(四)作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥
1.中樞性交感神經(jīng)抑制藥
(1)可樂寧(Clonidine) 能抑制延腦血管運動中樞,使交感神經(jīng)末稍活性下降,外周阻力下降而達(dá)降壓目的,還可使迷走神經(jīng)活性增高,降低心率,降低血壓,也能直接擴張周圍血管而降壓,具有鎮(zhèn)靜作用,對于易激動和神經(jīng)過敏的患者較適宜,亦可用于高腎素型者。開始用量75ug,口服,每日2-3次,如無效,可逐漸增加劑量至300ug,每日3次。本藥顯效較快,口服半小時后即可降壓,2-3小時達(dá)療效。副作用口干、惡心、乏力、嗜睡、心慌、頭痛、頭暈。突然停藥可致血壓反跳增高、頭痛、心悸、出汗、應(yīng)逐漸減量,然后停藥。為減輕水鈉潴留,宜與利尿劑并用。
(2)甲基多巴(Methyldopa) 能競爭性阻滯去甲腎上腺素合成過程中多巴向多巴胺轉(zhuǎn)化的脫羧作用,阻止去甲腎上腺素的合成而降壓。對心率、心排血量影響很小,并能維持腎血流量和腎小球濾過率不變,也能擴張腎內(nèi)動脈血管,使腎血管阻力降低,適用于高血壓病伴腎功能不全者。肝功能不全者禁用。用法:250mg,口服,每日2-3次,可漸增加到1000mg,每日3次。副作用:嗜睡、口干、乏力、發(fā)熱等。
2.交感神經(jīng)節(jié)阻滯劑 阻滯交感神經(jīng)興奮的傳遞,擴張小動脈,降低血管阻力,也擴張小靜脈,易致體位性低血壓,常用者有阿方那特500mg,溶于50%葡萄糖液500ml中靜脈滴注,用于高血壓腦病的治療。
3.交感神經(jīng)節(jié)后阻滯劑 使交感神經(jīng)末稍中去甲腎上腺素貯存耗竭,而達(dá)降壓的目的。
(1)胍乙啶 可阻止交感神經(jīng)末稍釋放去甲腎上腺素,并耗竭去甲腎上腺素的貯存,從而干擾腎上腺素能節(jié)后神經(jīng)末稍的神經(jīng)傳遞,使外周阻力降低,血壓下降,也使心率減慢,心排血量下降,劑量10mg,口服,每日2-3次,可漸增至75mg/日。降壓作用較強,副作用也較多,有體位性低血壓,口干、腹瀉、鼻塞、陽萎等。目前僅用于嚴(yán)重高血壓,其他降壓藥療效不佳者。
(2)利血平(Reserpine)屬蘿芙木類,可使大腦和內(nèi)臟器官的兒茶酚胺水平降低,從而抑制和耗竭交感神經(jīng)末稍的神經(jīng)傳遞物質(zhì),使外周阻力降低,血壓下降,也能使大腦內(nèi)五羥色胺水平下降而有中樞鎮(zhèn)靜作用。本品作用緩和,發(fā)揮作用緩慢,通常在首次服藥后1-2小時才逐漸發(fā)揮作用,作用持續(xù)24-48小時,藥物作用的高峰在服藥后1-2周。劑量:0.25mg,口服,每日三次,由于有中樞抑制作用,憂郁癥者禁用,能促進(jìn)胃液分泌,可導(dǎo)致消化道出血,原有潰瘍者應(yīng)慎用,副作用有鼻塞、心動過緩、乏力、長期服用可導(dǎo)致血脂升高,由于副作用較多,目前已不做為降壓藥物的首選用藥。
1.中樞性交感神經(jīng)抑制藥
(1)可樂寧(Clonidine) 能抑制延腦血管運動中樞,使交感神經(jīng)末稍活性下降,外周阻力下降而達(dá)降壓目的,還可使迷走神經(jīng)活性增高,降低心率,降低血壓,也能直接擴張周圍血管而降壓,具有鎮(zhèn)靜作用,對于易激動和神經(jīng)過敏的患者較適宜,亦可用于高腎素型者。開始用量75ug,口服,每日2-3次,如無效,可逐漸增加劑量至300ug,每日3次。本藥顯效較快,口服半小時后即可降壓,2-3小時達(dá)療效。副作用口干、惡心、乏力、嗜睡、心慌、頭痛、頭暈。突然停藥可致血壓反跳增高、頭痛、心悸、出汗、應(yīng)逐漸減量,然后停藥。為減輕水鈉潴留,宜與利尿劑并用。
(2)甲基多巴(Methyldopa) 能競爭性阻滯去甲腎上腺素合成過程中多巴向多巴胺轉(zhuǎn)化的脫羧作用,阻止去甲腎上腺素的合成而降壓。對心率、心排血量影響很小,并能維持腎血流量和腎小球濾過率不變,也能擴張腎內(nèi)動脈血管,使腎血管阻力降低,適用于高血壓病伴腎功能不全者。肝功能不全者禁用。用法:250mg,口服,每日2-3次,可漸增加到1000mg,每日3次。副作用:嗜睡、口干、乏力、發(fā)熱等。
2.交感神經(jīng)節(jié)阻滯劑 阻滯交感神經(jīng)興奮的傳遞,擴張小動脈,降低血管阻力,也擴張小靜脈,易致體位性低血壓,常用者有阿方那特500mg,溶于50%葡萄糖液500ml中靜脈滴注,用于高血壓腦病的治療。
3.交感神經(jīng)節(jié)后阻滯劑 使交感神經(jīng)末稍中去甲腎上腺素貯存耗竭,而達(dá)降壓的目的。
(1)胍乙啶 可阻止交感神經(jīng)末稍釋放去甲腎上腺素,并耗竭去甲腎上腺素的貯存,從而干擾腎上腺素能節(jié)后神經(jīng)末稍的神經(jīng)傳遞,使外周阻力降低,血壓下降,也使心率減慢,心排血量下降,劑量10mg,口服,每日2-3次,可漸增至75mg/日。降壓作用較強,副作用也較多,有體位性低血壓,口干、腹瀉、鼻塞、陽萎等。目前僅用于嚴(yán)重高血壓,其他降壓藥療效不佳者。
(2)利血平(Reserpine)屬蘿芙木類,可使大腦和內(nèi)臟器官的兒茶酚胺水平降低,從而抑制和耗竭交感神經(jīng)末稍的神經(jīng)傳遞物質(zhì),使外周阻力降低,血壓下降,也能使大腦內(nèi)五羥色胺水平下降而有中樞鎮(zhèn)靜作用。本品作用緩和,發(fā)揮作用緩慢,通常在首次服藥后1-2小時才逐漸發(fā)揮作用,作用持續(xù)24-48小時,藥物作用的高峰在服藥后1-2周。劑量:0.25mg,口服,每日三次,由于有中樞抑制作用,憂郁癥者禁用,能促進(jìn)胃液分泌,可導(dǎo)致消化道出血,原有潰瘍者應(yīng)慎用,副作用有鼻塞、心動過緩、乏力、長期服用可導(dǎo)致血脂升高,由于副作用較多,目前已不做為降壓藥物的首選用藥。