鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)痛藥的分類

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鎮(zhèn)痛藥(analgesics)是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性地消除或緩解痛覺的藥物。此類藥鎮(zhèn)痛作用強大,多用于各類劇痛,反復(fù)應(yīng)用易致成癮,又稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotic analgesics)。典型的鎮(zhèn)痛藥為阿片生物堿類(嗎啡、可待因)與人工合成品(哌替啶、阿法羅定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等)。
    嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿??诜o藥首過消除明顯,生物利用度低。皮下、肌內(nèi)注射吸收較好。
    1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):
    具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳及抑制呼吸、縮瞳、催吐等作用。其鎮(zhèn)痛作用具有高效性、選擇性和立體結(jié)構(gòu)特異性,符合與受體結(jié)合藥物的特點。研究證實,嗎啡可激動不同腦區(qū)阿片受體的不同亞型,呈現(xiàn)多種藥理效應(yīng)。
    (1)鎮(zhèn)痛 作用強大,對各類疼痛都有效。其鎮(zhèn)靜與欣快感可消除由疼痛引起的情緒反應(yīng),提高對疼痛的耐受力。鎮(zhèn)痛機理系藥物激動脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室、導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體,形成突觸前抑制,減少遞質(zhì)(包括P物質(zhì))釋放,阻斷神經(jīng)沖動傳遞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
    (2)抑制呼吸 激動呼吸中樞的阿片受體,降低呼吸中樞對CO2張力的敏感性,并可抑制呼吸調(diào)整中樞,使呼吸頻率減慢,潮氣量降低。
    (3)鎮(zhèn)咳激動孤束核的阿片受體,抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。
    (4)嗎啡可使瞳孔極度縮小,也可引起惡心嘔吐。
    2.消化道 嗎啡可興奮胃腸平滑肌,提高其張力,產(chǎn)生止瀉及致便秘作用;也可引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮,提高膽囊內(nèi)壓而導(dǎo)致上腹不適甚至膽絞痛。
    3.心血管系統(tǒng) 嗎啡作用于孤束核的阿片受體,使中樞交感張力降低,產(chǎn)生降壓作用。該作用部分地與嗎啡促進組胺釋放有關(guān)。嗎啡抑制呼吸,使體內(nèi)CO2蓄積,可擴張腦血管,使顱內(nèi)壓增高。
    4.其他 提高膀胱括約肌張力,導(dǎo)致尿潴留;大劑量尚能收縮支氣管。
    嗎啡的臨床用途有①各種急性銳痛、癌癥劇痛、對心肌梗塞引起的劇痛,血壓正常者可以用。②心源性哮喘 嗎啡配合應(yīng)用強心甙、吸氧等措施,可以迅速緩解癥狀。其機理是嗎啡擴張外周血管,降低外周阻力;同時其鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒,從而減輕心臟負(fù)荷;降低呼吸中樞對CO2的敏感性,使急促、淺表的呼吸得以緩解。③阿片酊等制劑可用于急、慢性消耗性腹瀉。