第九章 抗過敏藥和抗?jié)兯?BR> 第一節(jié) 抗過敏藥
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 過敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類 2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右旋體(S)強于左旋 用消旋體
2、叔胺類反應(yīng)
3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開環(huán)。
5、三環(huán)類：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質(zhì)：1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍色熒光。 無雜原子
應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用()。
酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7、無嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：
1、兩個芳環(huán)R和R不處于同一平面時，具有的抗組胺活性。
2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。
第二節(jié) 抗?jié)兯?BR> 一、H2受體拮抗劑 ：
西咪替?。?咪唑類 第一個 對P450細胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產(chǎn)生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替?。?--4-噻唑基-- 噻唑類 高選擇，作用強，胃粘膜保護作用 噻唑環(huán)、磺酰胺基
二、質(zhì)子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì)：1、兩性化合物，強酸中分解。 含亞砜、吡啶環(huán)
2、前藥，與H /K -ATP酶結(jié)合，抑制胃酸分泌，愈合率高
總結(jié)：生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 過敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類 2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右旋體(S)強于左旋 用消旋體
2、叔胺類反應(yīng)
3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開環(huán)。
5、三環(huán)類：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質(zhì)：1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍色熒光。 無雜原子
應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用()。
酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7、無嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：
1、兩個芳環(huán)R和R不處于同一平面時，具有的抗組胺活性。
2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。
第二節(jié) 抗?jié)兯?BR> 一、H2受體拮抗劑 ：
西咪替?。?咪唑類 第一個 對P450細胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產(chǎn)生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替?。?--4-噻唑基-- 噻唑類 高選擇，作用強，胃粘膜保護作用 噻唑環(huán)、磺酰胺基
二、質(zhì)子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì)：1、兩性化合物，強酸中分解。 含亞砜、吡啶環(huán)
2、前藥，與H /K -ATP酶結(jié)合，抑制胃酸分泌，愈合率高
總結(jié)：生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇