[中文名稱]金絲桃甙
[英文名稱]Hyperoside
[別 名]
[化學(xué)名稱]4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5，7-dihydroxy
[分 子 式]
[分 子 量]464．37
[物理性質(zhì)]淺黃色針狀（乙醇）；熔點(diǎn)227～230?（分解）（237～239℃）， (a)20D一83°（C=0．2，吡啶），易溶于甲醇、乙醇、丙酮及吡啶）。
[成分分類]
[藥理作用]1．鎮(zhèn)痛作用側(cè)腦室給予金絲桃甙（HYP） 0．25mg／kg 即具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。側(cè)腦室注射Cacl2o可拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，乙二醇雙（a一氨基乙基）醚四乙酸能加強(qiáng)HYP的鎮(zhèn)痛作用，用原子吸收光譜法測(cè)得原細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量與HYP鎮(zhèn)痛作用呈負(fù)相關(guān)。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經(jīng)細(xì)胞Ca2+的內(nèi)流而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。用放射免痛法測(cè)定各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與HYP鎮(zhèn)痛作用無(wú)關(guān)，有實(shí)驗(yàn)證實(shí)Nal不能拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，表明HYP與體內(nèi)鴉片受體無(wú)關(guān)。金絲桃甙5ug/只（20g）側(cè)腦室注射，經(jīng)小鼠甩尾試驗(yàn)，熱板法測(cè)痛，證實(shí)其有顯著的中樞鎮(zhèn)痛作用，其作用效價(jià)強(qiáng)度約等于嗎啡的1/20；相當(dāng)于外周給藥（腹腔給藥）的100倍。用放射兔疫法測(cè)得各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮(zhèn)痛作用無(wú)關(guān)，鈉絡(luò)酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，但側(cè)腦室注射Cacl2和EGTA可分別拮抗和增強(qiáng)金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，并用原子吸收光譜法測(cè)得金絲桃甙產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時(shí)，小鼠腦內(nèi)Ca2+含量顯著地減少，提示其中樞鎮(zhèn)痛作用可能與降低腦內(nèi)Ca2+含量有密切關(guān)系。另外，金絲桃甙對(duì)酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應(yīng)的抑制率為53. 67％；對(duì)緩激肽動(dòng)脈注射所致大白鼠情感反應(yīng)的抑制作用（3mg／只）具有100％鎮(zhèn)痛效果，90％動(dòng)物在1～5MIN內(nèi)起效并達(dá)高峰；對(duì)輻射熱刺激致痛的作用，注射金絲桃甙后30min作用最明顯，其痛閾提高到148％（R＜0．01）。 2．解痙作用在豚鼠、大鼠的離體回腸標(biāo)本上，金絲桃甙對(duì)乙酰膽堿顯示拮抗作用，這種作用隨乙酰膽堿的濃度遞增而遞減，但基本上符合比例。體內(nèi)試驗(yàn)顯示，金絲桃甙對(duì)卵黃引起的膽囊排空有抑制作用（p＜0．01），并存在劑量依賴關(guān)系，根據(jù)試驗(yàn)估計(jì)出ipID50=110mg／kg。小鼠胃腸推動(dòng)運(yùn)動(dòng)，生理鹽水對(duì)照組為89±9．4mg／kg，金絲桃甙組為56．6±11．6mg／kg，兩者相比， P＜0．01，金絲桃甙有顯著的抑制作用。 3．止咳作用對(duì)電刺激貓的喉上神經(jīng)引咳實(shí)驗(yàn)，100mg／kg腹腔注射有止咳作用；用小鼠氨霧法，口服500mg／kg的鎮(zhèn)咳效果不亞于口服可待因80mg／kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg／kg的ED50分別比對(duì)照組延長(zhǎng)56％和78％。 4．抗炎作用大鼠植入羊毛球后，每天20mg／kg腹腔注射7d金絲桃甙，顯著抑制發(fā)炎過(guò)程。 5．其他作用金絲桃甙對(duì)未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg／kg，可使體重和提肛肌重量增加；對(duì)兩側(cè)腎切除的小鼠，金絲桃甙能延長(zhǎng)其存活期。金絲桃甙有較強(qiáng)的抑制醛糖還原酶的作用，可能對(duì)預(yù)防糖尿病性白內(nèi)障有一定作用。 [毒性]金絲桃甙毒性很小，小鼠口服10g／kg不引起死亡，LD50 腹腔注射為0．5g／kg。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來(lái)源]金絲桃科植物貫葉金絲桃Hypericum perforatum L.全草，紅旱蓮H.ascyron L.全草，豆科植物黑木相思樹(shù)Aaacia melanoxylin R. Br.，杜鵑花科植物黃花杜鵑Rhododen dron anthopogonides Maxim. 葉，照白杜鵑R. micranthum Turcz.葉，衛(wèi)矛科植物毛脈衛(wèi)矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。
[英文名稱]Hyperoside
[別 名]
[化學(xué)名稱]4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5，7-dihydroxy
[分 子 式]
[分 子 量]464．37
[物理性質(zhì)]淺黃色針狀（乙醇）；熔點(diǎn)227～230?（分解）（237～239℃）， (a)20D一83°（C=0．2，吡啶），易溶于甲醇、乙醇、丙酮及吡啶）。
[成分分類]
[藥理作用]1．鎮(zhèn)痛作用側(cè)腦室給予金絲桃甙（HYP） 0．25mg／kg 即具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。側(cè)腦室注射Cacl2o可拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，乙二醇雙（a一氨基乙基）醚四乙酸能加強(qiáng)HYP的鎮(zhèn)痛作用，用原子吸收光譜法測(cè)得原細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量與HYP鎮(zhèn)痛作用呈負(fù)相關(guān)。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經(jīng)細(xì)胞Ca2+的內(nèi)流而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。用放射免痛法測(cè)定各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與HYP鎮(zhèn)痛作用無(wú)關(guān)，有實(shí)驗(yàn)證實(shí)Nal不能拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用，表明HYP與體內(nèi)鴉片受體無(wú)關(guān)。金絲桃甙5ug/只（20g）側(cè)腦室注射，經(jīng)小鼠甩尾試驗(yàn)，熱板法測(cè)痛，證實(shí)其有顯著的中樞鎮(zhèn)痛作用，其作用效價(jià)強(qiáng)度約等于嗎啡的1/20；相當(dāng)于外周給藥（腹腔給藥）的100倍。用放射兔疫法測(cè)得各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮(zhèn)痛作用無(wú)關(guān)，鈉絡(luò)酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，但側(cè)腦室注射Cacl2和EGTA可分別拮抗和增強(qiáng)金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用，并用原子吸收光譜法測(cè)得金絲桃甙產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時(shí)，小鼠腦內(nèi)Ca2+含量顯著地減少，提示其中樞鎮(zhèn)痛作用可能與降低腦內(nèi)Ca2+含量有密切關(guān)系。另外，金絲桃甙對(duì)酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應(yīng)的抑制率為53. 67％；對(duì)緩激肽動(dòng)脈注射所致大白鼠情感反應(yīng)的抑制作用（3mg／只）具有100％鎮(zhèn)痛效果，90％動(dòng)物在1～5MIN內(nèi)起效并達(dá)高峰；對(duì)輻射熱刺激致痛的作用，注射金絲桃甙后30min作用最明顯，其痛閾提高到148％（R＜0．01）。 2．解痙作用在豚鼠、大鼠的離體回腸標(biāo)本上，金絲桃甙對(duì)乙酰膽堿顯示拮抗作用，這種作用隨乙酰膽堿的濃度遞增而遞減，但基本上符合比例。體內(nèi)試驗(yàn)顯示，金絲桃甙對(duì)卵黃引起的膽囊排空有抑制作用（p＜0．01），并存在劑量依賴關(guān)系，根據(jù)試驗(yàn)估計(jì)出ipID50=110mg／kg。小鼠胃腸推動(dòng)運(yùn)動(dòng)，生理鹽水對(duì)照組為89±9．4mg／kg，金絲桃甙組為56．6±11．6mg／kg，兩者相比， P＜0．01，金絲桃甙有顯著的抑制作用。 3．止咳作用對(duì)電刺激貓的喉上神經(jīng)引咳實(shí)驗(yàn)，100mg／kg腹腔注射有止咳作用；用小鼠氨霧法，口服500mg／kg的鎮(zhèn)咳效果不亞于口服可待因80mg／kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg／kg的ED50分別比對(duì)照組延長(zhǎng)56％和78％。 4．抗炎作用大鼠植入羊毛球后，每天20mg／kg腹腔注射7d金絲桃甙，顯著抑制發(fā)炎過(guò)程。 5．其他作用金絲桃甙對(duì)未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg／kg，可使體重和提肛肌重量增加；對(duì)兩側(cè)腎切除的小鼠，金絲桃甙能延長(zhǎng)其存活期。金絲桃甙有較強(qiáng)的抑制醛糖還原酶的作用，可能對(duì)預(yù)防糖尿病性白內(nèi)障有一定作用。 [毒性]金絲桃甙毒性很小，小鼠口服10g／kg不引起死亡，LD50 腹腔注射為0．5g／kg。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來(lái)源]金絲桃科植物貫葉金絲桃Hypericum perforatum L.全草，紅旱蓮H.ascyron L.全草，豆科植物黑木相思樹(shù)Aaacia melanoxylin R. Br.，杜鵑花科植物黃花杜鵑Rhododen dron anthopogonides Maxim. 葉，照白杜鵑R. micranthum Turcz.葉，衛(wèi)矛科植物毛脈衛(wèi)矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。