由于阿托品用于眼科作用太持久,用于內(nèi)科,副作用又較多,針對這些缺點,通過改變其化學結(jié)構(gòu),合成了不少代用品,主要有兩類,即擴瞳藥和解痙藥。
近年尚出現(xiàn)一類以哌侖西平(pirenzepine)為代表的M1受體阻斷藥,選擇性地抑制胃酸分泌,用于消化性潰瘍病,成為一種新類型。
一、合成擴瞳藥
后馬托品和托吡卡胺
后馬托品(homatropine)的擴瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫,調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后24~36小時消退,適用于一般眼科檢查。其調(diào)節(jié)麻痹作用高峰出現(xiàn)較快,但不如阿托品完全,特別是對于兒童。托吡卡胺(tropicamide)的特點是起效快而持續(xù)時間最短。
二、合成解痙藥
研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物,但迄今尚未找到顯著優(yōu)于阿托品者?,F(xiàn)有代用品的作用性質(zhì)、副作用、禁忌證與阿托品相似,僅有量的差別。
(一)季銨類解痙藥
常用的為丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide)。它有不列特點:如口服給藥吸收較差,不易透過血腦屏障,很少發(fā)生中樞作用;注射給藥時對胃腸道平滑肌的解痙作用較強,并有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻斷,引起呼吸麻痹。
除上述特點外,它對胃腸道M膽堿受體的選擇性較高,治療劑量時抑制胃腸道平滑肌的作用較強和持久,并能不同程度地減少胃液分泌。一次用量(15mg)維持作用6小時??捎糜谖甘改c潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。
(二)叔胺類解痙藥
胃復康(benactyzine hydrochloride)含叔胺基因,口服較易吸收醫(yī)學教育網(wǎng),解痙作用較明顯,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進或膀胱刺激癥狀的患者。
制劑及用法
硫酸阿托品(atropine sulfate )口服:0.3~0.6mg/ 次,3次/日。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射0.5mg/次。滴眼液:0.5%,1%.眼膏:1%.極量:口服,1mg/次,3mg/日。
顛茄酊(tincture belladonna)由顛茄葉制成的酊劑,主要成分是莨菪堿,所含生物堿作為莨菪堿計算應為0.33%.口服,0.3~1.0ml/次,極量:口服:1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊劑的藥水,10ml/次,3次/日。
顛茄片(tab. belladonna)每片含顛茄浸膏10mg(顛茄浸膏的主要成分是莨菪堿,所含生物堿按莨菪堿計算應為1%)??诜?~2片/次,3次/日。
氫溴酸山莨菪堿(anisodamine hydrobromide)口服,5~10mg/次,3次/日。靜脈注射或肌內(nèi)注射,5~10mg/次,1~2次/日。
氫溴酸東莨菪堿(scopolamine hydrobromide)口服,0.2~0.3mg/次,3次/日。皮下或肌內(nèi)注射,0.2~0.5mg/次。極量:口服,0.6mg/次,2mg/日;注射0.5mg/次,1.5mg/日
氫溴酸后馬托品(homatropine hydrobromide)滴眼液:1%~2%,滴眼,按需要而定滴數(shù)。
溴化丙胺太林(propantheline bromide)口服,15mg/次,3次/日。
胃復康(benactyzine hydrochloride)口服,1mg/次,3次/日。
近年尚出現(xiàn)一類以哌侖西平(pirenzepine)為代表的M1受體阻斷藥,選擇性地抑制胃酸分泌,用于消化性潰瘍病,成為一種新類型。
一、合成擴瞳藥
后馬托品和托吡卡胺
后馬托品(homatropine)的擴瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫,調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后24~36小時消退,適用于一般眼科檢查。其調(diào)節(jié)麻痹作用高峰出現(xiàn)較快,但不如阿托品完全,特別是對于兒童。托吡卡胺(tropicamide)的特點是起效快而持續(xù)時間最短。
二、合成解痙藥
研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物,但迄今尚未找到顯著優(yōu)于阿托品者?,F(xiàn)有代用品的作用性質(zhì)、副作用、禁忌證與阿托品相似,僅有量的差別。
(一)季銨類解痙藥
常用的為丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide)。它有不列特點:如口服給藥吸收較差,不易透過血腦屏障,很少發(fā)生中樞作用;注射給藥時對胃腸道平滑肌的解痙作用較強,并有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻斷,引起呼吸麻痹。
除上述特點外,它對胃腸道M膽堿受體的選擇性較高,治療劑量時抑制胃腸道平滑肌的作用較強和持久,并能不同程度地減少胃液分泌。一次用量(15mg)維持作用6小時??捎糜谖甘改c潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。
(二)叔胺類解痙藥
胃復康(benactyzine hydrochloride)含叔胺基因,口服較易吸收醫(yī)學教育網(wǎng),解痙作用較明顯,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進或膀胱刺激癥狀的患者。
制劑及用法
硫酸阿托品(atropine sulfate )口服:0.3~0.6mg/ 次,3次/日。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射0.5mg/次。滴眼液:0.5%,1%.眼膏:1%.極量:口服,1mg/次,3mg/日。
顛茄酊(tincture belladonna)由顛茄葉制成的酊劑,主要成分是莨菪堿,所含生物堿作為莨菪堿計算應為0.33%.口服,0.3~1.0ml/次,極量:口服:1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊劑的藥水,10ml/次,3次/日。
顛茄片(tab. belladonna)每片含顛茄浸膏10mg(顛茄浸膏的主要成分是莨菪堿,所含生物堿按莨菪堿計算應為1%)??诜?~2片/次,3次/日。
氫溴酸山莨菪堿(anisodamine hydrobromide)口服,5~10mg/次,3次/日。靜脈注射或肌內(nèi)注射,5~10mg/次,1~2次/日。
氫溴酸東莨菪堿(scopolamine hydrobromide)口服,0.2~0.3mg/次,3次/日。皮下或肌內(nèi)注射,0.2~0.5mg/次。極量:口服,0.6mg/次,2mg/日;注射0.5mg/次,1.5mg/日
氫溴酸后馬托品(homatropine hydrobromide)滴眼液:1%~2%,滴眼,按需要而定滴數(shù)。
溴化丙胺太林(propantheline bromide)口服,15mg/次,3次/日。
胃復康(benactyzine hydrochloride)口服,1mg/次,3次/日。