易產生耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥。它已列為抗結核病基本藥在短程化療中應用。過去高劑量、長療程應用常見肝毒性與關節(jié)痛等不良反應，現(xiàn)用低劑量、短程療法，不良反應已明顯減少。
對氨水楊酸
對氨水楊酸（para-aminosalicylic acid，PAS）其鈉鹽和鈣鹽，口服吸收快而完全。分布于全身組織、體液及干酪樣病灶中，但不易透入腦脊液及細胞內。對結核桿菌只有抑菌作用，引起耐藥性緩慢，與其他抗結核病藥合用，可以延緩耐藥性的發(fā)生。最常見的不良反應為惡心、嘔吐、厭食、腹痛及腹泄。飯后服藥或加服抗酸藥可以減輕反應。
二、抗結核藥的治療原則
1.早期用藥 早期病灶內結核菌生長旺盛，對藥物敏感，同時病灶部位血液供應豐富，藥物易于滲入病灶內，達到高濃度，可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥 聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性，并可交叉消滅對其他藥物耐藥的菌株，使不致成為優(yōu)勢菌造成治療失敗或復發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴重程度，以往用藥情況以及結核桿菌對藥物的敏感性。
3.短期療法 短期療法（6～9個月）是一種強化療法，療效好，目前已廣泛采用。主要是利福平和異煙肼聯(lián)合，大多用于單純性結核的初治。如病灶廣泛，病情嚴重則應采用三聯(lián)甚至四聯(lián)。目前常用的有：最初兩個月每日給于異煙肼，利福平與吡嗪酰胺，以后四個月每日給于異煙肼和利福平（即2HRZ/4Hr 方案）。異煙肼耐藥地區(qū)在上述三聯(lián)與二聯(lián)的基礎上分別增加鏈霉素與乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRe 方案）。對營養(yǎng)不良、惡性病而免疫功能低下者，宜用12個月療程，對選藥不當，不規(guī)則治療或細菌產生耐藥，可選用或增加二線藥聯(lián)合，復發(fā)而有合并癥者，宜用18～24個月治療方案。
通過新的藥物治療方案現(xiàn)已能做到治愈率高，復發(fā)率低（約1%），耐藥菌少，療程短（六個月），安全性高，使防治工作取得滿意成效。
「體內過程」 中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%.主要在肝內代謝成去乙?；Ｆ?，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10.重復口服利福平可透導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
「臨床應用」主要與其他結核病藥合用，治療各種結核病及重癥患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用于治療麻風病。
「不良反應」較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時較易發(fā)生。過敏反應如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
利福噴汀與利福定
利福噴?。╮ifapentine）和利福定（rifandine）均為利福霉素衍生物。它們的抗菌譜和利福平相同，抗菌效力分別比利福平強8倍與3倍以上，與其他抗結核藥，如異煙肼、乙胺丁醇等有協(xié)同抗菌作用。此外，它們對革蘭陽性與陰性菌也有強大的抗菌活性。利福噴汀（微晶）與利福定的t1/2分別為30與5小時。利福定的治療劑量為利福平的1/2～1/3，利福噴汀劑量與利福平相同，每周用藥1～2次。
乙胺丁醇
乙胺丁醇（ethambutol）現(xiàn)作為一線藥應用。
「抗菌作用」乙胺丁醇過去列為抑菌藥，近年發(fā)現(xiàn)對細菌內、外結核桿菌有較強殺菌作用。對鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結核桿菌，本藥仍有效。主要與利福平或異煙肼等合用。單用也可產生耐藥性，但較緩慢?？咕鷻C制可能是與二價金屬離子如Mg2+結合，干擾菌體RNA的合成。
「體內過程」 口服吸收良好，迅速分布于組織與體液，2小時血藥濃度達峰值，t1/2為8小時，排泄緩慢，24小時內尿排口服量的50%，腎功能不全時可引起蓄積中毒，宜禁用。
「不良反應」視神經炎是最重要的毒性反應，多發(fā)生在服藥后2～6月內，表現(xiàn)為視力下降、視野縮小，出現(xiàn)中央及周圍盲點。反應發(fā)生率與劑量、療程有關，早日發(fā)現(xiàn)及時停藥，數(shù)周至數(shù)月可自行消失。此外有胃腸道不適，惡心、嘔吐及肝功能損害等。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺（pyrazinamide）口服迅速吸收，分布于各組織與體液，2小時血藥濃度達峰值，t1/2為6小時，經肝代謝為吡嗪酸，約70%經尿排泄。酸性環(huán)境中抗菌作用增強，故能在細胞內有效殺滅結核桿菌。結核菌對吡嗪酰胺易產生耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥。它已列為抗結核病基本藥在短程化療中應用。過去高劑量、長療程應用常見肝毒性與關節(jié)痛等不良反應，現(xiàn)用低劑量、短程療法，不良反應已明顯減少。
對氨水楊酸
對氨水楊酸（para-aminosalicylic acid，PAS）其鈉鹽和鈣鹽，口服吸收快而完全。分布于全身組織、體液及干酪樣病灶中，但不易透入腦脊液及細胞內。對結核桿菌只有抑菌作用，引起耐藥性緩慢，與其他抗結核病藥合用，可以延緩耐藥性的發(fā)生。最常見的不良反應為惡心、嘔吐、厭食、腹痛及腹泄。飯后服藥或加服抗酸藥可以減輕反應。
二、抗結核藥的治療原則
1.早期用藥 早期病灶內結核菌生長旺盛，對藥物敏感，同時病灶部位血液供應豐富，藥物易于滲入病灶內，達到高濃度，可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥 聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性，并可交叉消滅對其他藥物耐藥的菌株，使不致成為優(yōu)勢菌造成治療失敗或復發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴重程度，以往用藥情況以及結核桿菌對藥物的敏感性。
3.短期療法 短期療法（6～9個月）是一種強化療法，療效好，目前已廣泛采用。主要是利福平和異煙肼聯(lián)合，大多用于單純性結核的初治。如病灶廣泛，病情嚴重則應采用三聯(lián)甚至四聯(lián)。目前常用的有：最初兩個月每日給于異煙肼，利福平與吡嗪酰胺，以后四個月每日給于異煙肼和利福平（即2HRZ/4Hr 方案）。異煙肼耐藥地區(qū)在上述三聯(lián)與二聯(lián)的基礎上分別增加鏈霉素與乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRe 方案）。對營養(yǎng)不良、惡性病而免疫功能低下者，宜用12個月療程，對選藥不當，不規(guī)則治療或細菌產生耐藥，可選用或增加二線藥聯(lián)合，復發(fā)而有合并癥者，宜用18～24個月治療方案。
通過新的藥物治療方案現(xiàn)已能做到治愈率高，復發(fā)率低（約1%），耐藥菌少，療程短（六個月），安全性高，使防治工作取得滿意成效。