[別名]
非甾體抗炎藥
[概述及分類]
本類藥物有解熱止痛作用、其中許多藥還有抗炎、抗風濕作用。它們在化學(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別,但多為有機酸類化合物,有相似的藥理作用、作用機制和不良反應(yīng)。鑒于其抗炎作用與腎上腺皮質(zhì)激素不同,故亦稱為非甾體抗炎藥(NSAID)。
本類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為許多類。如:①甲酸類:也稱水楊酸類,代表藥物為阿司匹林、雙氟尼柳;②乙酸類:代表藥物為雙氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等;③丙酸類:代表藥物為布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奧沙普秦、噁丙嗪等。④昔康類(吡羅昔康、美洛昔康、替諾昔康、羅諾昔康);⑤昔布類(塞來昔布、羅非昔布);⑥吡唑酮類包括安乃近、氨基比林、保泰松、羥基布他酮。⑦其它(尼美舒利)
[作用機制]
抑制前列腺素的生物合成。
[臨床應(yīng)用及作用特點]
(1)解熱作用:解熱鎮(zhèn)痛藥,具有較好的解熱作用,可使發(fā)熱病人體溫下降至正常,但此類藥物對正常人體溫沒有影響,發(fā)熱是許多疾病的常見癥狀,又是病情發(fā)展的重要訊號。同時也是一種防御性反應(yīng),高熱可引起并發(fā)癥,要適當應(yīng)用解熱藥,解熱鎮(zhèn)痛藥的應(yīng)用歷史悠久,種類繁多,目前臨床常用有阿斯匹林,對乙酰氨基酚,本類藥物解熱效果好,可靠而迅速,主要增強散熱過程,對產(chǎn)熱過程一般不影響,在治療量下使發(fā)熱的機體降至正常。
(2)鎮(zhèn)痛作用:本類藥物僅對,中度疼痛有效,主要作用于體表痛、神經(jīng)痛,如頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛效果較好,對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效,本類鎮(zhèn)痛作用不是作用于阿片受體,而是對前列腺素合成酶有強大的抑制作用,其鎮(zhèn)痛效應(yīng)在組織有炎癥時更為顯著。
(3)抗炎,抗風濕作用:本類藥物除非那西丁,對乙酰氨基酚外,都具有不同程度的抗炎、抗風濕作用,抗炎、抗風濕藥主要是消除炎癥,本類藥物在炎癥組織里藥物的濃度較高,有利于發(fā)揮抗炎作用,對炎性疼痛使用吲哚美辛、氯滅酸及甲滅酸等效果較好,其中氯滅酸、甲滅酸現(xiàn)臨床用量很少。
[不良反應(yīng)]
1、胃腸道損害:是SAID最常見的不良反應(yīng)。NSAID中的水楊酸鈉、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、甲滅酸、吡羅昔康等都可以引起消化不良、粘膜糜爛、胃及十二指腸潰瘍出血,嚴重者可致穿孔。不能耐受NSAID或大劑量使用NSAID者、年老、有胃腸出血史、潰瘍史,或同時使用糖皮質(zhì)激素、抗凝血藥均是造成胃腸道損害的危險因素。
2、腎損害:NSAID引起腎損害的表現(xiàn)為急性腎功能不全、間質(zhì)性腎炎、腎*壞死及水鈉潴留、高血鉀等,其中腎功能不全的發(fā)生率僅次于氨基糖苷類抗生素,占所有能引起腎功能不全藥物的37%。
3、肝損害:大多數(shù)NSAID均可導(dǎo)致肝損害,如長期大劑量使用對乙酰氨基酚可致嚴重肝臟損害,尤以肝壞死多見;大劑量使用保泰松可致肝損害,產(chǎn)生黃疸、肝炎;特異質(zhì)病人使用水楊酸類可致肝損害。
4、其他不良反應(yīng):多數(shù)NSAID可抑制血小板聚集,使出血時間延長。
非甾體抗炎藥
[概述及分類]
本類藥物有解熱止痛作用、其中許多藥還有抗炎、抗風濕作用。它們在化學(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別,但多為有機酸類化合物,有相似的藥理作用、作用機制和不良反應(yīng)。鑒于其抗炎作用與腎上腺皮質(zhì)激素不同,故亦稱為非甾體抗炎藥(NSAID)。
本類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為許多類。如:①甲酸類:也稱水楊酸類,代表藥物為阿司匹林、雙氟尼柳;②乙酸類:代表藥物為雙氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等;③丙酸類:代表藥物為布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奧沙普秦、噁丙嗪等。④昔康類(吡羅昔康、美洛昔康、替諾昔康、羅諾昔康);⑤昔布類(塞來昔布、羅非昔布);⑥吡唑酮類包括安乃近、氨基比林、保泰松、羥基布他酮。⑦其它(尼美舒利)
[作用機制]
抑制前列腺素的生物合成。
[臨床應(yīng)用及作用特點]
(1)解熱作用:解熱鎮(zhèn)痛藥,具有較好的解熱作用,可使發(fā)熱病人體溫下降至正常,但此類藥物對正常人體溫沒有影響,發(fā)熱是許多疾病的常見癥狀,又是病情發(fā)展的重要訊號。同時也是一種防御性反應(yīng),高熱可引起并發(fā)癥,要適當應(yīng)用解熱藥,解熱鎮(zhèn)痛藥的應(yīng)用歷史悠久,種類繁多,目前臨床常用有阿斯匹林,對乙酰氨基酚,本類藥物解熱效果好,可靠而迅速,主要增強散熱過程,對產(chǎn)熱過程一般不影響,在治療量下使發(fā)熱的機體降至正常。
(2)鎮(zhèn)痛作用:本類藥物僅對,中度疼痛有效,主要作用于體表痛、神經(jīng)痛,如頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛效果較好,對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效,本類鎮(zhèn)痛作用不是作用于阿片受體,而是對前列腺素合成酶有強大的抑制作用,其鎮(zhèn)痛效應(yīng)在組織有炎癥時更為顯著。
(3)抗炎,抗風濕作用:本類藥物除非那西丁,對乙酰氨基酚外,都具有不同程度的抗炎、抗風濕作用,抗炎、抗風濕藥主要是消除炎癥,本類藥物在炎癥組織里藥物的濃度較高,有利于發(fā)揮抗炎作用,對炎性疼痛使用吲哚美辛、氯滅酸及甲滅酸等效果較好,其中氯滅酸、甲滅酸現(xiàn)臨床用量很少。
[不良反應(yīng)]
1、胃腸道損害:是SAID最常見的不良反應(yīng)。NSAID中的水楊酸鈉、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、甲滅酸、吡羅昔康等都可以引起消化不良、粘膜糜爛、胃及十二指腸潰瘍出血,嚴重者可致穿孔。不能耐受NSAID或大劑量使用NSAID者、年老、有胃腸出血史、潰瘍史,或同時使用糖皮質(zhì)激素、抗凝血藥均是造成胃腸道損害的危險因素。
2、腎損害:NSAID引起腎損害的表現(xiàn)為急性腎功能不全、間質(zhì)性腎炎、腎*壞死及水鈉潴留、高血鉀等,其中腎功能不全的發(fā)生率僅次于氨基糖苷類抗生素,占所有能引起腎功能不全藥物的37%。
3、肝損害:大多數(shù)NSAID均可導(dǎo)致肝損害,如長期大劑量使用對乙酰氨基酚可致嚴重肝臟損害,尤以肝壞死多見;大劑量使用保泰松可致肝損害,產(chǎn)生黃疸、肝炎;特異質(zhì)病人使用水楊酸類可致肝損害。
4、其他不良反應(yīng):多數(shù)NSAID可抑制血小板聚集,使出血時間延長。