【 摘 要 】美素生屬于抗代謝類抗腫瘤藥欄目，主要講述了 藥物名稱 美素生 藥物別名 甲氨蝶呤注射液 英文名稱 Methotrexate lnjection 說明 1g/瓶 252元/瓶 功用作用 甲氨蝶呤有廣泛的抗癌活性譜。適用于治療乳癌、滋養(yǎng)葉絨毛上皮癌及對破壞性絨毛膜腺瘤及葡萄胎病人。 甲氨蝶呤可與其他化療劑聯(lián)合用于急性白血病的姑息治療，尤其急性淋巴...。本文重點關(guān)注蝶呤 治療 劑量 毒性 等內(nèi)容，您可以在本頁對美素生進(jìn)行討論
【關(guān)鍵字】抗代謝類抗腫瘤藥;蝶呤;治療;劑量;毒性;美素生
【 全 文 】
藥物名稱 美素生
藥物別名 甲氨蝶呤注射液
英文名稱 Methotrexate lnjection
說 明 1g/瓶 252元/瓶
功用作用 甲氨蝶呤有廣泛的抗癌活性譜。適用于治療乳癌、滋養(yǎng)葉絨毛上皮癌及對破壞性絨毛膜腺瘤及葡萄胎病人。
甲氨蝶呤可與其他化療劑聯(lián)合用于急性白血病的姑息治療，尤其急性淋巴細(xì)胞性白血病。它亦可用于治療Burkitt氏淋巴瘤，晚期（Peter氏分期系統(tǒng)的III及IV期）淋巴肉瘤，尤其對兒童及用于蕈樣肉芽腫的晚期病例。
在高劑量方案下，甲氨蝶呤單用或聯(lián)合治療頭頸上皮樣癌、成骨肉瘤及運氣管癌會有效。
用法用量 常用劑量為15～30mg口服或肌注，連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經(jīng)過一或多周期，可給予次一療程。一般應(yīng)用3～5療程。治療的療效一般由24小時尿中絨毛膜促性腺激素（CGH）的定量分析來估價，此值必須恢復(fù)到正?；虻陀诿?4小時50IU，一般經(jīng)3～4療程后達(dá)到，一般在4～6周后可測量的病變發(fā)生完全消散。一般推薦在CGH正?；笤儆?～2療程。每個用藥療程前，小心的臨床估價是必要的。甲氨蝶呤與其他化療藥合用循環(huán)聯(lián)合化療均曾報告作為很常用的。
注意事項 甲氨蝶呤有很大可能性發(fā)生毒性，這常是劑量依賴性。醫(yī)生必須熟悉該藥的各種特性及其已確立的臨床用途。病人必須保持于適當(dāng)?shù)谋O(jiān)督下，以便可能的毒性或不良反應(yīng)的體征或癥狀可以盡早測出。治療前及定期的血液學(xué)估價對于化療中應(yīng)用甲氨蝶呤是首要的。因為它有造血系統(tǒng)抑制作用。這點可以突然發(fā)生及在看來安全的劑量下發(fā)生，而任何血細(xì)胞計數(shù)顯著的下降表明要立即停藥，及作適當(dāng)?shù)闹委?。總的來說，惡性腫瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者，甲氨蝶呤必須小心應(yīng)用。
因為甲氨蝶呤主要由腎排泄，在腎功能不良時應(yīng)用，可導(dǎo)致藥物蓄積，從而引起毒性，或甚至增加腎損害。在甲氨蝶呤治療之前及過程中，必須測定病人的腎臟狀態(tài)。如存在明顯的腎功能不良必須小心行事，藥物劑量必須減少或停藥，直至腎功能改善或恢復(fù)為止。
甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人發(fā)生肺部表現(xiàn)（見警告項下）者，必須停藥及必須進(jìn)行小心的臨床估價。
必須進(jìn)行下列實驗室試驗，作為臨床估價的一部分，及要在甲氨蝶呤治療中監(jiān)測病人。這包括：全血象、血細(xì)胞壓積、尿分析、腎及肝功能試驗。推薦作胸部X線檢查。這些試驗必須在治療前，過程中及治療后進(jìn)行。如用高劑量及長時治療后要追蹤的話，重要的是作肝活檢或骨髓試驗。如懷疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病，則肺功能試驗可能有用。特別如果有基線測量則更為必要。
有感染、消化性潰瘍，潰瘍性結(jié)腸炎、衰弱者、很幼小及老年人應(yīng)用甲氨蝶呤必須極端小心。如在治療期間存在深度白細(xì)胞減少，則可發(fā)生細(xì)菌性感染或引起危險。此時，必須停藥并應(yīng)用適當(dāng)?shù)目股刂委?。如發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，則可能要求輸血、輸血小板。當(dāng)考慮用甲氨蝶呤于化療時，臨床醫(yī)生必須估計其需要及藥物可能的價值與危險性、不良反應(yīng)或毒性作用的對比。如及早發(fā)現(xiàn)則大多數(shù)不良反應(yīng)是可逆的。如這些反應(yīng)確已發(fā)生，劑量必須減少或停藥，而適當(dāng)?shù)募m正措施應(yīng)予采取。當(dāng)再用甲氨蝶呤治療時，必須小心，而對進(jìn)一步用藥的必要性要作足夠的改變，且對毒性可能再發(fā)，應(yīng)保持警覺性。
腎功能不良者，或有第三儲庫如腹水或大量胸水存在的病人，不應(yīng)使用大劑量。必須小心監(jiān)測腎功能及血清藥物水平，以便發(fā)現(xiàn)可能的毒性及延長使用甲酰四氫葉酸鈣的必要性。推薦對尿液進(jìn)行堿化及增加尿量，以便防止薌在酸性尿中沉積于腎臟。
致癌性、致突變性及生殖功能不良
甲氨蝶呤被考慮為可以致癌。然而，仍要求大量流行病學(xué)研究以確定其致癌可能性的大小。曾報告甲氨蝶呤可引起染色體損傷。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此，在育齡男女應(yīng)采取適當(dāng)步驟避免在甲氨蝶呤治療期間懷孕。停用甲氨蝶呤后遺傳異常的危險仍存在。因此，建議停用甲氨蝶呤一定期間（最小8周）內(nèi)，男女應(yīng)避免性交而導(dǎo)致懷孕，從而保證正常性細(xì)胞的再確立。
哺乳期的應(yīng)用
建議婦女在用甲氨蝶呤治療期間勿哺乳。
【關(guān)鍵字】抗代謝類抗腫瘤藥;蝶呤;治療;劑量;毒性;美素生
【 全 文 】
藥物名稱 美素生
藥物別名 甲氨蝶呤注射液
英文名稱 Methotrexate lnjection
說 明 1g/瓶 252元/瓶
功用作用 甲氨蝶呤有廣泛的抗癌活性譜。適用于治療乳癌、滋養(yǎng)葉絨毛上皮癌及對破壞性絨毛膜腺瘤及葡萄胎病人。
甲氨蝶呤可與其他化療劑聯(lián)合用于急性白血病的姑息治療，尤其急性淋巴細(xì)胞性白血病。它亦可用于治療Burkitt氏淋巴瘤，晚期（Peter氏分期系統(tǒng)的III及IV期）淋巴肉瘤，尤其對兒童及用于蕈樣肉芽腫的晚期病例。
在高劑量方案下，甲氨蝶呤單用或聯(lián)合治療頭頸上皮樣癌、成骨肉瘤及運氣管癌會有效。
用法用量 常用劑量為15～30mg口服或肌注，連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經(jīng)過一或多周期，可給予次一療程。一般應(yīng)用3～5療程。治療的療效一般由24小時尿中絨毛膜促性腺激素（CGH）的定量分析來估價，此值必須恢復(fù)到正?；虻陀诿?4小時50IU，一般經(jīng)3～4療程后達(dá)到，一般在4～6周后可測量的病變發(fā)生完全消散。一般推薦在CGH正?；笤儆?～2療程。每個用藥療程前，小心的臨床估價是必要的。甲氨蝶呤與其他化療藥合用循環(huán)聯(lián)合化療均曾報告作為很常用的。
注意事項 甲氨蝶呤有很大可能性發(fā)生毒性，這常是劑量依賴性。醫(yī)生必須熟悉該藥的各種特性及其已確立的臨床用途。病人必須保持于適當(dāng)?shù)谋O(jiān)督下，以便可能的毒性或不良反應(yīng)的體征或癥狀可以盡早測出。治療前及定期的血液學(xué)估價對于化療中應(yīng)用甲氨蝶呤是首要的。因為它有造血系統(tǒng)抑制作用。這點可以突然發(fā)生及在看來安全的劑量下發(fā)生，而任何血細(xì)胞計數(shù)顯著的下降表明要立即停藥，及作適當(dāng)?shù)闹委?。總的來說，惡性腫瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者，甲氨蝶呤必須小心應(yīng)用。
因為甲氨蝶呤主要由腎排泄，在腎功能不良時應(yīng)用，可導(dǎo)致藥物蓄積，從而引起毒性，或甚至增加腎損害。在甲氨蝶呤治療之前及過程中，必須測定病人的腎臟狀態(tài)。如存在明顯的腎功能不良必須小心行事，藥物劑量必須減少或停藥，直至腎功能改善或恢復(fù)為止。
甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人發(fā)生肺部表現(xiàn)（見警告項下）者，必須停藥及必須進(jìn)行小心的臨床估價。
必須進(jìn)行下列實驗室試驗，作為臨床估價的一部分，及要在甲氨蝶呤治療中監(jiān)測病人。這包括：全血象、血細(xì)胞壓積、尿分析、腎及肝功能試驗。推薦作胸部X線檢查。這些試驗必須在治療前，過程中及治療后進(jìn)行。如用高劑量及長時治療后要追蹤的話，重要的是作肝活檢或骨髓試驗。如懷疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病，則肺功能試驗可能有用。特別如果有基線測量則更為必要。
有感染、消化性潰瘍，潰瘍性結(jié)腸炎、衰弱者、很幼小及老年人應(yīng)用甲氨蝶呤必須極端小心。如在治療期間存在深度白細(xì)胞減少，則可發(fā)生細(xì)菌性感染或引起危險。此時，必須停藥并應(yīng)用適當(dāng)?shù)目股刂委?。如發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，則可能要求輸血、輸血小板。當(dāng)考慮用甲氨蝶呤于化療時，臨床醫(yī)生必須估計其需要及藥物可能的價值與危險性、不良反應(yīng)或毒性作用的對比。如及早發(fā)現(xiàn)則大多數(shù)不良反應(yīng)是可逆的。如這些反應(yīng)確已發(fā)生，劑量必須減少或停藥，而適當(dāng)?shù)募m正措施應(yīng)予采取。當(dāng)再用甲氨蝶呤治療時，必須小心，而對進(jìn)一步用藥的必要性要作足夠的改變，且對毒性可能再發(fā)，應(yīng)保持警覺性。
腎功能不良者，或有第三儲庫如腹水或大量胸水存在的病人，不應(yīng)使用大劑量。必須小心監(jiān)測腎功能及血清藥物水平，以便發(fā)現(xiàn)可能的毒性及延長使用甲酰四氫葉酸鈣的必要性。推薦對尿液進(jìn)行堿化及增加尿量，以便防止薌在酸性尿中沉積于腎臟。
致癌性、致突變性及生殖功能不良
甲氨蝶呤被考慮為可以致癌。然而，仍要求大量流行病學(xué)研究以確定其致癌可能性的大小。曾報告甲氨蝶呤可引起染色體損傷。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此，在育齡男女應(yīng)采取適當(dāng)步驟避免在甲氨蝶呤治療期間懷孕。停用甲氨蝶呤后遺傳異常的危險仍存在。因此，建議停用甲氨蝶呤一定期間（最小8周）內(nèi)，男女應(yīng)避免性交而導(dǎo)致懷孕，從而保證正常性細(xì)胞的再確立。
哺乳期的應(yīng)用
建議婦女在用甲氨蝶呤治療期間勿哺乳。