天津2009年高等教育自學(xué)考試藥物化學(xué)課程考試大綱

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天津市高等教育自學(xué)考試課程考試大綱
    課程名稱:藥物化學(xué)
    課程代碼:0348
    第一部分 課程性質(zhì)與目標(biāo)
    一、課程性質(zhì)與特點(diǎn)
    《藥物化學(xué)》是高等教育自學(xué)考試藥學(xué)專業(yè)的一門專業(yè)基礎(chǔ)課,在化學(xué)基礎(chǔ)課與藥劑學(xué)、藥物分析、臨床藥學(xué)等應(yīng)用學(xué)科之間有承前啟后的相互聯(lián)系作用,本課程的學(xué)習(xí)對全面掌握藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科的知識起重要的橋梁作用。收藏我吧!
    本課程重點(diǎn)論述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、命名、制備原理、理化性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系。通過學(xué)習(xí)可以使考生對常用藥物的制備原理、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、實(shí)際保管與應(yīng)用有系統(tǒng)的認(rèn)識,達(dá)到熟悉并理解合理有效地使用常用化學(xué)藥物這一目的。
    二、課程目標(biāo)與基本要求
    本課程目標(biāo)是使學(xué)生通過本課程的學(xué)習(xí),掌握現(xiàn)代藥物化學(xué)基本理論和技能,對常用藥物的結(jié)構(gòu)類型、制備原理、理化性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系、實(shí)際保管與應(yīng)用有一個(gè)較系統(tǒng)的認(rèn)識,并了解現(xiàn)代藥物化學(xué)的發(fā)展,為以后的學(xué)習(xí)與在醫(yī)藥工作實(shí)踐中合理有效的使用常用藥物打下堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。
    課程基本要求如下:
    1、掌握常用藥物的名稱、化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、制備原理、理化性質(zhì)、用途及重要藥物類型的構(gòu)效關(guān)系,掌握具有生物活性的立體異構(gòu)體。
    2、掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和其穩(wěn)定性之間的關(guān)系,能分析其在儲存過程中可能發(fā)生的化學(xué)變化,以確保用藥安全有效。
    3、掌握重要藥物在體內(nèi)的代謝過程和代謝產(chǎn)物及與生物活性的關(guān)系。
    4、能應(yīng)用常用藥物的有關(guān)化學(xué)知識解決實(shí)際問題。
    5、了解各類藥物的發(fā)展史,新進(jìn)展及近年來上市的新藥名稱、化學(xué)名、化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。
    6、了解影響藥物生物活性的一些結(jié)構(gòu)因素。
    三、與本專業(yè)其他課程的關(guān)系
    本課程是在藥學(xué)專業(yè)的教學(xué)計(jì)劃中列為專業(yè)基礎(chǔ)課,在化學(xué)基礎(chǔ)課與藥劑學(xué)、藥物分析、臨床藥學(xué)等應(yīng)用學(xué)科之間有承前啟后的相互聯(lián)系作用,本課程的學(xué)習(xí)對全面掌握藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科的知識起重要的橋梁作用。
    第二部分 考核內(nèi)容與考核目標(biāo)
    第一章 藥物的變質(zhì)反應(yīng)和代謝反應(yīng)
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握藥物的變質(zhì)的主要類型和變質(zhì)反應(yīng)與藥物結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系,影響藥物變質(zhì)反應(yīng)的外因、防止氧化的措施。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)藥物水解反應(yīng)和藥物氧化反應(yīng)(重點(diǎn))
    識記:發(fā)生水解反應(yīng)的藥物的結(jié)構(gòu)類型,藥物自動氧化的斷鍵方式,自動氧化的位置。
    理解:水解反應(yīng)和氧化反應(yīng)與藥物結(jié)構(gòu)的關(guān)系,影響水解反應(yīng)和氧化反應(yīng)的外部因素,防止措施。
    應(yīng)用:判斷藥物水解和氧化的可能性及其水解和氧化的速度。
    (二)其他變質(zhì)反應(yīng)(一般)
    識記:其他變質(zhì)反應(yīng)的類型,
    (三)藥物代謝反應(yīng)(次重點(diǎn))
    識記:藥物代謝反應(yīng)的類型,藥物氧化代謝的類型。
    理解:各種結(jié)構(gòu)類型氧化代謝的產(chǎn)物。
    應(yīng)用:根據(jù)藥物結(jié)構(gòu)推測其在體內(nèi)代謝的結(jié)果。
    第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握構(gòu)效關(guān)系、受體、藥物的基本結(jié)構(gòu)等概念,結(jié)構(gòu)改造的方法,影響構(gòu)效關(guān)系的主要因素。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)基本概念(重點(diǎn))
    識記;構(gòu)效關(guān)系(SAR)、受體、藥物的基本結(jié)構(gòu)、生物電子等排體、前藥、脂/水分配系數(shù)。
    (二)藥物的基本結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)改造(重點(diǎn))
    理解:結(jié)構(gòu)改造的方法和目的,生物電子等排原理、前藥原理
    應(yīng)用:運(yùn)用生物電子等排原理和前藥原理對一些簡單結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造。
    (三)影響藥效因素(次重點(diǎn))
    理解:理化性質(zhì)、電子密度分布、立體結(jié)構(gòu)、鍵合特性對藥效的影響
    應(yīng)用;根據(jù)影響藥效的因素判斷不同結(jié)構(gòu)的藥物活性的大小。
    第三章 麻醉藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握全身麻醉藥的性質(zhì),特點(diǎn)和保管方法,重點(diǎn)掌握局部麻醉藥的構(gòu)性關(guān)系與構(gòu)效關(guān)系以及影響其穩(wěn)定性的各種因素。
    二、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)全身麻醉藥(一般)
    識記:麻醉藥分類和全身麻醉藥的類型、理想全麻藥的特點(diǎn)。麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、鹽酸氯胺酮、羥丁酸鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:麻醉乙醚、氟烷的穩(wěn)定性。
    應(yīng)用:羥丁酸鈉的理化性質(zhì)。
    (二)局部麻醉藥(重點(diǎn))
    識記:局部麻醉藥的發(fā)展,局部麻醉藥的類型;鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的合成路線,理化性質(zhì)和作用特點(diǎn)。
    應(yīng)用:局部麻醉藥的構(gòu)性關(guān)系與構(gòu)效關(guān)系。
    第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及用途,鎮(zhèn)靜催眠藥和抗精神失常藥的合成、構(gòu)效關(guān)系;了解各類藥物的發(fā)展。
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)鎮(zhèn)靜催眠藥(重點(diǎn))
    識記:鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展與類型,苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉、地西泮、奧沙西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖、甲丙氨酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:巴比妥類藥物的一般合成方法,巴比妥類藥物、苯二氮卓類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與理化通性,苯二氮卓類藥物的作用機(jī)制。
    應(yīng)用:巴比妥類藥物、苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系,苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉、地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖的理化性質(zhì)。
    (二)抗癲癇藥(次重點(diǎn))
    識記:抗癲癇藥的發(fā)展與類型,苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉、乙琥胺的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:苯妥英鈉、卡馬西平的理化性質(zhì)。
    (三)抗精神失常藥(次重點(diǎn))
    識記:抗精神失常藥的發(fā)展與類型,鹽酸氯丙嗪、鹽酸奮乃靜、氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:鹽酸氯丙嗪、鹽酸奮乃靜的合成路線、理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:吩噻嗪類藥物的穩(wěn)定性與構(gòu)效關(guān)系。
    解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì),合成、構(gòu)效關(guān)系及用途;了解非甾類抗炎藥的發(fā)展和作用機(jī)理。
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)解熱鎮(zhèn)痛藥(重點(diǎn))
    識記:解熱鎮(zhèn)痛藥的類型,乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚、貝諾酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚、貝諾酯的合成路線、理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚、貝諾酯的穩(wěn)定性,貝諾酯的作用特點(diǎn)、體內(nèi)代謝。降低乙酰水楊酸副作用的新制劑。
    (二)非甾類抗炎藥(次重點(diǎn))
    識記:非甾類抗炎藥的發(fā)展與類型,非甾類抗炎藥的作用機(jī)理;吲哚美辛、、布洛芬、萘普生、吡羅昔康、雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡羅昔康、雙氯芬酸鈉的理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:吲哚美辛、布洛芬的穩(wěn)定性。芳基丙酸類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
    鎮(zhèn)痛藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握鎮(zhèn)痛藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、合成、理化性質(zhì)及用途,鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系;了解鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展、作用機(jī)理和內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的類型、名稱。
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)天然與半合成鎮(zhèn)痛藥(重點(diǎn))
    識記:鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展與類型,鹽酸嗎啡、磷酸可待因、鹽酸阿撲嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:鹽酸嗎啡、磷酸可待因、鹽酸阿撲嗎啡的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)與作用特點(diǎn),磷酸可待因的合成。
    應(yīng)用:鹽酸嗎啡、磷酸可待因的穩(wěn)定性。
    (二)合成鎮(zhèn)痛藥(次重點(diǎn))
    識記:合成鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展與類型,鹽酸派替啶、鹽酸美沙酮、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
    理解:鹽酸派替啶、鹽酸美沙酮、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)與作用特點(diǎn),鹽酸派替啶的合成。
    應(yīng)用:用化學(xué)方法區(qū)別鹽酸嗎啡、磷酸可待因、鹽酸阿撲嗎啡、鹽酸派替啶、鹽酸美沙酮、枸櫞酸芬太尼。
    (三)內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)(一般)
    識記:內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的類型、名稱。
    (四)鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系(重點(diǎn))
    應(yīng)用:鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與構(gòu)效關(guān)系
    第七章 中樞興奮藥及利尿藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握中樞興奮藥、利尿藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)、合成、理化性質(zhì)及用途,利尿藥的構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制。了解治療老年性癡呆藥物的類型及代表性藥物的名稱、用途。
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)中樞興奮藥(重點(diǎn))
    識記:中樞興奮藥的類型,咖啡因、尼可剎米、鹽酸氯酯醒、吡乙酰胺、鹽酸二甲弗林的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途,治療老年性癡呆藥物的類型及代表性藥物-奧拉西坦的名稱、用途。
    理解:咖啡因、尼可剎米、鹽酸氯酯醒的理化性質(zhì),吡乙酰胺的合成與理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:咖啡因、尼可剎米、鹽酸氯酯醒的穩(wěn)定性。
    (二)利尿藥(次重點(diǎn))
    識記:利尿藥的類型,氫氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及用途。
    理解:利尿藥的作用機(jī)制,氫氯噻嗪、依他尼酸的合成。
    應(yīng)用:利尿藥的構(gòu)效關(guān)系,氫氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺內(nèi)酯的理化性質(zhì)。
    第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí)掌握膽堿受體的概念,擬膽堿藥和抗膽堿藥的作用原理和分類,各種作用類型的常用藥物的結(jié)構(gòu)、名稱、制備原理、化學(xué)性質(zhì)、鑒別方法、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)擬膽堿藥(重點(diǎn))
    識記:膽堿受體的分類,擬膽堿藥的分類,毛果蕓香堿、毒扁豆堿、加蘭他敏的名稱、用途,溴新斯的明、碘解磷定名稱、結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。
    理解:直接作用于膽堿受體的藥物(M膽堿受體激動劑)和抗膽堿酯酶藥(乙酰膽堿酯酶抑制劑)的發(fā)展及作用原理,可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑和不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用,膽堿酯酶復(fù)活劑的作用和用途。
    應(yīng)用:毛果蕓香堿、毒扁豆堿、溴新斯的明、碘解磷定化學(xué)性質(zhì)、穩(wěn)定性、制備方法,用化學(xué)方法區(qū)別各藥物。
    (二)抗膽堿藥(重點(diǎn))
    識記:抗膽堿藥分類,節(jié)后抗膽堿藥的分類(M膽堿受體拮抗劑)、骨骼肌松弛藥(N膽堿受體拮抗劑)分類,硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、途溴丙胺太林、鹽酸苯海索名稱、化學(xué)名、結(jié)構(gòu)和用途,中樞性抗膽堿藥的用途。
    理解:抗膽堿藥的作用原理,節(jié)后抗膽堿藥作用原理及應(yīng)用,顛茄類生物堿的構(gòu)效關(guān)系。
    應(yīng)用:硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、鹽酸苯海索化學(xué)性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性。用化學(xué)方法區(qū)別各藥物。
    第九章 擬腎上腺素藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握擬腎上腺素藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)、合成、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制及用途,了解擬腎上腺素藥的發(fā)展。
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)擬腎上腺素藥的發(fā)展(一般)
    識記:擬腎上腺素藥的發(fā)展,擬腎上腺素藥的類型。
    (二)擬腎上腺素藥的合成與代謝(次重點(diǎn))
    識記:擬腎上腺素藥的體內(nèi)代謝。
    理解:擬腎上腺素藥的合成(方法與操作)
    (三)擬腎上腺素藥的理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系。(重點(diǎn))
    識記:鹽酸異丙基腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。鹽酸多巴胺、鹽酸克侖特羅、鹽酸甲氧明、鹽酸去氧腎上腺素、鹽酸氯丙那林、硫酸特布他林的結(jié)構(gòu)、用途。
    理解:鹽酸異丙基腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿、鹽酸多巴胺、鹽酸克侖特羅、鹽酸甲氧明的理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:擬腎上腺素藥的穩(wěn)定性與構(gòu)效關(guān)系。用化學(xué)方法區(qū)別“理解”項(xiàng)中的各藥物
    第十章 抗組胺藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí)掌握組胺受體的分類,組胺Hl受體拮抗劑、H2受體桔抗劑的分類,了解藥物的新進(jìn)展;掌握各種作用類型的常用藥物的結(jié)構(gòu)、名稱、制備原理、化學(xué)性質(zhì)、鑒別方法、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)Hl受體拮抗劑(重點(diǎn))
    識記:組胺受體的分類, Hl受體拮抗劑按結(jié)構(gòu)分類及各類主要藥物,苯海拉明、西替利嗪、馬來酸氯苯那敏、賽庚啶、異丙嗪、阿司咪唑的結(jié)構(gòu)、名稱、化學(xué)名及用途。
    理解:Hl受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系,
    應(yīng)用:根據(jù)構(gòu)效關(guān)系推測藥物的活性;馬來酸氯苯那敏、苯海拉明的化學(xué)性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性,鑒別方法。
    (二)H2受體桔抗劑(重點(diǎn))
    識記:H2受體桔抗劑的發(fā)展及第一、二、三代藥物的主要代表藥;西咪替丁、法莫替丁的名稱及用途;雷尼替丁的名稱、結(jié)構(gòu)及用途。
    理解:H2受體桔抗劑的構(gòu)效關(guān)系。
    應(yīng)用:根據(jù)構(gòu)效關(guān)系推測藥物的活性;西咪替丁的化學(xué)性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性,鑒別方法。
    第十一章 心血管系統(tǒng)藥物
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握心血管系統(tǒng)藥物的分類;了解各類藥物的新進(jìn)展;各類藥物的構(gòu)效關(guān)系構(gòu)性關(guān)系,作用機(jī)理;常用藥物的結(jié)構(gòu)、名稱、制備分法、化學(xué)性質(zhì)、用途、鑒別。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)降血脂藥(重點(diǎn))
    識記:降血脂藥分類,苯氧乙酸類和HMG—CoA還原酶抑制劑類的發(fā)展及作用機(jī)理,非諾貝特、辛伐他汀、吉非貝齊的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名和作用.
    理解:苯氧乙酸類構(gòu)效關(guān)系,洛伐他丁、新伐他汀的代謝,
    應(yīng)用: 非諾貝特、辛伐他汀的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、制備方法,
    (二)抗心絞痛藥(重點(diǎn))
    識記:抗心絞痛藥的作用原理、分類,亞硝酸酯類、鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型、發(fā)展、作用機(jī)理及各類藥的主要作用及體內(nèi)代謝, 硝酸異山梨酯、硝苯地平的結(jié)構(gòu)、名稱、化學(xué)名、用途尼索地平、地爾硫卓的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。
    理解:二氫吡啶類鈣拮抗劑構(gòu)效關(guān)系,作用特點(diǎn)。
    應(yīng)用:硝酸異山梨酯、硝苯地平理化性質(zhì)、制備方法。
    (三)抗高血壓藥(重點(diǎn))
    識記:抗高血壓藥按作用機(jī)理分類、發(fā)展,作用機(jī)理;影響RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥的類型和作用原理、作用特點(diǎn)??ㄍ衅绽?、硫酸胍乙啶、依那普利、的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、用途,利血平、米諾地爾、哌唑嗪、可樂定、甲基多巴的作用機(jī)理及用途。
    理解:ACEI結(jié)構(gòu)改造、作用機(jī)理。
    應(yīng)用:卡托普利、硫酸胍乙啶的理化性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性。
    (四)抗心律失常藥(次重點(diǎn))
    識記:抗心率失常藥的發(fā)展和Vaugha Williams分類法及代表藥;、利多卡因、普魯帕酮、普萘洛爾、胺碘酮、維拉帕米的名稱、結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理和用途;普魯卡因胺、阿替洛爾名稱、化學(xué)名、作用機(jī)理和用途;
    理解:抗心率失常藥的構(gòu)效關(guān)系
    應(yīng)用:普魯卡因胺、阿替洛爾、胺碘酮理化性質(zhì)、制備方法。
    第十二章 抗寄生蟲病藥物
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握抗寄生蟲病藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途,了解抗寄生蟲病藥的發(fā)展。
    二、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)驅(qū)腸蟲藥(一般)
    識記:抗寄生蟲病藥的發(fā)展與類型,鹽酸左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯達(dá)唑、氯硝柳胺的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:鹽酸左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯達(dá)唑的理化性質(zhì)。
    (二)抗血吸蟲病藥(一般)
    識記:呋喃丙胺、吡喹酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    (三)抗瘧藥(次重點(diǎn))
    識記:青蒿素、奎寧、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:青蒿素、奎寧、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:青蒿素、奎寧、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的穩(wěn)定性。
    (四)抗阿米巴病和滴蟲病藥(一般)
    識記:甲硝唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:甲硝唑的理化性質(zhì)。
    第十三章 抗菌藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握抗菌藥的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系及用途,了解喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展與作用機(jī)理,抗真菌藥的發(fā)展。
    二、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)喹諾酮類抗菌藥(重點(diǎn))
    識記:喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展與作用機(jī)理,諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系。
    (二)磺胺類藥物及抗菌增效劑(次重點(diǎn))
    識記:磺胺嘧啶、磺胺甲基異惡唑、甲氧卞胺嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:磺胺類藥物的理化通性、作用機(jī)理。
    應(yīng)用:磺胺嘧啶、磺胺甲基異惡唑、甲氧卞胺嘧啶的理化性質(zhì),磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
    (三)抗結(jié)核病藥(次重點(diǎn))
    識記:抗結(jié)核病藥的類型,對氨基水楊酸鈉、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    理解:對氨基水楊酸鈉、異煙肼的合成。
    應(yīng)用:對氨基水楊酸鈉、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇的理化性質(zhì)。
    (四)抗真菌藥(一般)
    識記:抗真菌藥的發(fā)展,益康唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、用途。
    第十四章 抗生素
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過學(xué)習(xí)本章掌握臨床常用抗生素的類型、各種抗生素的分類、作用機(jī)理、構(gòu)效關(guān)系、各類的常用藥物的名稱、結(jié)構(gòu)、制備方法、化學(xué)性質(zhì)、用途、鑒別。了解各類藥物的新進(jìn)展。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)β—內(nèi)酰胺類抗生素(重點(diǎn))
    識記:β—內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展、基本結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)、作用機(jī)理;半合成青霉素、半合成頭孢菌素、非經(jīng)典β—內(nèi)酰胺類抗生素的類型及結(jié)構(gòu)特點(diǎn);碳青霉烯類的作用特點(diǎn)、結(jié)構(gòu);青霉素G、氨芐西林納,苯唑青霉素鈉、阿莫西林、替莫西林,頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢噻肟、頭孢他定、拉他頭孢、亞胺培南、諾卡霉素A、克拉維酸、舒巴坦、氨曲南的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途
    理解:β—內(nèi)酰胺類抗生素的構(gòu)效關(guān)系;碳青霉烯類的結(jié)構(gòu)修飾;
    應(yīng)用:天然青霉素的化學(xué)性質(zhì)、穩(wěn)定性及其特點(diǎn);氨芐西林納、頭孢噻肟、氨曲南、亞胺培南的理化性質(zhì)和穩(wěn)定性;半合成β—內(nèi)酰胺類的合成方法。
    (二)四環(huán)素類抗生素(次重點(diǎn))
    識記:四環(huán)素類抗生素的發(fā)展;米諾環(huán)素、甘氨環(huán)素的結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)。
    理解:結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系
    應(yīng)用:四環(huán)素類抗生素通性和穩(wěn)定性。
    (三)氨基糖甙抗生素(一般)
    識記:氨基糖甙抗生素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、按作用分類及主要藥物;鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星、新霉素、沙加霉素的用途
    應(yīng)用:鏈霉素的理化性質(zhì)和穩(wěn)定性。
    (四)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(次重點(diǎn))
    識記:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要特征、發(fā)展;麥迪霉素、白霉素、交沙霉素、紅霉素的用途
    理解:紅霉素結(jié)構(gòu)改造、穩(wěn)定性。
    應(yīng)用:紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用特點(diǎn)穩(wěn)定性、作用機(jī)理。
    (五)氯霉素(一般)
    識記:氯霉素立體異構(gòu)體的構(gòu)型;用途及毒副作用。
    理解:構(gòu)效關(guān)系
    應(yīng)用:理化性質(zhì)、制備方法。
    (六)其它抗生素(一般)
    識記:多粘菌素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途;林可霉素、磷霉素的用途。
    第十五章 抗腫瘤藥
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí)掌握抗腫瘤藥的分類、作用機(jī)理、構(gòu)效關(guān)系;抗腫瘤各類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型及特點(diǎn)、代表藥物的名稱、理化性質(zhì)、制備方法、鑒別方法和用途;了解抗腫瘤各類藥物近年來的新進(jìn)展。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)烷化劑(重點(diǎn))
    識記:烷化劑的結(jié)構(gòu)類型、發(fā)展、作用機(jī)理;氮芥類藥物的分類、各類藥的設(shè)計(jì)原理;氮甲、環(huán)磷酰胺、溶肉瘤素、雌莫司汀、潑尼司汀、噻替派、洛莫司汀的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)、名稱、用途;環(huán)磷酰胺、氮甲的化學(xué)名。
    理解:氮芥類和亞硝基脲類的構(gòu)效關(guān)系;
    應(yīng)用:環(huán)磷酰胺、氮甲的化學(xué)性質(zhì)、制備方法、代謝。
    (二)抗代謝物抗腫瘤藥(重點(diǎn))
    識記:抗代謝物的作用原理、分類、各類的代表藥;氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、溶癌呤的名稱、化學(xué)名和用途。
    理解:各類抗代謝物的設(shè)計(jì)原理;
    應(yīng)用:氟尿嘧啶、巰嘌呤、溶癌呤的化學(xué)性質(zhì)、制備方法。
    (三)抗腫瘤天然藥物(次重點(diǎn))
    識記:抗腫瘤天然藥物類型、各類型的主要藥物;放線菌素D、絲裂霉素C、阿霉素、柔紅霉素、長春堿、長春新堿、三尖杉堿、三尖杉酯堿的名稱、用途。
    (四)其它抗腫瘤藥(一般)
    識記:順鉑、碳鉑、血卟啉衍生物的名稱及用途
    第十六章 甾體激素
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí)掌握甾體激素的分類、構(gòu)效關(guān)系、基本結(jié)構(gòu)、一般性質(zhì);常用藥物的名稱、結(jié)構(gòu)、制備方法、化學(xué)性質(zhì)、用途、鑒別。了解各類藥物的新進(jìn)展。
    二、考核知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)雌甾類藥物(一般)
    識記:雌激素類藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)特點(diǎn);己烯雌酚的立體結(jié)構(gòu);雌二醇、炔雌醇、尼爾雌醇的結(jié)構(gòu)、命名、化學(xué)名和作用;
    理解:雌激素的構(gòu)效關(guān)系;雌二醇的結(jié)構(gòu)改造、體內(nèi)代謝。
    應(yīng)用:炔雌醇、尼爾雌醇的理化性質(zhì)、制備方法。
    (二)雄甾類藥物(次重點(diǎn))
    識記:雄激素類藥物分類、發(fā)展、結(jié)構(gòu)特征;蛋白同化激素的作用;甲基睪丸素、苯丙酸諾龍、達(dá)那唑的結(jié)構(gòu)、命名、化學(xué)名和作用.
    理解:睪酮的結(jié)構(gòu)改造;蛋白同化激素的結(jié)構(gòu)特征;
    應(yīng)用:甲基睪丸素、苯丙酸諾龍理化性質(zhì)、制備方法。
    (三)孕甾類藥物(重點(diǎn))
    識記:孕激素結(jié)構(gòu)特征;腎上腺皮質(zhì)激素按作用分類、各類激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、立體結(jié)構(gòu)、命名、生理作用和代謝;糖皮質(zhì)激素的發(fā)展;黃體酮、炔諾酮、氫化可的松、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)、命名、化學(xué)名和作用.
    理解:黃體酮和糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)改造;構(gòu)效關(guān)系。
    應(yīng)用:氫化可的松、氫化潑尼松、地塞米松、黃體酮、炔諾酮的理化性質(zhì)和穩(wěn)定性。甾類藥物的一般性質(zhì)
    第十七章 維生素
    一、學(xué)習(xí)目的與要求
    通過本章的學(xué)習(xí),掌握維生素的類型,常用藥物的結(jié)構(gòu)、合成、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系及用途,
    二 、知識點(diǎn)與考核目標(biāo)
    (一)脂溶性維生素(重點(diǎn))
    識記:維生素類藥物的類型,維生素A、D3、E、K3的結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)、用途。
    理解:維生素A的立體異構(gòu)、體內(nèi)的代謝,前體藥物(維生素A原)的名稱,維生素D在體內(nèi)代謝情況及代謝物的特點(diǎn),維生素A、D3、E、K3的理化性質(zhì)。維生素K3的合成。
    應(yīng)用:維生素A的構(gòu)效關(guān)系。用化學(xué)方法區(qū)別維生素A、D3、E、K3。
    (二)水溶性維生素(重點(diǎn))
    識記:維生素Bl、B2、B6、C的結(jié)構(gòu)、用途,維生素Bl2的用途,葉酸、蘆丁、維生素B4的名稱、主要用途。
    理解:維生素Bl、B2、B6、C的理化性質(zhì)。
    應(yīng)用:維生素C的酸堿性、穩(wěn)定性,用化學(xué)方法區(qū)別維生素Bl、B2、B6、C。
    第三部分 有關(guān)說明與實(shí)施要求
    一、考核目標(biāo)的能力層次表述
    本大綱在考核目標(biāo)中按著“識記”、“理解”、“應(yīng)用”等三個(gè)能力層次規(guī)定考生應(yīng)達(dá)到的能力層次要求,各能力層次為遞進(jìn)等級關(guān)系,后者必須建立在前者的基礎(chǔ)上其含義是:
    “識記”:能知道有關(guān)的名詞、概念、知識的含義,并能正確認(rèn)識和表述。
    “理解”:在了解的基礎(chǔ)上,能全面把握基本概念、基本原理、基本方法與技能,并把握上述內(nèi)容的區(qū)別和聯(lián)系。
    “應(yīng)用”:在理解的基礎(chǔ)上,能運(yùn)用基本概念、基本原理、基本方法與技能,分析和解決有關(guān)的理論和實(shí)際問題,并能夠運(yùn)用多個(gè)知識點(diǎn)進(jìn)行綜合分析,解決問題。
    二、指定教材
    《藥物化學(xué)》 孫常晟主編 中國醫(yī)藥科技出版社 第一版
    三、自學(xué)方法指導(dǎo)
    1、閱讀每一章教材之后前,應(yīng)先閱讀大綱中有關(guān)這一章考核知識點(diǎn)及對知識點(diǎn)的能力層次要求和考核目標(biāo),使閱讀教材有的放矢。
    2、閱讀教材時(shí),要仔細(xì)閱讀逐句推敲,深刻理解基本概念、基本理論,牢固把握基本方法與技能。
    3、自學(xué)過程中堅(jiān)持做好讀書筆記,做到有歸納、有總結(jié)、有理解。自學(xué)過程中除了勤于思考外,還要勤于提問,勤于請教,勿死記硬背,生搬硬套,急于求成。
    四、對社會助學(xué)的要求
    1、應(yīng)熟知考試大綱對課程提出的目標(biāo)總要求和各章掌握的知識點(diǎn)。
    2、應(yīng)熟知各知識點(diǎn)要求達(dá)到的能力層次,并深刻體會與理解各知識點(diǎn)的考核目標(biāo)。
    3、輔導(dǎo)時(shí)應(yīng)注意指導(dǎo)考生加強(qiáng)本學(xué)科研究方法的訓(xùn)練,加強(qiáng)考生自學(xué)能力、觀察和思維理解能力、分析解決問題能力及創(chuàng)新意識的培養(yǎng)。
    4、輔導(dǎo)時(shí)應(yīng)以考試大綱為準(zhǔn),指定教材為基礎(chǔ),避免隨意超綱。
    5、輔導(dǎo)時(shí)協(xié)助考生理解知識點(diǎn)的能力層次,不可將試題難易與能力層次直接掛鉤。
    6、輔導(dǎo)時(shí)應(yīng)突出重點(diǎn),對學(xué)生要啟發(fā)引導(dǎo),不可讓學(xué)生死記硬背。
    7、輔導(dǎo)時(shí)應(yīng)要求學(xué)生提倡刻苦學(xué)習(xí),鉆研教材,獨(dú)立思考,勤于提問。
    8、助學(xué)學(xué)時(shí):本課程共4學(xué)分,建議總學(xué)時(shí)72學(xué)時(shí),課時(shí)分配如下: 章次 內(nèi)容 學(xué)時(shí)
    第一章 藥物的變質(zhì)反應(yīng)和代謝反應(yīng) 4
    第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與勾銷關(guān)系 4
    第三章 麻醉藥 3
    第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥 5
    第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥 4
    第六章 鎮(zhèn)痛藥 4
    第七章 中樞興奮藥及利尿藥 4
    第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥 3
    第九章 擬腎上腺素藥 4
    第十章 抗組胺藥 3
    第十一章 心血系統(tǒng)管藥 6
    第十二章 抗寄生蟲病藥 2
    第十三章 抗菌藥 5
    第十四章 抗生素 6
    第十五章 抗腫瘤藥 5
    第十六章 甾類藥物 5
    第十七章 維生素 5
     合計(jì) 72
    五、關(guān)于命題考試的若干規(guī)定
    1、本大綱各章所提到的考核內(nèi)容和考核目標(biāo)都是考試內(nèi)容。試題覆蓋到章,適當(dāng)突出重點(diǎn),試題內(nèi)容不超綱。
    2、試卷中試題比例一般為識記占20%、理解占25%、應(yīng)用占55%。
    3、反映不同難易度的試題分?jǐn)?shù)比例一般為易占20%、較易占30%、較難占30%、難20%占。
    4、每份試卷中各類考核點(diǎn)所占比例約為重點(diǎn)65%、次重點(diǎn)25%,一般10%。
    5、試題類型一般為:填空、寫認(rèn)結(jié)構(gòu)、單項(xiàng)選擇、多項(xiàng)選擇、完成反應(yīng)式、判斷區(qū)別題、比較題、問答題等。
    6、考試采用閉卷筆試,考試時(shí)間為150分鐘,采用百分制評分,60分及格。