「抗菌作用」利福平有廣譜抗菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍，故可發(fā)揮殺菌作用?？菇Y(jié)核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強(qiáng)。結(jié)核桿菌對(duì)利福平易產(chǎn)生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用，并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平的抗菌機(jī)制是特異性地抑制細(xì)菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA多聚酶則無影響。
「體內(nèi)過程」 中服吸收迅速而完全，1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但個(gè)體差異很大。食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥。t1/2約為4小時(shí)，有效血藥濃度可維持8～12小時(shí)。吸收后分布于全身各組織，穿透力強(qiáng)，能進(jìn)入細(xì)胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時(shí)，腦脊液中濃度可達(dá)血濃度的20%.主要在肝內(nèi)代謝成去乙?；Ｆ剑湟志饔眉s為利福平的1/8～1/10.重復(fù)口服利福平可透導(dǎo)肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經(jīng)糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
「臨床應(yīng)用」主要與其他結(jié)核病藥合用，治療各種結(jié)核病及重癥患者。對(duì)耐藥性金葡菌及其他細(xì)菌所致的感染也有效。還用于治療麻風(fēng)病。
「不良反應(yīng)」較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時(shí)較易發(fā)生。過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱、血小板和白細(xì)胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對(duì)動(dòng)物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
利福噴汀與利福定
利福噴?。╮ifapentine）和利福定（rifandine）均為利福霉素衍生物。它們的抗菌譜和利福平相同，抗菌效力分別比利福平強(qiáng)8倍與3倍以上，與其他抗結(jié)核藥，如異煙肼、乙胺丁醇等有協(xié)同抗菌作用。此外，它們對(duì)革蘭陽性與陰性菌也有強(qiáng)大的抗菌活性。利福噴?。ㄎ⒕В┡c利福定的t1/2分別為30與5小時(shí)。利福定的治療劑量為利福平的1/2～1/3，利福噴汀劑量與利福平相同，每周用藥1～2次。
乙胺丁醇
乙胺丁醇（ethambutol）現(xiàn)作為一線藥應(yīng)用。
「抗菌作用」乙胺丁醇過去列為抑菌藥，近年發(fā)現(xiàn)對(duì)細(xì)菌內(nèi)、外結(jié)核桿菌有較強(qiáng)殺菌作用。對(duì)鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結(jié)核桿菌，本藥仍有效。主要與利福平或異煙肼等合用。單用也可產(chǎn)生耐藥性，但較緩慢。抗菌機(jī)制可能是與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合，干擾菌體RNA的合成。
「體內(nèi)過程」 口服吸收良好，迅速分布于組織與體液，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為8小時(shí)，排泄緩慢，24小時(shí)內(nèi)尿排口服量的50%，腎功能不全時(shí)可引起蓄積中毒，宜禁用。
「不良反應(yīng)」視神經(jīng)炎是最重要的毒性反應(yīng)，多發(fā)生在服藥后2～6月內(nèi)，表現(xiàn)為視力下降、視野縮小，出現(xiàn)中央及周圍盲點(diǎn)。反應(yīng)發(fā)生率與劑量、療程有關(guān)，早日發(fā)現(xiàn)及時(shí)停藥，數(shù)周至數(shù)月可自行消失。此外有胃腸道不適，惡心、嘔吐及肝功能損害等。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺（pyrazinamide）口服迅速吸收，分布于各組織與體液，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為6小時(shí)，經(jīng)肝代謝為吡嗪酸，約70%經(jīng)尿排泄。酸性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)，故能在細(xì)胞內(nèi)有效殺滅結(jié)核桿菌。結(jié)核菌對(duì)吡嗪酰胺易產(chǎn)生耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥。它已列為抗結(jié)核病基本藥在短程化療中應(yīng)用。過去高劑量、長療程應(yīng)用常見肝毒性與關(guān)節(jié)痛等不良反應(yīng)，現(xiàn)用低劑量、短程療法，不良反應(yīng)已明顯減少。
對(duì)氨水楊酸
對(duì)氨水楊酸（para-aminosalicylic acid，PAS）其鈉鹽和鈣鹽，口服吸收快而完全。分布于全身組織、體液及干酪樣病灶中，但不易透入腦脊液及細(xì)胞內(nèi)。對(duì)結(jié)核桿菌只有抑菌作用，引起耐藥性緩慢，與其他抗結(jié)核病藥合用，可以延緩耐藥性的發(fā)生。最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、厭食、腹痛及腹泄。飯后服藥或加服抗酸藥可以減輕反應(yīng)。
二、抗結(jié)核藥的治療原則
1.早期用藥 早期病灶內(nèi)結(jié)核菌生長旺盛，對(duì)藥物敏感，同時(shí)病灶部位血液供應(yīng)豐富，藥物易于滲入病灶內(nèi)，達(dá)到高濃度，可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥 聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性，并可交叉消滅對(duì)其他藥物耐藥的菌株，使不致成為優(yōu)勢菌造成治療失敗或復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴(yán)重程度，以往用藥情況以及結(jié)核桿菌對(duì)藥物的敏感性。
3.短期療法 短期療法（6～9個(gè)月）是一種強(qiáng)化療法，療效好，目前已廣泛采用。主要是利福平和異煙肼聯(lián)合，大多用于單純性結(jié)核的初治。如病灶廣泛，病情嚴(yán)重則應(yīng)采用三聯(lián)甚至四聯(lián)。目前常用的有：最初兩個(gè)月每日給于異煙肼，利福平與吡嗪酰胺，以后四個(gè)月每日給于異煙肼和利福平（即2HRZ/4Hr 方案）。異煙肼耐藥地區(qū)在上述三聯(lián)與二聯(lián)的基礎(chǔ)上分別增加鏈霉素與乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRe 方案）。對(duì)營養(yǎng)不良、惡性病而免疫功能低下者，宜用12個(gè)月療程，對(duì)選藥不當(dāng)，不規(guī)則治療或細(xì)菌產(chǎn)生耐藥，可選用或增加二線藥聯(lián)合，復(fù)發(fā)而有合并癥者，宜用18～24個(gè)月治療方案。
通過新的藥物治療方案現(xiàn)已能做到治愈率高，復(fù)發(fā)率低（約1%），耐藥菌少，療程短（六個(gè)月），安全性高，使防治工作取得滿意成效。
「體內(nèi)過程」 中服吸收迅速而完全，1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但個(gè)體差異很大。食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥。t1/2約為4小時(shí)，有效血藥濃度可維持8～12小時(shí)。吸收后分布于全身各組織，穿透力強(qiáng)，能進(jìn)入細(xì)胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時(shí)，腦脊液中濃度可達(dá)血濃度的20%.主要在肝內(nèi)代謝成去乙?；Ｆ剑湟志饔眉s為利福平的1/8～1/10.重復(fù)口服利福平可透導(dǎo)肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經(jīng)糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
「臨床應(yīng)用」主要與其他結(jié)核病藥合用，治療各種結(jié)核病及重癥患者。對(duì)耐藥性金葡菌及其他細(xì)菌所致的感染也有效。還用于治療麻風(fēng)病。
「不良反應(yīng)」較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時(shí)較易發(fā)生。過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱、血小板和白細(xì)胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對(duì)動(dòng)物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
利福噴汀與利福定
利福噴?。╮ifapentine）和利福定（rifandine）均為利福霉素衍生物。它們的抗菌譜和利福平相同，抗菌效力分別比利福平強(qiáng)8倍與3倍以上，與其他抗結(jié)核藥，如異煙肼、乙胺丁醇等有協(xié)同抗菌作用。此外，它們對(duì)革蘭陽性與陰性菌也有強(qiáng)大的抗菌活性。利福噴?。ㄎ⒕В┡c利福定的t1/2分別為30與5小時(shí)。利福定的治療劑量為利福平的1/2～1/3，利福噴汀劑量與利福平相同，每周用藥1～2次。
乙胺丁醇
乙胺丁醇（ethambutol）現(xiàn)作為一線藥應(yīng)用。
「抗菌作用」乙胺丁醇過去列為抑菌藥，近年發(fā)現(xiàn)對(duì)細(xì)菌內(nèi)、外結(jié)核桿菌有較強(qiáng)殺菌作用。對(duì)鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結(jié)核桿菌，本藥仍有效。主要與利福平或異煙肼等合用。單用也可產(chǎn)生耐藥性，但較緩慢。抗菌機(jī)制可能是與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合，干擾菌體RNA的合成。
「體內(nèi)過程」 口服吸收良好，迅速分布于組織與體液，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為8小時(shí)，排泄緩慢，24小時(shí)內(nèi)尿排口服量的50%，腎功能不全時(shí)可引起蓄積中毒，宜禁用。
「不良反應(yīng)」視神經(jīng)炎是最重要的毒性反應(yīng)，多發(fā)生在服藥后2～6月內(nèi)，表現(xiàn)為視力下降、視野縮小，出現(xiàn)中央及周圍盲點(diǎn)。反應(yīng)發(fā)生率與劑量、療程有關(guān)，早日發(fā)現(xiàn)及時(shí)停藥，數(shù)周至數(shù)月可自行消失。此外有胃腸道不適，惡心、嘔吐及肝功能損害等。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺（pyrazinamide）口服迅速吸收，分布于各組織與體液，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為6小時(shí)，經(jīng)肝代謝為吡嗪酸，約70%經(jīng)尿排泄。酸性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)，故能在細(xì)胞內(nèi)有效殺滅結(jié)核桿菌。結(jié)核菌對(duì)吡嗪酰胺易產(chǎn)生耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥。它已列為抗結(jié)核病基本藥在短程化療中應(yīng)用。過去高劑量、長療程應(yīng)用常見肝毒性與關(guān)節(jié)痛等不良反應(yīng)，現(xiàn)用低劑量、短程療法，不良反應(yīng)已明顯減少。
對(duì)氨水楊酸
對(duì)氨水楊酸（para-aminosalicylic acid，PAS）其鈉鹽和鈣鹽，口服吸收快而完全。分布于全身組織、體液及干酪樣病灶中，但不易透入腦脊液及細(xì)胞內(nèi)。對(duì)結(jié)核桿菌只有抑菌作用，引起耐藥性緩慢，與其他抗結(jié)核病藥合用，可以延緩耐藥性的發(fā)生。最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、厭食、腹痛及腹泄。飯后服藥或加服抗酸藥可以減輕反應(yīng)。
二、抗結(jié)核藥的治療原則
1.早期用藥 早期病灶內(nèi)結(jié)核菌生長旺盛，對(duì)藥物敏感，同時(shí)病灶部位血液供應(yīng)豐富，藥物易于滲入病灶內(nèi)，達(dá)到高濃度，可獲良好療效。
2.聯(lián)合用藥 聯(lián)合用藥可提高療效、降低毒性、延緩耐藥性，并可交叉消滅對(duì)其他藥物耐藥的菌株，使不致成為優(yōu)勢菌造成治療失敗或復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥二聯(lián)、三聯(lián)或四聯(lián)則取決于疾病的嚴(yán)重程度，以往用藥情況以及結(jié)核桿菌對(duì)藥物的敏感性。
3.短期療法 短期療法（6～9個(gè)月）是一種強(qiáng)化療法，療效好，目前已廣泛采用。主要是利福平和異煙肼聯(lián)合，大多用于單純性結(jié)核的初治。如病灶廣泛，病情嚴(yán)重則應(yīng)采用三聯(lián)甚至四聯(lián)。目前常用的有：最初兩個(gè)月每日給于異煙肼，利福平與吡嗪酰胺，以后四個(gè)月每日給于異煙肼和利福平（即2HRZ/4Hr 方案）。異煙肼耐藥地區(qū)在上述三聯(lián)與二聯(lián)的基礎(chǔ)上分別增加鏈霉素與乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRe 方案）。對(duì)營養(yǎng)不良、惡性病而免疫功能低下者，宜用12個(gè)月療程，對(duì)選藥不當(dāng)，不規(guī)則治療或細(xì)菌產(chǎn)生耐藥，可選用或增加二線藥聯(lián)合，復(fù)發(fā)而有合并癥者，宜用18～24個(gè)月治療方案。
通過新的藥物治療方案現(xiàn)已能做到治愈率高，復(fù)發(fā)率低（約1%），耐藥菌少，療程短（六個(gè)月），安全性高，使防治工作取得滿意成效。