[中文名稱] 青蒿素
[英文名稱] Arteannuin
[別 名] 黃花蒿素 Artemisinin, Qinghaosu
[化學(xué)名稱] 3,12-Epoxy-12H-pyrano [4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-0ne, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α, 5aβ, 6β, 8aβ, 9α, 12β, 12aR*)]-
[分 子 式] C15H22O5;
[分 子 量] 282.14
[物理性質(zhì)]
無(wú)色針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)156-157? [α]17D +66.3°(C=1.64, 氯仿)[1]。IRνKBrmax cm-1: 1745 (六元環(huán)內(nèi)酯), 831, 881, 1115 (過(guò)氧基團(tuán)); NMR(CCI4) δ: 0.93 (3H, J=6, 14-CH3, 雙峰), 1.06 (3H, J=6, 13-CH3, 雙峰), 1.36 (3H, 15-CH3, 單峰), 3.08-3.44 (11-H, 多峰), 照射此峰, 則1.06由雙峰變?yōu)閱畏? 5.68 (7-H, 單峰); 13CNMR(CHCI3) δ: 12, 19, 23 (四重峰, 14, 13, 15-CH3), 25, 25.1, 37, 35.5 (三重峰, 4, 3, 10, 9-CH2), 32.5, 33, 45, 50, 93.5 (雙峰, 2, 5, 1, 11, 7-CH), 79.5, 105, 172 (單峰, 6, 8-c, 12-c=0)。不含雙鍵。無(wú)紫外吸收。
[成分分類] 萜類
[藥理作用]
[1-4] 藥理學(xué)研究說(shuō)明本品對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有直接殺滅作用, 對(duì)組織期無(wú)效, 對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物毒性很低, 在機(jī)體內(nèi)吸收快、分布廣、排泄快。電鏡觀察可見(jiàn)本品對(duì)鼠瘧原蟲的作用部位主要是膜系結(jié)構(gòu), 其抗瘧作用機(jī)理認(rèn)為是干擾了瘧原蟲的表膜--線粒體的功能。 經(jīng)2000多例的臨床研究證明, 本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間快于氯喹、臨床治療中未見(jiàn)毒副作用, 特別在抗氯喹原蟲株地區(qū)治療惡性瘧和腦型瘧更顯示出其優(yōu)越性。但本品治療間日瘧的近期復(fù)發(fā)率高于氯喹。 治療劑量, 根據(jù)大量臨床研究, 治療瘧疾可采用注射三日療法, 總量0.9-1.2％每天肌內(nèi)注射一次0.3g, 重癥患者首劑加倍。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途] 抗瘧
[成分來(lái)源] 菊科植物黃花蒿 Artemisia annua L. 葉[1-4]。
[英文名稱] Arteannuin
[別 名] 黃花蒿素 Artemisinin, Qinghaosu
[化學(xué)名稱] 3,12-Epoxy-12H-pyrano [4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-0ne, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α, 5aβ, 6β, 8aβ, 9α, 12β, 12aR*)]-
[分 子 式] C15H22O5;
[分 子 量] 282.14
[物理性質(zhì)]
無(wú)色針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)156-157? [α]17D +66.3°(C=1.64, 氯仿)[1]。IRνKBrmax cm-1: 1745 (六元環(huán)內(nèi)酯), 831, 881, 1115 (過(guò)氧基團(tuán)); NMR(CCI4) δ: 0.93 (3H, J=6, 14-CH3, 雙峰), 1.06 (3H, J=6, 13-CH3, 雙峰), 1.36 (3H, 15-CH3, 單峰), 3.08-3.44 (11-H, 多峰), 照射此峰, 則1.06由雙峰變?yōu)閱畏? 5.68 (7-H, 單峰); 13CNMR(CHCI3) δ: 12, 19, 23 (四重峰, 14, 13, 15-CH3), 25, 25.1, 37, 35.5 (三重峰, 4, 3, 10, 9-CH2), 32.5, 33, 45, 50, 93.5 (雙峰, 2, 5, 1, 11, 7-CH), 79.5, 105, 172 (單峰, 6, 8-c, 12-c=0)。不含雙鍵。無(wú)紫外吸收。
[成分分類] 萜類
[藥理作用]
[1-4] 藥理學(xué)研究說(shuō)明本品對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有直接殺滅作用, 對(duì)組織期無(wú)效, 對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物毒性很低, 在機(jī)體內(nèi)吸收快、分布廣、排泄快。電鏡觀察可見(jiàn)本品對(duì)鼠瘧原蟲的作用部位主要是膜系結(jié)構(gòu), 其抗瘧作用機(jī)理認(rèn)為是干擾了瘧原蟲的表膜--線粒體的功能。 經(jīng)2000多例的臨床研究證明, 本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間快于氯喹、臨床治療中未見(jiàn)毒副作用, 特別在抗氯喹原蟲株地區(qū)治療惡性瘧和腦型瘧更顯示出其優(yōu)越性。但本品治療間日瘧的近期復(fù)發(fā)率高于氯喹。 治療劑量, 根據(jù)大量臨床研究, 治療瘧疾可采用注射三日療法, 總量0.9-1.2％每天肌內(nèi)注射一次0.3g, 重癥患者首劑加倍。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途] 抗瘧
[成分來(lái)源] 菊科植物黃花蒿 Artemisia annua L. 葉[1-4]。