藥物分析 美洛平

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理化特性:
    本藥化學(xué)名為1-乙氧基羧氧乙基-6-D-α氨基苯乙酰胺基青霉烷鹽酸鹽。
    藥理作用:
    藥效學(xué)本藥是一種廣譜抗菌藥,為氨芐青霉素的前體藥物,其本身無(wú)抗菌活性,在體內(nèi)殺菌活性歸于母體化合物氨芐青霉素,所以,抗菌譜及體內(nèi)活性相當(dāng)于氨芐青霉素。
    藥動(dòng)學(xué) 口服后吸收快且完全,前體藥物水解釋放活性抗菌成分氨芐青霉素。血藥濃度峰值在服藥后30-60分鐘即可達(dá)到,服用400mg后,平均血清濃度可達(dá)7mg/L,相當(dāng)于口服1g氨芐青霉素。雙倍的劑量可達(dá)到幾乎2倍的血清高峰水平,大約70-75%的藥物在尿液中為活性的氨芐青霉素。血清中蛋白結(jié)合率約18%,血清藥物半衰期在腎功能正常者為60分鐘,半衰期延長(zhǎng)僅見(jiàn)于肌酐清除率低于30mL/分/1.73m2的病人。
    微生物學(xué) 體外研究表明,下述革蘭氏陽(yáng)性菌對(duì)本藥敏感:α和β溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌和腸球菌。對(duì)各種革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)抗菌作用,包括流感嗜血桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋病雙球菌、沙門(mén)氏菌、志賀桿菌類(lèi)、肺炎桿菌。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的細(xì)菌,假單胞菌屬及克雷白桿菌屬菌株無(wú)活性。
    適應(yīng)癥:
    敏感菌引起的感染,如呼吸道感染,泌尿生殖系感染,皮膚和軟組織感染。
    用法用量:
    成人400mg/次,每日2次。嚴(yán)重病人800mg/次,每日2次,療程3-7天。兒童25-50mg/kg體重/天,分為2次等量服用,嚴(yán)重感染或不太敏感的細(xì)菌感染時(shí),可酌情增加劑量。
    注意事項(xiàng):
    『禁忌』對(duì)青霉素和頭孢菌素過(guò)敏者以及傳染性單核細(xì)胞增多癥者。
    不良反應(yīng):
    少見(jiàn)輕且短暫的胃腸道紊亂。
    相互作用:
    與別嘌醇合用可增加皮疹發(fā)生率。
    儲(chǔ)藏:
    25℃以下環(huán)境中保存。有效期3年。
    劑型規(guī)格:
    片劑 400mg×10片