☆ ☆☆☆☆考點4：藥物的吸收
吸收系指藥物從用藥部位通過生物膜以被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進擴散、胞飲或吞噬等方式進入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過 程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻黏膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下：
1.生理因素
（1）胃腸液的成分和性質(zhì)：胃液的pH在1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收，凡是影響胃液pH的因素均影響弱酸性藥物的吸收。小腸部位腸液的pH通常為5～7，有利于弱堿性藥物的吸收，大腸黏膜部位腸液的PH通常為8.3～8.4.
（2）胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收；胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型、身體位置以及部分藥物等。
（3）其他：消化道上皮細胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運動以及食物等。
2.藥物因素
（1）藥物的脂溶性和解離度：消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH.弱酸、弱堿性藥物的解離可根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程求出：
弱酸性藥物：
弱堿性藥物：
（2）藥物的溶出速度：采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進藥物的吸收。
3.劑型及制劑因素
（1）固體制劑的崩解與溶出：固體制劑的崩解是藥物溶出和吸收的前提。
（2）劑型：口服劑型藥物的生物利用度的順序是：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。
☆ ☆考點5：藥物的代謝
藥物的代謝系指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶等作用，發(fā)生化學變化的過程。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝而滅活，少數(shù)藥物經(jīng)過代謝后比母體藥物的藥效更強，可稱為 活化過程。藥物代謝的主要部位在肝臟。藥物代謝反應(yīng)的主要類型有氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)。影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作 用、生理因素等幾個方面。
☆ ☆考點6：藥物的排泄
排泄系指體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄，其中腎臟是主要的排 泄器官。藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小管的重吸收主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH值和尿量密切相關(guān)，通常脂溶性非 解離型藥物的重吸收大，尿量增加可降低腎小管中藥物濃度，從而影響腎小管重吸收。
為了反映腎臟的排泄功能，常用腎清除率（Clr）表示。所謂腎清除率系指每單位時間內(nèi)從腎臟排出的某一藥物的總量與當時血藥濃度的比值。若一個藥物經(jīng)腎小球濾過而沒有腎小管的分泌和重吸收，腎清除率的正常值為120ml/min.
吸收系指藥物從用藥部位通過生物膜以被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進擴散、胞飲或吞噬等方式進入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過 程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻黏膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下：
1.生理因素
（1）胃腸液的成分和性質(zhì)：胃液的pH在1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收，凡是影響胃液pH的因素均影響弱酸性藥物的吸收。小腸部位腸液的pH通常為5～7，有利于弱堿性藥物的吸收，大腸黏膜部位腸液的PH通常為8.3～8.4.
（2）胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收；胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型、身體位置以及部分藥物等。
（3）其他：消化道上皮細胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運動以及食物等。
2.藥物因素
（1）藥物的脂溶性和解離度：消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH.弱酸、弱堿性藥物的解離可根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程求出：
弱酸性藥物：
弱堿性藥物：
（2）藥物的溶出速度：采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進藥物的吸收。
3.劑型及制劑因素
（1）固體制劑的崩解與溶出：固體制劑的崩解是藥物溶出和吸收的前提。
（2）劑型：口服劑型藥物的生物利用度的順序是：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。
☆ ☆考點5：藥物的代謝
藥物的代謝系指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶等作用，發(fā)生化學變化的過程。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝而滅活，少數(shù)藥物經(jīng)過代謝后比母體藥物的藥效更強，可稱為 活化過程。藥物代謝的主要部位在肝臟。藥物代謝反應(yīng)的主要類型有氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)。影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作 用、生理因素等幾個方面。
☆ ☆考點6：藥物的排泄
排泄系指體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄，其中腎臟是主要的排 泄器官。藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小管的重吸收主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH值和尿量密切相關(guān)，通常脂溶性非 解離型藥物的重吸收大，尿量增加可降低腎小管中藥物濃度，從而影響腎小管重吸收。
為了反映腎臟的排泄功能，常用腎清除率（Clr）表示。所謂腎清除率系指每單位時間內(nèi)從腎臟排出的某一藥物的總量與當時血藥濃度的比值。若一個藥物經(jīng)腎小球濾過而沒有腎小管的分泌和重吸收，腎清除率的正常值為120ml/min.