中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》輔導(dǎo):M膽堿受體激動時(shí)引起心率減慢嗎?

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M膽堿受體激動激動藥可分為膽堿酯類(ACh、卡巴膽堿、氯貝膽堿等)和天然形成的擬膽堿生物堿類(毛果蕓香堿、毒蕈堿、檳榔堿等)。
    ACh通過激動M2ChR激活I(lǐng)P3、DAG等級聯(lián)機(jī)制產(chǎn)生心率減慢即負(fù)性頻率作用,竇房結(jié)一房室肌傳導(dǎo)減慢,即負(fù)性傳導(dǎo)作用和心肌收縮力減弱即負(fù)性肌力作用;對心房肌的作用比心室肌明顯。
    M膽堿受體激動劑激動膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)可通過直接作用及抑制去甲腎上腎素能神經(jīng)活性能的作用而影響心臟功能,后者又可減弱L型Ca通道活性。由于膽堿能神經(jīng)主要分布于心房肌、竇房結(jié)、房室結(jié)和普肯耶纖維等,因此ACh對于心臟的直接作用主要在心房。
    其對心室的作用主要是通過影響去甲腎上腺素作用能神經(jīng)元活性產(chǎn)生。只有當(dāng)腎腺素能神經(jīng)明顯興奮時(shí),ACh對心室肌的抑制作肜才會出現(xiàn)。由于膽堿能神經(jīng)未梢與去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢緊密相鄰,當(dāng)去甲腎上腺素神經(jīng)激動時(shí),除其末梢釋放的NA自身可產(chǎn)生負(fù)反饋抑制作用外,由迷走神經(jīng)末梢釋放的ACh也可激動去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前受體,從而抑制NA的釋放。
    ACh對心房的直接作用主要通過促進(jìn)心肌細(xì)胞鉀外流,引起細(xì)胞超極化,縮短動作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,導(dǎo)致心肌收縮力減弱。
    相關(guān)名詞:
    乙酰膽堿:acetylcholine,ACh
    去鉀腎上腺素:NA
    級聯(lián)機(jī)制:cascademechanism
    負(fù)性頻率作用:negativechronotropiceffect
    負(fù)性傳導(dǎo)作用:negativedromotropiceffect
    負(fù)性肌力作用:negativeinotropiceffect