殼聚糖獨(dú)特的生物特性和理化性質(zhì)使其作為優(yōu)良的藥物制劑輔料，在藥物制劑中有著潛在的廣闊應(yīng)用價(jià)值。近年來，殼聚糖在藥物制劑方面的應(yīng)用得到了深入的研究，大大拓展了其在此領(lǐng)域的應(yīng)用空間。
■緩控釋效果良好
殼聚糖有很強(qiáng)的親水性，可在鹽酸、醋酸等低pH值水溶液及酸性消化液中膨脹形成凝膠，從而阻止藥物的擴(kuò)散和溶出，依此特性可制成各種緩(控)釋劑型。
研究證明，常用輔料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入殼聚糖可降低休止角而改善混合粉末的流動(dòng)性。也可將殼聚糖用于直接壓片而無需其他輔料并達(dá)到控釋的目的。而且，研究發(fā)現(xiàn)，殼聚糖分子量與藥物釋放成反比，分子量越高，在酸性溶液中的水溶性越低，膨脹形成的凝膠層黏度增加，導(dǎo)致藥物釋放減慢。
選擇合適的殼聚糖還可以制成漂浮劑。國(guó)家藥物制劑研究中心的研究人員研制出含殼聚糖60%的鹽酸地爾硫漂浮片，在pH值為1.2的人工胃液中可漂浮6小時(shí)，藥物可連續(xù)近零級(jí)釋放，7小時(shí)釋放100%。
通過控制殼聚糖的分子量、pH值、濃度、離子強(qiáng)度等因素，可制備具有不同控釋效果的微囊。國(guó)外研究證明，通過殼聚糖和一種帶負(fù)電荷的表面活性劑（二辛基磺酸基琥珀酸鹽，DOS）的離子間作用制備的DOS/殼聚糖微囊在人工胃液中膨脹較小，其完整性能保持3天以上，提示該漂浮空微囊可作為胃內(nèi)控釋給藥系統(tǒng)。
■成膜性引人關(guān)注
殼聚糖具有良好的成膜性，可以其氫鍵相互交聯(lián)成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，利用適當(dāng)?shù)娜軇?，可制成透明的具有多孔結(jié)構(gòu)的薄膜。殼聚糖的溶液具有黏性，是一種理想的成膜物，對(duì)殼聚糖成膜特性的研究表明，成膜的半透性與其溶液的黏度相關(guān)。
當(dāng)把殼聚糖形成的膜材料植入生物體內(nèi)或覆蓋在創(chuàng)傷表面，引起的生物組織反應(yīng)小，且可被組織中的酶降解，所以利用其成膜性開發(fā)新的膜制劑成為國(guó)內(nèi)外藥劑研究的熱點(diǎn)。
國(guó)外學(xué)者Perugini等曾經(jīng)制備了依普黃酮－殼聚糖/PLGA/殼聚糖復(fù)合膜，能使藥物釋放延長(zhǎng)達(dá)20天。Hiorth等制備了對(duì)乙酰氨基酚－膠質(zhì)/殼聚糖混合膜，在pH值為6.8的磷酸鹽緩沖液中呈零級(jí)釋放；在0.1摩爾/升鹽酸液中1小時(shí)和磷酸鹽緩沖液中4小時(shí)的綜合擴(kuò)散度僅0.046%/厘米。
■增強(qiáng)抗腫瘤藥物靶向性
腫瘤細(xì)胞具有比正常細(xì)胞表面多的負(fù)電荷，因此殼聚糖所帶的正電荷對(duì)腫瘤細(xì)胞表面具有選擇性吸附和電中和作用。此外，殼聚糖還能直接抑制腫瘤細(xì)胞，并通過活化免疫系統(tǒng)促進(jìn)人體抗腫瘤作用，從而與抗腫瘤藥發(fā)揮協(xié)同作用。
同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)環(huán)境醫(yī)學(xué)研究所的研究人員以生物素化唾液酸胎球蛋白為導(dǎo)向系統(tǒng)，將包封有腫瘤壞死因子（TNFа）的殼聚糖微球生物素化后，對(duì)體外培養(yǎng)的肝癌細(xì)胞SMMC-7721有顯著的抑制作用。選擇不同特異性的單克隆抗體，該系統(tǒng)可用于不同腫瘤的導(dǎo)向治療。浙江省紹興文理學(xué)院的研究人員通過控制微球粒徑（12.36±4.68微米）和外加磁場(chǎng)引導(dǎo)，制備了具有靶向于肺部的利福平殼聚糖磁微球。
■促進(jìn)藥物吸收
的研究發(fā)現(xiàn)，殼聚糖能打開分子間的緊密結(jié)合，增加小腸上皮細(xì)胞間的滲透，從而增加肽類藥物在小腸的吸收。殼聚糖及其與聚乳酸－羥基乙酸包衣的納米粒鼻腔給藥能有效提高胰島素的吸收和破傷風(fēng)類毒素的局部及全身免疫反應(yīng)，且反應(yīng)高效持久。
殼聚糖還可作為某些難溶性藥物的助溶劑：將殼聚糖和奈普生混合，發(fā)現(xiàn)奈普生的溶出速率隨殼聚糖用量的增大而增大，當(dāng)兩者混合比例達(dá)到1誜9（W/W）時(shí)，溶出速率達(dá)值；低分子量殼聚糖較中分子量殼聚糖更有效。通過共研磨法混合的藥物，溶出速率可相對(duì)提高10倍以上。
以殼聚糖為穩(wěn)定劑，通過沉淀法將難溶性藥物ECU-01制成微晶，溶出速率顯著提高（普通藥物20分鐘后溶出4%，微晶20分鐘后溶出93%）。
在藥劑學(xué)領(lǐng)域，隨著對(duì)殼聚糖及其衍生物研究的不斷深入，尤其是改性為水溶性材料后，殼聚糖作為一種極有潛力的藥物制劑輔料，無疑將導(dǎo)致劑型的不斷改變，并進(jìn)一步推動(dòng)藥物制劑的發(fā)展。
■緩控釋效果良好
殼聚糖有很強(qiáng)的親水性，可在鹽酸、醋酸等低pH值水溶液及酸性消化液中膨脹形成凝膠，從而阻止藥物的擴(kuò)散和溶出，依此特性可制成各種緩(控)釋劑型。
研究證明，常用輔料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入殼聚糖可降低休止角而改善混合粉末的流動(dòng)性。也可將殼聚糖用于直接壓片而無需其他輔料并達(dá)到控釋的目的。而且，研究發(fā)現(xiàn)，殼聚糖分子量與藥物釋放成反比，分子量越高，在酸性溶液中的水溶性越低，膨脹形成的凝膠層黏度增加，導(dǎo)致藥物釋放減慢。
選擇合適的殼聚糖還可以制成漂浮劑。國(guó)家藥物制劑研究中心的研究人員研制出含殼聚糖60%的鹽酸地爾硫漂浮片，在pH值為1.2的人工胃液中可漂浮6小時(shí)，藥物可連續(xù)近零級(jí)釋放，7小時(shí)釋放100%。
通過控制殼聚糖的分子量、pH值、濃度、離子強(qiáng)度等因素，可制備具有不同控釋效果的微囊。國(guó)外研究證明，通過殼聚糖和一種帶負(fù)電荷的表面活性劑（二辛基磺酸基琥珀酸鹽，DOS）的離子間作用制備的DOS/殼聚糖微囊在人工胃液中膨脹較小，其完整性能保持3天以上，提示該漂浮空微囊可作為胃內(nèi)控釋給藥系統(tǒng)。
■成膜性引人關(guān)注
殼聚糖具有良好的成膜性，可以其氫鍵相互交聯(lián)成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，利用適當(dāng)?shù)娜軇?，可制成透明的具有多孔結(jié)構(gòu)的薄膜。殼聚糖的溶液具有黏性，是一種理想的成膜物，對(duì)殼聚糖成膜特性的研究表明，成膜的半透性與其溶液的黏度相關(guān)。
當(dāng)把殼聚糖形成的膜材料植入生物體內(nèi)或覆蓋在創(chuàng)傷表面，引起的生物組織反應(yīng)小，且可被組織中的酶降解，所以利用其成膜性開發(fā)新的膜制劑成為國(guó)內(nèi)外藥劑研究的熱點(diǎn)。
國(guó)外學(xué)者Perugini等曾經(jīng)制備了依普黃酮－殼聚糖/PLGA/殼聚糖復(fù)合膜，能使藥物釋放延長(zhǎng)達(dá)20天。Hiorth等制備了對(duì)乙酰氨基酚－膠質(zhì)/殼聚糖混合膜，在pH值為6.8的磷酸鹽緩沖液中呈零級(jí)釋放；在0.1摩爾/升鹽酸液中1小時(shí)和磷酸鹽緩沖液中4小時(shí)的綜合擴(kuò)散度僅0.046%/厘米。
■增強(qiáng)抗腫瘤藥物靶向性
腫瘤細(xì)胞具有比正常細(xì)胞表面多的負(fù)電荷，因此殼聚糖所帶的正電荷對(duì)腫瘤細(xì)胞表面具有選擇性吸附和電中和作用。此外，殼聚糖還能直接抑制腫瘤細(xì)胞，并通過活化免疫系統(tǒng)促進(jìn)人體抗腫瘤作用，從而與抗腫瘤藥發(fā)揮協(xié)同作用。
同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)環(huán)境醫(yī)學(xué)研究所的研究人員以生物素化唾液酸胎球蛋白為導(dǎo)向系統(tǒng)，將包封有腫瘤壞死因子（TNFа）的殼聚糖微球生物素化后，對(duì)體外培養(yǎng)的肝癌細(xì)胞SMMC-7721有顯著的抑制作用。選擇不同特異性的單克隆抗體，該系統(tǒng)可用于不同腫瘤的導(dǎo)向治療。浙江省紹興文理學(xué)院的研究人員通過控制微球粒徑（12.36±4.68微米）和外加磁場(chǎng)引導(dǎo)，制備了具有靶向于肺部的利福平殼聚糖磁微球。
■促進(jìn)藥物吸收
的研究發(fā)現(xiàn)，殼聚糖能打開分子間的緊密結(jié)合，增加小腸上皮細(xì)胞間的滲透，從而增加肽類藥物在小腸的吸收。殼聚糖及其與聚乳酸－羥基乙酸包衣的納米粒鼻腔給藥能有效提高胰島素的吸收和破傷風(fēng)類毒素的局部及全身免疫反應(yīng)，且反應(yīng)高效持久。
殼聚糖還可作為某些難溶性藥物的助溶劑：將殼聚糖和奈普生混合，發(fā)現(xiàn)奈普生的溶出速率隨殼聚糖用量的增大而增大，當(dāng)兩者混合比例達(dá)到1誜9（W/W）時(shí)，溶出速率達(dá)值；低分子量殼聚糖較中分子量殼聚糖更有效。通過共研磨法混合的藥物，溶出速率可相對(duì)提高10倍以上。
以殼聚糖為穩(wěn)定劑，通過沉淀法將難溶性藥物ECU-01制成微晶，溶出速率顯著提高（普通藥物20分鐘后溶出4%，微晶20分鐘后溶出93%）。
在藥劑學(xué)領(lǐng)域，隨著對(duì)殼聚糖及其衍生物研究的不斷深入，尤其是改性為水溶性材料后，殼聚糖作為一種極有潛力的藥物制劑輔料，無疑將導(dǎo)致劑型的不斷改變，并進(jìn)一步推動(dòng)藥物制劑的發(fā)展。