☆ ☆考點(diǎn)11：注射用非水溶劑－注射用大豆油
1.質(zhì)量要求：注射用大豆油應(yīng)為淡黃色的澄清液體，無臭或幾乎無臭，相對密度0.916～0.922，折光率為1.472～1.476，酸值不大 于0.1，皂化值為188～195，碘值為126～140.酸值的高低說明了油中游離脂肪酸的多少，反映出油的酸敗程度。皂化值反映了油中游離脂肪酸和結(jié) 合成酯的脂肪酸的總量，標(biāo)示著油的種類和純度。碘值反映了油中不飽和鍵的多少，碘值高，則油中不飽和鍵多，易氧化，不適合注射用。
2.注射用油的精制：植物油的精制過程為：中和脫酸（加入氫氧化鈉溶液，保溫攪拌，至油皂分開）-脫色除臭（加活性白陶土或活性炭保溫攪拌，濾過至油液完全澄清）-滅菌（150℃干熱滅菌1～2h），并放冷至適宜溫度。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)12：中藥注射用中間體的制備
有效成分為半成品的中藥注射劑，其純度應(yīng)達(dá)到90%以上；以有效部位制備的中藥注射劑，在測定總固體量（mg/ml）基礎(chǔ)上，要求所測定有效部位 的含量應(yīng)不低于總固體量的70%，靜脈用不低于85%；以凈藥材制備的中藥注射劑，在測定總固體量（mg/ml）基礎(chǔ)上，要求所測成分的總含量應(yīng)不低于總 固體量的20%，靜脈用不低于25%.
根據(jù)中藥所含有效成分的性質(zhì)，中藥注射用原料的提取和純化主要有以下方法：①蒸餾法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸堿沉淀法；⑤大孔樹脂吸附法；⑥超濾法。常采用的去除鞣質(zhì)的方法有：①改良明膠法（膠醇法）。②醇溶液調(diào)pH值法。③聚酰胺吸附法。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)13：注射劑附加劑的選擇
1.增加主藥溶解度的附加劑：除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液，慎用增溶劑；椎管注射用的注射液，不得添加增溶劑。
2.幫助主藥混懸或乳化的附加劑：常用的助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等；乳化劑有卵磷脂、普朗尼克F-68等。
3.防止主藥氧化的附加劑：①抗氧劑，如亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等；②金屬離子絡(luò)合劑，如依地酸二鈉、乙二胺四乙酸二鈉等；③惰性氣體，如N2或CO2.
4.調(diào)節(jié)pH的附加劑：一般注射液pH允許在4～9，大量輸入的注射液pH應(yīng)近中性。
5.抑制微生物增殖的附加劑：常用的抑菌劑為苯甲醇、三氯叔丁醇等。除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌劑。
6.減輕疼痛與刺激的附加劑：常用的有苯甲醇、鹽酸普魯卡因。
7.調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑：凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液，大量注入低滲溶液，可導(dǎo)致溶血，因此大容量注射液應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖等。
（1）冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：血漿的冰點(diǎn)為－0.52℃，因此冰點(diǎn)降低為－0.52℃的溶液即與血漿等滲。
（2）氯化鈉等滲當(dāng)量法：氯化鈉等滲當(dāng)量系指1g藥物相當(dāng)于具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)，通常用E表示。
（3）溶血測定法：按冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法和氯化鈉等滲當(dāng)量法計算出的等滲溶液，可能會出現(xiàn)溶血現(xiàn)象。這是因為紅細(xì)胞并不是一個理想的半透膜，有些藥物 可以自由透過紅細(xì)胞膜而產(chǎn)生溶血現(xiàn)象，這就需要注射液與紅細(xì)胞膜的張力相等，才不會產(chǎn)生溶血現(xiàn)象。0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等張溶液。溶血法測 得的等滲溶液即為等張溶液。
1.質(zhì)量要求：注射用大豆油應(yīng)為淡黃色的澄清液體，無臭或幾乎無臭，相對密度0.916～0.922，折光率為1.472～1.476，酸值不大 于0.1，皂化值為188～195，碘值為126～140.酸值的高低說明了油中游離脂肪酸的多少，反映出油的酸敗程度。皂化值反映了油中游離脂肪酸和結(jié) 合成酯的脂肪酸的總量，標(biāo)示著油的種類和純度。碘值反映了油中不飽和鍵的多少，碘值高，則油中不飽和鍵多，易氧化，不適合注射用。
2.注射用油的精制：植物油的精制過程為：中和脫酸（加入氫氧化鈉溶液，保溫攪拌，至油皂分開）-脫色除臭（加活性白陶土或活性炭保溫攪拌，濾過至油液完全澄清）-滅菌（150℃干熱滅菌1～2h），并放冷至適宜溫度。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)12：中藥注射用中間體的制備
有效成分為半成品的中藥注射劑，其純度應(yīng)達(dá)到90%以上；以有效部位制備的中藥注射劑，在測定總固體量（mg/ml）基礎(chǔ)上，要求所測定有效部位 的含量應(yīng)不低于總固體量的70%，靜脈用不低于85%；以凈藥材制備的中藥注射劑，在測定總固體量（mg/ml）基礎(chǔ)上，要求所測成分的總含量應(yīng)不低于總 固體量的20%，靜脈用不低于25%.
根據(jù)中藥所含有效成分的性質(zhì)，中藥注射用原料的提取和純化主要有以下方法：①蒸餾法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸堿沉淀法；⑤大孔樹脂吸附法；⑥超濾法。常采用的去除鞣質(zhì)的方法有：①改良明膠法（膠醇法）。②醇溶液調(diào)pH值法。③聚酰胺吸附法。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)13：注射劑附加劑的選擇
1.增加主藥溶解度的附加劑：除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液，慎用增溶劑；椎管注射用的注射液，不得添加增溶劑。
2.幫助主藥混懸或乳化的附加劑：常用的助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等；乳化劑有卵磷脂、普朗尼克F-68等。
3.防止主藥氧化的附加劑：①抗氧劑，如亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等；②金屬離子絡(luò)合劑，如依地酸二鈉、乙二胺四乙酸二鈉等；③惰性氣體，如N2或CO2.
4.調(diào)節(jié)pH的附加劑：一般注射液pH允許在4～9，大量輸入的注射液pH應(yīng)近中性。
5.抑制微生物增殖的附加劑：常用的抑菌劑為苯甲醇、三氯叔丁醇等。除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌劑。
6.減輕疼痛與刺激的附加劑：常用的有苯甲醇、鹽酸普魯卡因。
7.調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑：凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液，大量注入低滲溶液，可導(dǎo)致溶血，因此大容量注射液應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖等。
（1）冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：血漿的冰點(diǎn)為－0.52℃，因此冰點(diǎn)降低為－0.52℃的溶液即與血漿等滲。
（2）氯化鈉等滲當(dāng)量法：氯化鈉等滲當(dāng)量系指1g藥物相當(dāng)于具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)，通常用E表示。
（3）溶血測定法：按冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法和氯化鈉等滲當(dāng)量法計算出的等滲溶液，可能會出現(xiàn)溶血現(xiàn)象。這是因為紅細(xì)胞并不是一個理想的半透膜，有些藥物 可以自由透過紅細(xì)胞膜而產(chǎn)生溶血現(xiàn)象，這就需要注射液與紅細(xì)胞膜的張力相等，才不會產(chǎn)生溶血現(xiàn)象。0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等張溶液。溶血法測 得的等滲溶液即為等張溶液。