β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動(dòng)劑呈典型的競爭性拮抗。目前文獻(xiàn)常以pA2表示受體阻斷藥的作用強(qiáng)度。能使激動(dòng)藥在提高一倍濃度后，仍產(chǎn)生原濃度作用強(qiáng)度時(shí)所需阻斷藥摩爾濃度的負(fù)對數(shù)值就是阻斷藥的pA2，pA2愈大，其阻斷作用愈大。
在整體動(dòng)物，β受體阻斷藥的作用也依賴于機(jī)體去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。例如，它對正常人休息時(shí)心臟的作用較弱，但當(dāng)心臟交感神經(jīng)張力增高時(shí)（如運(yùn)動(dòng)或病理情況），則對心臟的抑制作用明顯。
「化學(xué)」從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，β受體阻斷藥與β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結(jié)構(gòu)：一端為帶異丙基的仲胺，另端的芳香環(huán)可以是一個(gè)或兩個(gè)苯環(huán)也可以是一雜環(huán)。前者似與β受體的親和力有關(guān)；后者可能決定其結(jié)合后發(fā)揮激動(dòng)作用還是拮抗作用。再者，左旋體的作用為右旋體50～100倍，說明構(gòu)效關(guān)系中的立體特異性。
β受體阻斷藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)
「藥理作用」
1.β受體阻斷作用
（1）心血管系統(tǒng)對心臟的作用是這一類藥物的重要作用。主要由于阻斷心臟β1受體，可使心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍降低。β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長ECG（心電圖）的P-R間期（房室傳導(dǎo)時(shí)間）。由于非選擇性β受體阻斷藥如普萘洛爾對血管β2受體也有阻斷作用，加上心臟功能受到抑制，反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少；在犬和人（包括冠心病人）都發(fā)現(xiàn)普萘洛爾能使冠狀血管血流量降低。
（2）支氣管平滑肌 支氣管的β2受體激動(dòng)時(shí)使支氣管平滑肌松弛，β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。但這種作用較弱，對正常人影響較少，只有在支氣管哮喘的患者，有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。選擇性β1受體阻斷藥此作用較弱。
（3）代謝 一般認(rèn)為人類脂肪的分解主要與β2受體激動(dòng)有關(guān)，而肝糖原的分解與α和β2受體有關(guān)。因此β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，當(dāng)β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。普萘洛爾并不影響正常人的血糠水平也不影響胰島素的降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。這可能是其抑制了低血糖引起兒茶酚胺釋放所致糖原分解。尚需注意，β受體阻斷藥往往會(huì)掩蓋了低血糖癥狀如心悸等，從而延誤了低血糖的及時(shí)察覺。
（4）腎素 β受體阻斷藥通過阻斷鄰腎小球細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放，這可能是其降血壓作用原因之一。
2.內(nèi)在擬交感活性有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外尚對β受體具有部分激動(dòng)作用（partial agonistic action），也稱內(nèi)在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）。由于這種作用較弱，一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。若對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物預(yù)先給予利血平以耗竭體內(nèi)兒茶酚胺，使藥物的β阻斷作用無從發(fā)揮，這時(shí)再用β受體阻斷藥，如該藥具有ISA，其激動(dòng)β受體的作用便可表現(xiàn)出來，可致心率加速，心輸出量增加等。ISA較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，一般較不具內(nèi)在ISA的藥物為弱。
3.膜穩(wěn)定作用實(shí)驗(yàn)證明，有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這兩種作用都由于其降低細(xì)胞膜對離子的通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用。對人離體心肌細(xì)胞的膜穩(wěn)定作用僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時(shí)才能發(fā)揮。此外，無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥仍然對心律失常有效。因此認(rèn)為這一作用在常用量時(shí)與其治療作用的關(guān)系不大。
4.其他普萘洛爾有抗血小板聚集作用。β受體阻斷藥尚有降低眼內(nèi)壓作用，這可能由減少房水的形成所致。
「臨床應(yīng)用」
1.心律失常對多種原因引起的過速型心律失常有效，如竇性心動(dòng)過速，全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等。
2.心絞痛和心肌梗塞對心絞痛有良好的療效。對心肌梗塞，兩年以上的長期應(yīng)用可降低復(fù)發(fā)和猝死率，用量比抗心律失常的劑量要大。
3.高血壓能使高血壓病人的血壓下降，伴有心律減慢。
4.其他用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象，對控制激動(dòng)不安，心動(dòng)過速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎(chǔ)代謝率。也用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病，普萘洛爾并試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的止消化道出血等。噻嗎洛爾常局部用藥治療青光眼，降低眼內(nèi)壓。
「不良反應(yīng)」一般的不良反應(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，停藥后迅速消失。偶見過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)為急性心力衰竭，有時(shí)可突然出現(xiàn)，可能與個(gè)體差異有關(guān)。此外，由于β2受體的阻斷，可增加呼吸道阻力，誘發(fā)支氣管哮喘。普萘洛爾等無內(nèi)在擬交感活性（ISA）的β受體阻斷藥長期用后突然停藥，可使原來病癥加劇。
禁用于心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。即使是β1受體選擇性阻斷藥，仍應(yīng)慎用于支氣管哮喘患者。主要由肝臟消除的β受體阻斷藥，當(dāng)肝功能不良時(shí)應(yīng)慎用。
「分類」 根據(jù)對β1受體的選擇性和無ISA兩種重要特性，β受體阻斷藥可分為下列五類：
1A類 無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥，如普萘洛爾。
1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥，如吲哚洛爾。
2A類 無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如阿替洛爾。
2B類 有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如醋丁洛爾。
3類 α、β受體阻斷藥，如拉貝洛爾。
1A類 無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥也稱非選擇性β受體阻斷藥，是較早應(yīng)用而目前仍廣泛應(yīng)用的一類β受體阻斷藥。
普萘各爾
普萘洛爾（propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋異構(gòu)體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。
「體內(nèi)過程」 口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關(guān)效應(yīng)60%～70%，生物利用度僅為30%.口服后血漿高峰時(shí)間為1～3小時(shí)，t1/2為2～5小時(shí)。老年人肝功能減退，t1/2可延長。當(dāng)長期給藥或大劑量時(shí)，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%.易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。不同個(gè)體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達(dá)20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致；因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量。
表11-1 β受體阻斷藥比較表（摘自新藥與臨床 1986；5：143）
藥物名稱 普萘洛爾 噻嗎洛兒 吲哚
洛爾 阿替
洛爾 美托洛爾 拉貝
洛爾 納多洛爾
分布系數(shù)（辛醇/水） 5.93 0.3 0.12 <0.02 0.18 11.5 0.066
阻斷β受體的作用強(qiáng)度① 1 100 15 0.5 1 0.25 2～4
β1受體選擇性 - - - + + -② -
內(nèi)在擬交感活性 - - ++ - - ± -
t1/2（小時(shí)）
（靜注） 2.5 3.1 3.2 3.4～4.5
（口服） 2～5 2～5 2～5 6～9 3～4 5.5 14～24
首過效應(yīng)（%） 60～70 25～30 10～13 0～10 50～60 60 0
口服生物利用度%） 30 30～75 87～95 50～60 40～50 33 30～40
口服血漿濃度高峰時(shí)間（小時(shí)） 1～3 2～3 1.5～2 2～4 0.5～1.5 1～2 2～4
血漿蛋白結(jié)合率%） 80～95 10～80 40～60 3～40 12 50 20～30
口服血漿高峰濃度個(gè)體差異 20倍 4倍 較低 5倍
主要消除器官 肝 肝 肝、腎 腎 肝 肝 腎
注：①犬對標(biāo)準(zhǔn)劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強(qiáng)度
②兼有α受體阻斷作用
「藥理作用和臨床應(yīng)用」普萘洛爾具較強(qiáng)的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低，沒有內(nèi)在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高?？捎糜谥委熜穆墒С！⑿慕g痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等。其他見上文。
噻嗎洛爾
噻嗎洛爾（timolol，噻嗎心安）是已知作用的β受體阻斷藥。我國現(xiàn)常用其滴眼劑，降低眼內(nèi)壓治療青光眼。作用機(jī)制主要在于減少房水的生成。本品0.1%～0.5%療效與毛果蕓香堿1%～4%相近可較優(yōu)，每日滴眼二次即可，且無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。
1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥
吲哚洛爾
吲哚洛爾（pindolo，心得靜）的內(nèi)在活性較強(qiáng)，主要表現(xiàn)在激動(dòng)β2受體方面。激動(dòng)血管平滑肌β2受體而致的舒張血管作用有利于血壓的治療。對于心肌所含少量β2受體（人類心室肌β1與β2受體比率為74：26，心房為86：14）的激動(dòng)又可減少心肌抑制作用。
2A類 無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥
阿替洛爾和美托洛爾
阿替洛爾（atenolol，氨酰心安）和美托洛爾（美多心安，metoprolol）對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體作用較弱，故增加呼吸道阻力作用較輕，不過對哮喘病人仍需慎用。臨床試驗(yàn)證明，阿替洛爾每日75～600mg降壓效果比心得安每日60～480mg為佳。阿替洛爾的t1/2和作用維持時(shí)間均較普奈洛爾和美托洛爾長，臨床應(yīng)用時(shí)每日口服一次即可，普萘洛爾和美托洛爾則需每日2～3次。
3類 α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾
拉貝洛爾（labetolol，柳胺芐心定）的特點(diǎn)是兼具β和α受體阻斷作用。根據(jù)麻醉犬實(shí)驗(yàn)，其β1受體阻斷作用為普奈洛爾的1/4，對β2受體作用為普奈洛爾的1/11～1/17.其對β受體阻斷作用為對α受體阻斷作用的4～16倍。
多用于中度和重度高血壓病，也有用于絞痛的報(bào)告。主要通過阻斷β受體抑制心臟和阻斷α受體舒張血管，從而發(fā)揮較好的療效。此外尚有增加腎血流量的作用。
制劑及用法
甲磺酸酚妥拉明（phentolamine methanesulfonate）肌內(nèi)或靜脈注射，5mg/次。
鹽酸妥拉唑淋（tolazoline hydrochloride）口服，25mg/次，3次/日。肌內(nèi)注射，25mg/次。
鹽酸酚芐明（phenoxybenzamine hydrochloride）口服，10～20mg/次，2次/日?？剐菘耍?.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中靜脈滴注，最快不得少于2小時(shí)內(nèi)滴完。
鹽酸普萘洛爾（propranolol hydrochloride）抗心絞痛及抗高血壓，口服，10mg/次，3次/日，每4～5日增加10mg，直至每日80～100mg，或至癥狀明顯減輕或消失?？剐穆墒С?，口服，10～20mg/次，3次/日。靜脈滴注2.5～5mg/次，以5%葡萄糖液100ml稀釋靜滴，按需要調(diào)整滴速。
噻嗎洛爾（timolol）滴眼，0.25%滴眼劑，2次/日。
阿替洛爾（atenolol）口服，100mg/次，1次/日。
美托洛爾（metoprolol）口服，50～100mg/次，2次/日。急需時(shí)緩慢靜脈注射，5mg/次。
拉貝洛爾（labetolol）口服，100mg/次，2～3次/日。
在整體動(dòng)物，β受體阻斷藥的作用也依賴于機(jī)體去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。例如，它對正常人休息時(shí)心臟的作用較弱，但當(dāng)心臟交感神經(jīng)張力增高時(shí)（如運(yùn)動(dòng)或病理情況），則對心臟的抑制作用明顯。
「化學(xué)」從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，β受體阻斷藥與β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結(jié)構(gòu)：一端為帶異丙基的仲胺，另端的芳香環(huán)可以是一個(gè)或兩個(gè)苯環(huán)也可以是一雜環(huán)。前者似與β受體的親和力有關(guān)；后者可能決定其結(jié)合后發(fā)揮激動(dòng)作用還是拮抗作用。再者，左旋體的作用為右旋體50～100倍，說明構(gòu)效關(guān)系中的立體特異性。
β受體阻斷藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)
「藥理作用」
1.β受體阻斷作用
（1）心血管系統(tǒng)對心臟的作用是這一類藥物的重要作用。主要由于阻斷心臟β1受體，可使心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍降低。β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長ECG（心電圖）的P-R間期（房室傳導(dǎo)時(shí)間）。由于非選擇性β受體阻斷藥如普萘洛爾對血管β2受體也有阻斷作用，加上心臟功能受到抑制，反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少；在犬和人（包括冠心病人）都發(fā)現(xiàn)普萘洛爾能使冠狀血管血流量降低。
（2）支氣管平滑肌 支氣管的β2受體激動(dòng)時(shí)使支氣管平滑肌松弛，β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。但這種作用較弱，對正常人影響較少，只有在支氣管哮喘的患者，有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。選擇性β1受體阻斷藥此作用較弱。
（3）代謝 一般認(rèn)為人類脂肪的分解主要與β2受體激動(dòng)有關(guān)，而肝糖原的分解與α和β2受體有關(guān)。因此β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，當(dāng)β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。普萘洛爾并不影響正常人的血糠水平也不影響胰島素的降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。這可能是其抑制了低血糖引起兒茶酚胺釋放所致糖原分解。尚需注意，β受體阻斷藥往往會(huì)掩蓋了低血糖癥狀如心悸等，從而延誤了低血糖的及時(shí)察覺。
（4）腎素 β受體阻斷藥通過阻斷鄰腎小球細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放，這可能是其降血壓作用原因之一。
2.內(nèi)在擬交感活性有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外尚對β受體具有部分激動(dòng)作用（partial agonistic action），也稱內(nèi)在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）。由于這種作用較弱，一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。若對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物預(yù)先給予利血平以耗竭體內(nèi)兒茶酚胺，使藥物的β阻斷作用無從發(fā)揮，這時(shí)再用β受體阻斷藥，如該藥具有ISA，其激動(dòng)β受體的作用便可表現(xiàn)出來，可致心率加速，心輸出量增加等。ISA較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，一般較不具內(nèi)在ISA的藥物為弱。
3.膜穩(wěn)定作用實(shí)驗(yàn)證明，有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這兩種作用都由于其降低細(xì)胞膜對離子的通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用。對人離體心肌細(xì)胞的膜穩(wěn)定作用僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時(shí)才能發(fā)揮。此外，無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥仍然對心律失常有效。因此認(rèn)為這一作用在常用量時(shí)與其治療作用的關(guān)系不大。
4.其他普萘洛爾有抗血小板聚集作用。β受體阻斷藥尚有降低眼內(nèi)壓作用，這可能由減少房水的形成所致。
「臨床應(yīng)用」
1.心律失常對多種原因引起的過速型心律失常有效，如竇性心動(dòng)過速，全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等。
2.心絞痛和心肌梗塞對心絞痛有良好的療效。對心肌梗塞，兩年以上的長期應(yīng)用可降低復(fù)發(fā)和猝死率，用量比抗心律失常的劑量要大。
3.高血壓能使高血壓病人的血壓下降，伴有心律減慢。
4.其他用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象，對控制激動(dòng)不安，心動(dòng)過速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎(chǔ)代謝率。也用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病，普萘洛爾并試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的止消化道出血等。噻嗎洛爾常局部用藥治療青光眼，降低眼內(nèi)壓。
「不良反應(yīng)」一般的不良反應(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，停藥后迅速消失。偶見過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)為急性心力衰竭，有時(shí)可突然出現(xiàn)，可能與個(gè)體差異有關(guān)。此外，由于β2受體的阻斷，可增加呼吸道阻力，誘發(fā)支氣管哮喘。普萘洛爾等無內(nèi)在擬交感活性（ISA）的β受體阻斷藥長期用后突然停藥，可使原來病癥加劇。
禁用于心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。即使是β1受體選擇性阻斷藥，仍應(yīng)慎用于支氣管哮喘患者。主要由肝臟消除的β受體阻斷藥，當(dāng)肝功能不良時(shí)應(yīng)慎用。
「分類」 根據(jù)對β1受體的選擇性和無ISA兩種重要特性，β受體阻斷藥可分為下列五類：
1A類 無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥，如普萘洛爾。
1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥，如吲哚洛爾。
2A類 無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如阿替洛爾。
2B類 有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如醋丁洛爾。
3類 α、β受體阻斷藥，如拉貝洛爾。
1A類 無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥也稱非選擇性β受體阻斷藥，是較早應(yīng)用而目前仍廣泛應(yīng)用的一類β受體阻斷藥。
普萘各爾
普萘洛爾（propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋異構(gòu)體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。
「體內(nèi)過程」 口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關(guān)效應(yīng)60%～70%，生物利用度僅為30%.口服后血漿高峰時(shí)間為1～3小時(shí)，t1/2為2～5小時(shí)。老年人肝功能減退，t1/2可延長。當(dāng)長期給藥或大劑量時(shí)，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%.易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。不同個(gè)體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達(dá)20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致；因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量。
表11-1 β受體阻斷藥比較表（摘自新藥與臨床 1986；5：143）
藥物名稱 普萘洛爾 噻嗎洛兒 吲哚
洛爾 阿替
洛爾 美托洛爾 拉貝
洛爾 納多洛爾
分布系數(shù)（辛醇/水） 5.93 0.3 0.12 <0.02 0.18 11.5 0.066
阻斷β受體的作用強(qiáng)度① 1 100 15 0.5 1 0.25 2～4
β1受體選擇性 - - - + + -② -
內(nèi)在擬交感活性 - - ++ - - ± -
t1/2（小時(shí)）
（靜注） 2.5 3.1 3.2 3.4～4.5
（口服） 2～5 2～5 2～5 6～9 3～4 5.5 14～24
首過效應(yīng)（%） 60～70 25～30 10～13 0～10 50～60 60 0
口服生物利用度%） 30 30～75 87～95 50～60 40～50 33 30～40
口服血漿濃度高峰時(shí)間（小時(shí)） 1～3 2～3 1.5～2 2～4 0.5～1.5 1～2 2～4
血漿蛋白結(jié)合率%） 80～95 10～80 40～60 3～40 12 50 20～30
口服血漿高峰濃度個(gè)體差異 20倍 4倍 較低 5倍
主要消除器官 肝 肝 肝、腎 腎 肝 肝 腎
注：①犬對標(biāo)準(zhǔn)劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強(qiáng)度
②兼有α受體阻斷作用
「藥理作用和臨床應(yīng)用」普萘洛爾具較強(qiáng)的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低，沒有內(nèi)在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高?？捎糜谥委熜穆墒С！⑿慕g痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等。其他見上文。
噻嗎洛爾
噻嗎洛爾（timolol，噻嗎心安）是已知作用的β受體阻斷藥。我國現(xiàn)常用其滴眼劑，降低眼內(nèi)壓治療青光眼。作用機(jī)制主要在于減少房水的生成。本品0.1%～0.5%療效與毛果蕓香堿1%～4%相近可較優(yōu)，每日滴眼二次即可，且無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。
1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥
吲哚洛爾
吲哚洛爾（pindolo，心得靜）的內(nèi)在活性較強(qiáng)，主要表現(xiàn)在激動(dòng)β2受體方面。激動(dòng)血管平滑肌β2受體而致的舒張血管作用有利于血壓的治療。對于心肌所含少量β2受體（人類心室肌β1與β2受體比率為74：26，心房為86：14）的激動(dòng)又可減少心肌抑制作用。
2A類 無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥
阿替洛爾和美托洛爾
阿替洛爾（atenolol，氨酰心安）和美托洛爾（美多心安，metoprolol）對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體作用較弱，故增加呼吸道阻力作用較輕，不過對哮喘病人仍需慎用。臨床試驗(yàn)證明，阿替洛爾每日75～600mg降壓效果比心得安每日60～480mg為佳。阿替洛爾的t1/2和作用維持時(shí)間均較普奈洛爾和美托洛爾長，臨床應(yīng)用時(shí)每日口服一次即可，普萘洛爾和美托洛爾則需每日2～3次。
3類 α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾
拉貝洛爾（labetolol，柳胺芐心定）的特點(diǎn)是兼具β和α受體阻斷作用。根據(jù)麻醉犬實(shí)驗(yàn)，其β1受體阻斷作用為普奈洛爾的1/4，對β2受體作用為普奈洛爾的1/11～1/17.其對β受體阻斷作用為對α受體阻斷作用的4～16倍。
多用于中度和重度高血壓病，也有用于絞痛的報(bào)告。主要通過阻斷β受體抑制心臟和阻斷α受體舒張血管，從而發(fā)揮較好的療效。此外尚有增加腎血流量的作用。
制劑及用法
甲磺酸酚妥拉明（phentolamine methanesulfonate）肌內(nèi)或靜脈注射，5mg/次。
鹽酸妥拉唑淋（tolazoline hydrochloride）口服，25mg/次，3次/日。肌內(nèi)注射，25mg/次。
鹽酸酚芐明（phenoxybenzamine hydrochloride）口服，10～20mg/次，2次/日?？剐菘耍?.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中靜脈滴注，最快不得少于2小時(shí)內(nèi)滴完。
鹽酸普萘洛爾（propranolol hydrochloride）抗心絞痛及抗高血壓，口服，10mg/次，3次/日，每4～5日增加10mg，直至每日80～100mg，或至癥狀明顯減輕或消失?？剐穆墒С?，口服，10～20mg/次，3次/日。靜脈滴注2.5～5mg/次，以5%葡萄糖液100ml稀釋靜滴，按需要調(diào)整滴速。
噻嗎洛爾（timolol）滴眼，0.25%滴眼劑，2次/日。
阿替洛爾（atenolol）口服，100mg/次，1次/日。
美托洛爾（metoprolol）口服，50～100mg/次，2次/日。急需時(shí)緩慢靜脈注射，5mg/次。
拉貝洛爾（labetolol）口服，100mg/次，2～3次/日。