執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學》輔導:M膽堿受體激動時引起心率減慢嗎?

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問題:M膽堿受體激動時引起心率減慢嗎?
    答復:是的。
    M膽堿受體激動激動藥可分為膽堿酯類(ACh、卡巴膽堿、氯貝膽堿等)和天然形成的擬膽堿生物堿類(毛果蕓香堿、毒蕈堿、檳榔堿等)。
    ACh通過激動M2ChR激活I(lǐng)P3、DAG等級聯(lián)機制產(chǎn)生心率減慢即負性頻率作用,竇房結(jié)一房室肌傳導減慢,即負性傳導作用和心肌收縮力減弱即負性肌力作用;對心房肌的作用比心室肌明顯。來源:www.examda.com
    M膽堿受體激動劑激動膽堿能神經(jīng)興奮時可通過直接作用及抑制去甲腎上腎素能神經(jīng)活性能的作用而影響心臟功能,后者又可醫(yī)學教 育網(wǎng)原創(chuàng)減弱L型Ca通道活性。由于膽堿能神經(jīng)主要分布于心房肌、竇房結(jié)、房室結(jié)和普肯耶纖維等,因此ACh對于心臟的直接作用主要在心房。來源:www.examda.com
    其對心室的作用主要是通過影響去甲腎上腺素作用能神經(jīng)元活性產(chǎn)生。只有當腎腺素能神經(jīng)明顯興奮時,ACh對心室肌的抑制作肜才會出現(xiàn)。由于膽堿能神經(jīng)未梢與去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢緊密相鄰,當去甲腎上腺素神經(jīng)激動時,除其末梢釋放的NA自身可產(chǎn)生負反饋抑制作用外,由迷走神經(jīng)末梢釋放的ACh也可激動去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前受體,從而抑制NA的釋放。
    ACh對心房的直接作用主要通過促進心肌細胞鉀外流,引起細胞超極化,縮短動作電位時程和有效不應期,導致心肌收縮力減弱。
    相關(guān)名詞
    乙酰膽堿:acetylcholine,ACh
    去鉀腎上腺素:NA
    級聯(lián)機制:cascade mechanism
    負性頻率作用:negative chronotropic effect
    負性傳導作用:negative dromotropic effect
    負性肌力作用:negative inotropic effect