藥物在肝臟內(nèi)進行代謝，通過肝細胞光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的微粒體內(nèi)一系列的藥物代謝酶（簡稱藥酶，包括細胞色素P-450，單氧化酶，細胞色素C還原酶等）以及胞漿中的輔酶Ⅱ（還原型NADPH），經(jīng)過氧化或還原或水解形成相應的中間代謝產(chǎn)物（第Ⅰ相反應），再與葡萄糖醛酸或其它氨基酸結(jié)合（第Ⅱ相反應，即藥物的生物轉(zhuǎn)化），形成水溶性的最終產(chǎn)物，排出體外。最終代謝產(chǎn)物的分子量大于200的經(jīng)膽系從腸道排出，其余的則經(jīng)腎臟泌出。