中藥藥劑學:中藥注射劑原液的制備去除鞣質(zhì)的方法

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許多中藥材中均含有鞣質(zhì),如果不除盡,不僅制劑的穩(wěn)定性差,且注射時比較疼痛,往往在注射部位結成硬塊。除去鞣質(zhì)通常用下列幾種方法。
    1.明膠沉淀法與改良明膠沉淀法
    明膠是一種蛋白質(zhì),與鞣質(zhì)在水溶液中能形成不溶性的鞣質(zhì)蛋白,因而可除鞣質(zhì),該反應在pH4.0~5.0時最靈敏。
    (1)明膠沉淀法:在中藥水煎濃縮液中,加入2%~5%明膠溶液,至不產(chǎn)生沉淀為止,靜置、濾過除去沉淀,濾液濃縮后,加乙醇,使含量達75%以上,以除去過量明膠。
    (2)改良明膠沉淀法:水煎液濃縮,加入2%~5%明膠后稍經(jīng)放置,不須濾過即再加入乙醇至含酸量達70%~80%,靜置過夜,濾過即得。
    2.醇溶液調(diào)pH值法
    將中藥的水煎液濃縮加入乙醇,使其含酸量達80%或更高,冷處放置,濾除沉淀后,用40%氫氧化鈉調(diào)至pH為8,此時鞣質(zhì)生成鈉鹽且不溶于乙醇而析出,經(jīng)放置,即可濾過除去。
    3.聚酰胺除鞣質(zhì)法
    聚酰胺又稱錦綸、尼龍、卡普隆,是由酰胺聚合而成的高分子化合物。分子內(nèi)含有許多酰胺鍵,可與酚類、酸類、醌類、硝基類化合物形成考試,大收集整理氨鍵而吸附這些物質(zhì)。鞣質(zhì)為多元酚的衍生物,亦可被吸附,從而達到除去的目的。
    4.鉛鹽沉淀法
    醋酸鉛在水溶液或醇溶液中能沉淀有機酸、酸性皂甙、樹脂、鞣質(zhì)、色素、蛋白質(zhì)等。堿式醋酸鉛還能沉淀出某些含有醇基、酮類、醛基類物質(zhì),以及黃酮類、中性皂甙和少數(shù)生物堿。本法是利用此性質(zhì)用鉛鹽從提取液中沉淀出有效成分或分離除去雜質(zhì)。
    由于鉛鹽對人體有害,溶液中過量的鉛必須除盡。除鉛的常用方法有:①硫酸和硫酸鈉法;②硫化氫法。