執(zhí)業(yè)西藥師 阿米替林簡介

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「參考值」
    有效血藥濃度范圍:150~250μg/L.中毒藥濃度:>500μg/L。
    「生物學變異」
    年齡:老年人(65歲以上)比較容易發(fā)生三環(huán)類抗抑郁藥的毒性反應??赡苁抢夏耆藢λ幬锏拿舾行栽黾?。許多學者觀察到老年人的清除率減慢,半衰期延長,分布容積下降,服用同樣劑量后血藥濃度較高。有作用觀察到為老年人增加劑量后血藥濃度不呈比例地增長。
    種族:有關于黑人比白人代謝慢而血藥濃度較高的報道。
    遺傳:通過對單卵雙胎的研究,證明個體代謝三環(huán)類抗抑郁藥的能力在很大程度上取決于遺傳,特別是羥化作用。
    吸煙:吸煙者與不吸煙者之間三環(huán)類抗抑郁藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度不同,吸煙者比不吸煙者低2倍。
    「病理學變異」
    肝臟疾患時,三環(huán)類藥的代謝受阻,對藥物作用時間的長短有重要影響。
    腎功能不全者,其水溶性藥物的排泄顯著減慢。
    低蛋白血癥,尿毒癥時血漿蛋白與藥物結合率下降,使游離藥物濃度明顯升高,而導致嚴重中毒。
    「藥代動力學參數」
    阿米替林的吸收快速而完全,沒有消化道特殊疾患者的吸收率幾乎是100%。生物利用度:56%~70%,達峰濃度時間:4~8小時,血漿蛋白結合率:82%~96%,分布容積:6.4~36L/kg,半衰期:17~40小時,達穩(wěn)態(tài)時間:4~10天,清除率:320~1545ml/min,主要以肝臟代謝。
    「藥物影響」
    巴比妥類藥物有致活肝線粒體中藥堿的作用,與三環(huán)藥使用時,加速了藥物代謝,使這類藥在體內濃度降低。
    安定與阿米替林合用,可使阿米替林的半衰期延長,穩(wěn)態(tài)血藥濃度上升。
    與單胺氧化酶抑制劑(MAO)合用時,由于三環(huán)藥物抑制Na的再攝取,而MAO抑制神經元內Na的滅活而增加釋放,使受體部位的Na濃度上升,因此當需要更換藥物時,必須停用MAO10~14天,才能用三環(huán)藥。
    與胍乙啶合用時,可阻斷胍乙啶的降壓作用,使高血壓復發(fā)。
    三環(huán)藥可抑制肝微粒體酶對香豆素類抗凝藥的代謝,增強抗凝作用。