藥理學(xué)——米安色林

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俗稱:米塞林,甲苯吡,美安適寧,bolvidon,organon,norval,bencard
    藥物簡介
    【性狀】常用其鹽酸鹽、鹽酸米安色林為白色或帶黃白色的結(jié)晶性粉末,無臭,易溶于甲醇、氯仿,略溶于水或無水乙醇,幾乎不溶于甲苯。
    【藥理及應(yīng)用】本品為四環(huán)類抗抑郁藥,抗抑郁作用與丙米嗪或阿米替林相似,但其抗膽堿作用比后者小。其抗抑郁作用機(jī)制為抑制突觸前膜上的α2受體,促進(jìn)na釋放,并阻斷腦內(nèi)5-ht受體。本品還具有與地西泮相似的抗焦慮作用。在外周,可對抗組胺和5-ht的作用,但無抗膽堿作用。對心血管的作用小,很少引起低血壓為其重要優(yōu)點(diǎn)。由于抗膽堿副作用小,老年人和心臟病患者易于耐受。
    本品口服易吸收,2~3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。口服的生物利用度較低,約為30%??赡苡惺走^效應(yīng)。可分布全身,易透過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物及少量原形(約4%~7%)自腎排出。血漿t1/2為10~17小時(shí)。 考試大網(wǎng)站整理
    本品適用于抑郁癥的治療,特別適合伴有心臟?。òㄗ罱加腥毖孕呐K病的患者)的抑郁癥患者或正在應(yīng)用有關(guān)藥物治療的抑郁癥患者。與阿米替林比較,阿米替林對激動癥狀、性欲、記憶力、自殺意念的改善較好;而本品則對思唯遲鈍、運(yùn)動性抑制、自責(zé)自罪及自殺念頭的改善更好,本品30~60mg的療效約與阿米替林75~150mg相等。
    本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。
    【用法】口服:成人,初期用藥每天30mg,然后根據(jù)病情調(diào)整劑量,通常劑量范圍為每天40~80mg,對多數(shù)病人每天60mg已足夠。對住院病人可用至每天120mg,睡前1次服或白天分次服用。
    【注意】
    (1)本品副作用少而輕,大劑量時(shí)有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。
    (2)有青光眼、排尿困難、癲癇病史、痙攣病史、腦部器質(zhì)性病變者以及未控制的糖尿病患者、老年人、兒童慎用。