藥化：藥物的化學結構修飾

第十八章 藥物的化學結構修飾
    化學結構修飾：不改變藥物的基本結構和基團。
    化學結構改造：利用各種化學原理改變藥物的基本結構和基團。
    一、藥物化學結構修飾的目的：
     1、提高藥物對靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 SMZ--N-酰基- -谷氨酰衍生物
     2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素-茚滿酯(成酯)
     3、延長藥物的作用時間：用油劑給藥 睪酮制成前藥 氟奮乃靜
     4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性
     5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥 苯妥英成酯
     6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度
     7、發(fā)揮藥物配伍作用：
    二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團的藥物
     1、酸性藥物的成鹽修飾：
     2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強成無機酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機酸鹽，降低毒性。
    三、成酯及成酰胺：
     1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生
    2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期 甲硝唑 紅霉素
    3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲?；傻?別嘌醇 絲裂霉素
    四、具羰基藥物、開環(huán)(阿普唑侖、VB1)、成環(huán)修飾