2009執(zhí)業(yè)藥師考試重點(diǎn)知識解析——中藥藥劑學(xué)(十五)

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☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)47:稀釋劑與吸收劑
    稀釋劑適用于主藥劑量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏黏性太大而制片成型困難者。吸收劑適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體,而需制片者。
    1.淀粉:不溶于冷水和乙醇,在水中加熱到62~72℃可糊化,是片劑最常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑。以玉米淀粉最為常用,馬鈴薯淀粉亦可選用。
    2.糊精:常與淀粉配合用作填充劑,兼有黏合作用。
    3.可壓性淀粉:又稱預(yù)膠化淀粉,適于粉末直接壓片,但應(yīng)控制硬脂酸鎂的用量在0.5%以內(nèi),以免發(fā)生軟化作用。
    4.糖粉:是片劑優(yōu)良的稀釋劑,兼有矯味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纖維性或質(zhì)地疏松的中藥制片。
    5.乳糖:是優(yōu)良的填充劑,尤其適用于引濕性藥物。但國內(nèi)本品量少價(jià)高,現(xiàn)多用淀汾、糊精、糖粉(7:1:1)混合物替代。噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料。
    6.甘露醇:是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑。
    7.硫酸鈣二水物:常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。
    8.磷酸氫鈣:具有良好的穩(wěn)定性和流動性。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。
    ☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)48:潤濕劑與黏合劑
    潤濕劑系指本身無黏性,但能潤濕并誘發(fā)藥粉黏性的液體。適用于具有一定黏性的藥料制粒壓片。黏合劑系指本身具有黏性,能增加藥粉間的黏合作用,以利于制粒和壓片的輔料。適用于沒有黏性或黏性不足的藥料制粒壓片。
    1.水:水為潤濕劑,一般多用蒸餾水或去離子水。
    2.乙醇:凡藥物具有黏性,但遇水后黏性過強(qiáng)而不易制粒;或遇水受熱易變質(zhì);或藥物易溶于水難以制粒;或干燥后顆粒過硬,影響片劑質(zhì)量者,均宜采用不同濃度的乙醇作為潤濕劑。乙醇濃度為30%~70%或更濃,應(yīng)視藥物和賦形劑的性質(zhì)及氣溫高低而定。
    3.淀粉漿(糊):為最常用的黏合劑,使用濃度為5%~30%,以10%最為常用。
    4.糊精:主要作為干燥黏合劑,但纖維性大及彈性強(qiáng)的中藥制片不很適用。
    5.糖漿:適用于纖維性強(qiáng)、彈性大以及質(zhì)地疏松的中藥制片。使用濃度多為50%~70%,常與淀粉漿或膠漿混合使用。
    6.膠漿類:多用于可壓性差的松散性藥物或作為硬度要求大的口含片的黏合劑。多功能輔料聚維酮(PVP),其水溶液尤適用于咀嚼片黏合劑;其干粉 為直接壓片的干燥黏合劑,能增加疏水性藥物的親水性,有利片劑崩解;其無水乙醇溶液可用于泡騰片的酸、堿粉末混合制粒,不會發(fā)生酸、堿反應(yīng);其乙醇溶液適 用于對濕熱敏感的藥物制粒;而5%~10%PVP水溶液是噴霧干燥制粒時(shí)的良好黏合劑。
    7.微晶纖維素:可作黏合劑、崩解劑、助流劑和稀釋劑,可用于粉末直接壓片。
    8.纖維素衍生物:羧甲基纖維素鈉(CMC.Na)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)和低取代羥丙基纖維素(L-HPC)均可作黏合劑,且都兼有崩解作用。乙基纖維素不溶于水,其醇液可用作對水敏感藥物的黏合劑,亦可作緩釋制劑的輔料。
    ☆ ☆考點(diǎn)49:片劑常用崩解劑
    1.干燥淀粉:是最常用的崩解劑。用量一般為干顆粒的5%~20%,用前100℃干燥使含水量低于8%.
    2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):具有良好的流動性和可壓性;吸水后體積可膨脹200~300倍,是優(yōu)良的崩解劑;亦可作為直接壓片的干燥黏合劑;適用于可溶性和不溶性藥物。
    3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC):吸水性強(qiáng),吸水膨脹度達(dá)500%~700%,崩解作用好。
    4.泡騰崩解劑:為碳酸氫鈉與酒石酸或枸櫞酸組成的崩解劑,遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w而使片劑崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。
    5.表面活性劑:為崩解輔助劑,能增加藥物的潤濕性,促進(jìn)水分向片內(nèi)滲透,而加速疏水性或不溶性藥物片劑崩解。
    ☆ ☆考點(diǎn)50:潤滑劑
    壓片前必須加入的能增加顆粒(或粉末)流動性,減少顆粒(或粉末)與沖模內(nèi)摩擦力,具有潤滑作用的物料稱為潤滑劑。潤滑劑的作用:①助流性。用以 降低顆粒間摩擦力,增加顆粒的流動性,保證片重恒定。②抗黏著性。減輕壓片物料對沖模表面的黏附性,使片劑光潔。③潤滑性。降低顆粒或片劑與沖模間摩擦 力,易于出片,減少沖模磨損。常用的潤滑劑有:
    1.硬脂酸鎂:潤滑性強(qiáng),附著性好,抗黏著性亦好,但助流性差。適用于易吸濕的顆粒。
    2.滑石粉:助流性、抗黏著性良好,潤滑性及附著性較差。
    3.聚乙二醇(PEG):為水溶性潤滑劑,適用于溶液片或泡騰片,用量為1%~4%.
    4.月桂醇硫酸鎂(鈉):具有良好潤滑作用,并可改善片劑的崩解和藥物的溶出。
    5.微粉硅膠(白炭黑):具有強(qiáng)親水性,有良好的流動性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤滑劑、抗黏附劑、吸收劑。用量為0.15%~3%.