藥物名稱(chēng) 萬(wàn)絡(luò)
藥物別名 羅非昔布 rofecoxib
英文名稱(chēng) Vioxx
說(shuō) 明 片劑：25mg
功用作用 環(huán)氧酶（COX）的2個(gè)異構(gòu)體COX-1和COX-2催化人體前列腺素的合成。COX-1是正常的細(xì)胞組成蛋白，在正常組織中表達(dá)，維持體內(nèi)前列腺素的生理功能，包括胃腸粘膜的保護(hù)功能。COX-2是炎癥時(shí)COX的誘導(dǎo)形式，主要在炎癥細(xì)胞中表達(dá)，產(chǎn)生介導(dǎo)炎癥和疼痛的前列腺素。NSAIDs對(duì)炎癥的有效治療作用源于其對(duì)COX-2的抑制。而胃腸道穿孔、潰瘍、出血等不良反應(yīng)則歸于對(duì)COX-1的抑制。
本品為口服有效的選擇性COX-2抑制劑。每日1次服用足以保持有效的作用，療效與劑量有關(guān)。體內(nèi)外研究表明，使用10倍治療劑量時(shí)，未見(jiàn)本品對(duì)COX-1有抑制作用，也不會(huì)抑制胃前列腺素的合成，且對(duì)出血時(shí)間無(wú)影響。臨床評(píng)價(jià)：
①784例患有膝或髖骨關(guān)節(jié)炎患者隨機(jī)分為3組，分別服用：羅非昔地12.5mg，qd，羅非昔布25mg，qd，雙氯芬酸鈉50mg，tid，持續(xù)觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非昔布12.5或25mg·d-1的療效與雙氯芬酸50mg，tid具有相同的臨床療效，且本品耐受性良好[2]。
②本品用于緩解術(shù)后牙痛的隨機(jī)、雙盲研究，共觀察了152例年齡≥16歲、牙科手術(shù)后出現(xiàn)中至重度疼痛的患者，在24h內(nèi)完成鎮(zhèn)痛效果的有效評(píng)估顯示，本品50mg與布洛芬400mg療效相同，并優(yōu)于安慰劑[3]。
③一項(xiàng)在1516例骨關(guān)節(jié)炎患者（年齡≥50歲）中進(jìn)行的胃鏡檢查研究發(fā)現(xiàn)：服用本品25或50mg與服用布洛芬的患者在為期6個(gè)月的治療過(guò)程中，消化道潰瘍發(fā)生率分別為9.6%，14.7%，45.8%。且在為期12周的安慰劑治療期間，本品胃鏡下消化道潰瘍發(fā)生率與安慰劑組相似[4]。
④在另一項(xiàng)研究中，本品與布洛芬、雙氯芬酸和萘丁美酮比較（n=5435），上消化道穿孔、潰瘍、出血（PUBs）發(fā)生率減少55%；與安慰劑比較研究中（n=1500），經(jīng)12周治療的潰瘍發(fā)生率分別為4.7%和7.3%[5]。
⑤本品不能完全消除NSAIDs引起的，緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征，緩解疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)。
用法用量 成人骨關(guān)節(jié)炎：po12.5mgqd。必要時(shí)可增至劑量25mg，qd。成人急性疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)：po25mg，qd。推薦劑量為po50mg，qd?？蛇B續(xù)服5d。
注意事項(xiàng) 禁用于對(duì)本品任一成分過(guò)敏患者。有活動(dòng)性消化性潰瘍或胃腸道出血的患者，以及中重度肝功能障礙者，肌酐清除率＜30mL·min-1，以及孕婦和哺乳期婦女禁用本品。肌酐清除率在30～80mL·min-1者無(wú)需調(diào)整本品劑量，肝功能不全者應(yīng)使用維持劑量。肝酶活性高于正常值3倍時(shí)應(yīng)停藥。對(duì)心、腎、肝功能障礙的患者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。老年患者劑量增加時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
藥物別名 羅非昔布 rofecoxib
英文名稱(chēng) Vioxx
說(shuō) 明 片劑：25mg
功用作用 環(huán)氧酶（COX）的2個(gè)異構(gòu)體COX-1和COX-2催化人體前列腺素的合成。COX-1是正常的細(xì)胞組成蛋白，在正常組織中表達(dá)，維持體內(nèi)前列腺素的生理功能，包括胃腸粘膜的保護(hù)功能。COX-2是炎癥時(shí)COX的誘導(dǎo)形式，主要在炎癥細(xì)胞中表達(dá)，產(chǎn)生介導(dǎo)炎癥和疼痛的前列腺素。NSAIDs對(duì)炎癥的有效治療作用源于其對(duì)COX-2的抑制。而胃腸道穿孔、潰瘍、出血等不良反應(yīng)則歸于對(duì)COX-1的抑制。
本品為口服有效的選擇性COX-2抑制劑。每日1次服用足以保持有效的作用，療效與劑量有關(guān)。體內(nèi)外研究表明，使用10倍治療劑量時(shí)，未見(jiàn)本品對(duì)COX-1有抑制作用，也不會(huì)抑制胃前列腺素的合成，且對(duì)出血時(shí)間無(wú)影響。臨床評(píng)價(jià)：
①784例患有膝或髖骨關(guān)節(jié)炎患者隨機(jī)分為3組，分別服用：羅非昔地12.5mg，qd，羅非昔布25mg，qd，雙氯芬酸鈉50mg，tid，持續(xù)觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非觀察1年。結(jié)果顯示，在緩解骨關(guān)節(jié)炎癥方面，羅非昔布12.5或25mg·d-1的療效與雙氯芬酸50mg，tid具有相同的臨床療效，且本品耐受性良好[2]。
②本品用于緩解術(shù)后牙痛的隨機(jī)、雙盲研究，共觀察了152例年齡≥16歲、牙科手術(shù)后出現(xiàn)中至重度疼痛的患者，在24h內(nèi)完成鎮(zhèn)痛效果的有效評(píng)估顯示，本品50mg與布洛芬400mg療效相同，并優(yōu)于安慰劑[3]。
③一項(xiàng)在1516例骨關(guān)節(jié)炎患者（年齡≥50歲）中進(jìn)行的胃鏡檢查研究發(fā)現(xiàn)：服用本品25或50mg與服用布洛芬的患者在為期6個(gè)月的治療過(guò)程中，消化道潰瘍發(fā)生率分別為9.6%，14.7%，45.8%。且在為期12周的安慰劑治療期間，本品胃鏡下消化道潰瘍發(fā)生率與安慰劑組相似[4]。
④在另一項(xiàng)研究中，本品與布洛芬、雙氯芬酸和萘丁美酮比較（n=5435），上消化道穿孔、潰瘍、出血（PUBs）發(fā)生率減少55%；與安慰劑比較研究中（n=1500），經(jīng)12周治療的潰瘍發(fā)生率分別為4.7%和7.3%[5]。
⑤本品不能完全消除NSAIDs引起的，緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征，緩解疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)。
用法用量 成人骨關(guān)節(jié)炎：po12.5mgqd。必要時(shí)可增至劑量25mg，qd。成人急性疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)：po25mg，qd。推薦劑量為po50mg，qd?？蛇B續(xù)服5d。
注意事項(xiàng) 禁用于對(duì)本品任一成分過(guò)敏患者。有活動(dòng)性消化性潰瘍或胃腸道出血的患者，以及中重度肝功能障礙者，肌酐清除率＜30mL·min-1，以及孕婦和哺乳期婦女禁用本品。肌酐清除率在30～80mL·min-1者無(wú)需調(diào)整本品劑量，肝功能不全者應(yīng)使用維持劑量。肝酶活性高于正常值3倍時(shí)應(yīng)停藥。對(duì)心、腎、肝功能障礙的患者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。老年患者劑量增加時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。